司替戊醇在制备治疗卵巢癌的药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种司替戊醇在制备治疗卵巢癌的药物中的应用，本发明专利技术首次发现抗癫痫药物司替戊醇(ST)对卵巢癌细胞系具有较好的抗肿瘤活性，可以显著抑制卵巢癌细胞系的增殖能力和迁移能力；并与一种抗乳酸代谢药物草氨酸钠(SO)效果相同，具有显著抑制卵巢癌人源异种移植瘤生长的作用。移植瘤生长的作用。移植瘤生长的作用。

【技术实现步骤摘要】
司替戊醇在制备治疗卵巢癌的药物中的应用


[0001]本专利技术涉及生物医药
，具体涉及一种司替戊醇在制备治疗卵巢癌的药物中的应用。

技术介绍

[0002]上皮性卵巢癌是具有高侵袭性和转移性特征的恶性肿瘤，临床上通常采用肿瘤细胞减灭术辅以铂类为主的一线治疗方案，但对于改善病人的生存预后作用仍然十分有限，因此，亟需寻找更加有效的治疗手段。“Warburg effect”瓦博格效应认为肿瘤细胞重度依赖糖酵解并产生大量乳酸。20世纪90年代，人们发现参与糖酵解的乳酸脱氢酶(LDHA)是癌基因MYC转录靶点，是肿瘤细胞糖酵解增加和致瘤所必需的，这为Warburg效应提供了分子基础。糖酵解产物乳酸可以激活癌细胞中许多重要的信号通路，促进癌细胞的存活、侵袭、免疫逃逸、转移和血管生成。因此，靶向乳酸代谢过程及其关键酶可能为肿瘤治疗提供新的靶点，开发靶向乳酸代谢的药物对卵巢癌治疗具有重要的临床意义。
[0003]司替戊醇(Stiripentol)，商品名：Diacomit，是用于治疗癫痫的抗惊厥药物。其上市以来临床反应良好，其作用机制为抑制细胞色素P450，对严重的肌阵挛性癫痫患者有很好的治疗效果，并且该药能降低与其连用的抗癫痫药物的副作用，长期服用对患者影响甚微，是治疗癫痫的理想用药。但目前尚未有任何报道司替戊醇具有治疗癌症的作用。

技术实现思路

[0004]针对现有技术的不足，本专利技术的目的是提供一种司替戊醇在制备治疗卵巢癌的药物中的应用。通过提供一种癫痫药物的新的应用，以克服目前临床上卵巢癌治疗不佳的局限性。
[0005]本专利技术的目的是通过以下技术方案实现的：
[0006]本专利技术提供了一种司替戊醇在制备治疗卵巢癌的药物中的应用。
[0007]优选地，所述治疗卵巢癌的药物为抑制卵巢癌细胞增殖的药物。
[0008]优选地，所述治疗卵巢癌的药物为抑制卵巢癌细胞迁移的药物。
[0009]优选地，所述卵巢癌为上皮性卵巢癌。
[0010]优选地，所述治疗卵巢癌的药物包括司替戊醇和药学上可接受的辅料。
[0011]优选地，所述治疗卵巢癌的药物中，司替戊醇的有效剂量为50～1000mg/kg/天。所述的有效剂量包含足以改善或预防医学病症的症状或病症的量。用于特定患者或兽医学受试者的有效量可依据以下因素而变化：如待治疗的病症、患者的总体健康情况、给药的方法途径和剂量以及副作用严重性。有效剂量可以是避免显著副作用或毒性作用的最大剂量或给药方案。本专利技术可不做特别的限定。
[0012]更优选地，所述司替戊醇的有效剂量为100～300mg/kg/天。最优选有效剂量为200mg/kg/天。
[0013]优选地，所述治疗卵巢癌的药物的剂型为片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、溶液剂、混
悬剂、糖浆剂、注射剂(包括注射液、注射用无菌粉末与注射用浓溶液)、栓剂、吸入剂或喷雾剂。
[0014]与现有技术相比，本专利技术具有如下的有益效果：
[0015]本专利技术首次发现抗癫痫药物司替戊醇(ST)的新应用，具体为发现其对卵巢癌细胞系具有较好的抗肿瘤活性，可以显著抑制卵巢癌细胞系的增殖能力和迁移能力；并与一种抗乳酸代谢药物草氨酸钠(SO)效果相同，具有显著抑制卵巢癌人源异种移植瘤生长的作用。
附图说明
[0016]通过阅读参照以下附图对非限制性实施例所作的详细描述，本专利技术的其它特征、目的和优点将会变得更明显：
[0017]图1为1mM的草氨酸钠和100uM的司替戊醇干预卵巢癌细胞OV8后细胞迁移情况图片；
[0018]图2为1mM的草氨酸钠和100uM的司替戊醇干预卵巢癌细胞OV8后细胞迁移数量统计图；
[0019]图3为1mM的草氨酸钠和100uM的司替戊醇干预卵巢癌细胞OV8后细胞集落生成情况图片；
[0020]图4为1mM的草氨酸钠和100uM的司替戊醇干预卵巢癌细胞OV8后细胞集落生成数量统计图；
[0021]图5为草氨酸钠、司替戊醇干预PDX后小鼠皮下瘤生长情况；
[0022]图6为草氨酸钠、司替戊醇干预PDX后小鼠皮下瘤剥离后的图片；
[0023]图7为草氨酸钠、司替戊醇干预PDX后小鼠皮下瘤的重量统计图；
[0024]图8为草氨酸钠、司替戊醇干预PDX后小鼠皮下瘤的体积变化统计图。
具体实施方式
[0025]下面结合具体实施例对本专利技术进行详细说明。以下实施例将有助于本领域的技术人员进一步理解本专利技术，但不以任何形式限制本专利技术。应当指出的是，对本领域的普通技术人员来说，在不脱离本专利技术构思的前提下，还可以做出若干变形和改进。这些都属于本专利技术的保护范围。
[0026]本专利技术中的词语“优选的”、“优选地”、“更优选的”等是指，在某些情况下可提供某些有益效果的本专利技术实施方案。然而，在相同的情况下或其他情况下，其他实施方案也可能是优选的。此外，对一个或多个优选实施方案的表述并不暗示其他实施方案不可用，也并非旨在将其他实施方案排除在本专利技术的范围之外。
[0027]应当理解，除了在任何操作实例中，或者以其他方式指出的情况下，表示例如说明书和权利要求中使用的成分的量的所有数字应被理解为在所有情况下被术语“约”修饰。因此，除非相反指出，否则在以下说明书和所附权利要求中阐述的数值参数是根据本专利技术所要获得的期望性能而变化的近似值。至少并不是试图将等同原则的适用限制在权利要求的范围内，每个数值参数至少应该根据报告的有效数字的个数并通过应用普通舍入技术来解释。
[0028]尽管阐述本专利技术的广泛范围的数值范围和参数是近似值，但是具体实例中列出的数值尽可能精确地报告。然而，任何数值固有地包含由其各自测试测量中发现的标准偏差必然产生的某些误差。
[0029]以下实施例中，提供了一种司替戊醇在制备治疗卵巢癌的药物中的应用。司替戊醇的CAS为49763
‑
96
‑
4，化学式为C
14
H
18
O3，化学名称为1
‑
(苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯
‑5‑
基
‑
4,4
‑
二甲基戊
‑1‑
烯
‑3‑
醇，结构式如下：
[0030][0031]所述的制备治疗卵巢癌的药物包括抑制卵巢癌细胞增殖的药物、抑制卵巢癌细胞迁移的药物。
[0032]所述的治疗卵巢癌的药物包括司替戊醇，还包括药学上可接受的辅料。所述药学上可接受的辅料包括淀粉、微晶纤维素、崩解剂、润滑剂、甜味剂、粘合剂中的一种或数种。其中，所述崩解剂可以是羟丙基淀粉、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、瓜尔树胶、甲基纤维素的至少一种；润滑剂可以是硬脂酸镁、硬脂酸锌、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇2000
‑
8000的至少一种；粘合剂可以是聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、预胶化淀粉、淀粉、本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种司替戊醇在制备治疗卵巢癌的药物中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述治疗卵巢癌的药物为抑制卵巢癌细胞增殖的药物。3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述治疗卵巢癌的药物为抑制卵巢癌细胞迁移的药物。4.根据权利要求2或3所述的应用，其特征在于，所述卵巢癌为上皮性卵巢癌。5.根据权利要求1
‑
4任一项所述的应用，其特征在于，所述治疗卵巢癌的药物包括司替戊醇和药...

【专利技术属性】
技术研发人员：王酉，李鹤，楼微华，周海波，丁灵，
申请(专利权)人：上海交通大学医学院附属仁济医院，
类型：发明
国别省市：