一种F1多肽的制备方法技术

本发明专利技术属于制药技术领域，具体涉及一种F1多肽的制备方法，包括以下步骤：制备Rink Amide MBHA树脂；分两步制备Gly

【技术实现步骤摘要】
一种F1多肽的制备方法


[0001]本专利技术属于制药
，具体涉及一种F1多肽的制备方法。

技术介绍

[0002]生物体内几乎所有细胞都受多肽调节，如：细胞分化、神经激素递质调节、免疫调节等，多肽具有调节机体生理功能和提供机体营养的双重功效，因此多肽药物的研究和开发具有重要的研究意义和应用前景。F1多肽中文序列为：甘氨酰
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L
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亮氨酰
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L
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亮氨酰
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L
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丝氨酰
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L
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缬氨酰
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L
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亮氨酰
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甘氨酰
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L
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丝氨酰
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L
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缬氨酰
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L
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丙氨酰
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L
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赖氨酰
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L
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组氨酰
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L
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缬氨酰
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L
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亮氨酰
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L
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脯氨酰
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L组氨酰
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L
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缬氨酰
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L
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亮氨酰
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L
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脯氨酰
‑
L
‑
组氨酰
‑
L
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缬氨酰
‑r/>L
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缬氨酰
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L
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脯氨酰
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L
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缬氨酰
‑
L
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异亮氨酰
‑
L
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丙氨酰
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L
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谷氨酰
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L
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组氨酰
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L
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亮氨酰胺醋酸盐。英文序列为：H
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Gly
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Leu
‑
Leu
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Ser
‑
Val
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Leu
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Gly
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Ser
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Val
‑
Ala
‑
Lys
‑
His
‑
Val
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Leu
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Pro
‑
His
‑
Val
‑
Leu
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Pro
‑
His
‑
Val
‑
Val
‑
Pro
‑
Val
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Ile
‑
Ala
‑
Glu
‑
His
‑
Leu
‑
NH2。分子式为：C
143
H
237
N
39
O
33
。
[0003]F1多肽的结构如下：
[0004][0005]人们可以利用生物体内分离、生物技术及化学合成等方法获得多种活性肽，尤其是化学合成过程中能够方便改变多肽的一级结构、加入特殊氨基酸、对多肽末端进行修饰等优点，备受关注。现有F1多肽的制备方法是根据多肽序列，将Fmoc
‑
氨基酸依次连接，但对于N端存在连续疏水性氨基酸的序列，合成过程中易于发生缩聚而导致产量低和杂质含量高，不利于制药行业的大规模高纯度生产。

技术实现思路

[0006]针对现有技术的不足，本专利技术的目的在于提供一种F1多肽的制备方法。本专利技术提高了F1多肽的产量，大大降低了杂质含量，显著提高了F1多肽的纯度，有利于制药行业的大规模高纯度生产。
[0007]本专利技术的技术方案是：
[0008]一种F1多肽的制备方法，包括以下步骤：
[0009]S1制备Rink Amide MBHA树脂；
[0010]S2分两步制备全保护肽树脂
[0011]Gly
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Leu
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Leu
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Ser(tBu)
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Val
‑
Leu
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Gly
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Ser(tBu)
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Val
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Ala
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Lys(Boc)
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His(Trt)
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Val
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Leu
‑
Pro
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His(Trt)
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Val
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Leu
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Pro
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His(Trt)
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Val
‑
Val
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Pro
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Val
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Ile
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Ala
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Glu(OtBu)
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His(Trt)
‑
Leu
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Rink Amide MBHA Resin树脂，包括：(1)根据F1多肽序列从C端到N端依次偶联相应的氨基酸，先合成得到Fmoc
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Val
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Ala
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Lys(Boc)
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His(Trt)
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Val
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Leu
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Pro
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His(Trt)
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Val
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Leu
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Pro
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His(Trt)
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Val
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Val
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Pro
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Val
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Ile
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Ala
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Glu(OtBu)
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His(Trt)
‑
Leu
‑
Rink Amide MBHA Resin树脂；(2)取步骤(1)所得产物进行后续8个氨基酸位点的偶联，得到Fmoc
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Gly
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Leu
‑
Leu
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Ser(tBu)
‑
Val
‑
Leu
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Gly
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Ser(tBu)
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Val
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Ala
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Lys(Boc)
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His(Trt)
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Val
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Leu
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Pro
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His(Trt)
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种F1多肽的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1制备Rink Amide MBHA树脂；S2分两步制备全保护肽树脂Gly
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Leu
‑
Leu
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Ser(tBu)
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Val
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Leu
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Gly
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Ser(tBu)
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Val
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Ala
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Lys(Boc)
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His(Trt)
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Val
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Leu
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Pro
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His(Trt)
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Val
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Leu
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Pro
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His(Trt)
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Val
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Val
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Pro
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Val
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Ile
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Ala
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Glu(OtBu)
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His(Trt)
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Leu
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Rin k Amide MBHA Resin树脂，包括：(1)根据F1多肽序列从C端到N端依次偶联相应的氨基酸，先合成得到Fmoc
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Val
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Lys(Boc)
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His(Trt)
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Val
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Leu
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Pro
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His(Trt)
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Val
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Leu
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Pro
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His(Trt)
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Val
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Val
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Pro
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Val
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Ile
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Ala
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Glu(OtBu)
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His(Trt)
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Leu
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RinkAmideMBHA Resin树脂；(2)取步骤(1)所得产物进行后续8个氨基酸位点的偶联，得到Fmoc
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Gly
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Leu
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Leu
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Ser(tBu)
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Val
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Leu
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Gly
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Ser(tBu)
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Val
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Ala
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Lys(Boc)
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His(Trt)
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Val
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Leu
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Pro
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His(Trt)
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Val
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Leu
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Pro
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His(Trt)
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Val
‑
Val
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Pro
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Val
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Ile
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Ala
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【专利技术属性】
技术研发人员：倪国颖，刘晓松，王天放，
申请(专利权)人：中奥生物医药技术广东有限公司，
类型：发明
国别省市：