包含5-胆甾烯-3,25-二醇,3-硫酸酯或其盐和至少一种环状寡糖的组合物制造技术

提供了组合物，其包含5

【技术实现步骤摘要】
包含5
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胆甾烯
‑
3,25
‑
二醇,3
‑
硫酸酯或其盐和至少一种环状寡糖的组合物
[0001]本申请是申请日为2017年8月1日、申请号为201780055805.8、专利技术名称为“包含5
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胆甾烯
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3,25
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二醇,3
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硫酸酯或其盐和至少一种环状寡糖的组合物”的中国专利技术专利申请的分案申请。


[0002]本公开内容一般地涉及包含5
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胆甾烯
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3,25
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二醇,3
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硫酸酯(25HC3S)或其药学上可接受的盐和至少一种环状寡糖(例如，至少一种环糊精(CD)和/或其衍生物)的组合物。所述组合物可以用于治疗和/或预防性地治疗多种疾病和病症，诸如由炎症造成或与炎症有关的病症。

技术介绍

[0003]已知5
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胆甾烯(cholesten)
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3,25
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二醇,3
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硫酸酯(sulfate)(25HC3S)或其药学上可接受的盐预防和治疗多种疾病和病症。例如，已知25HC3S或其药学上可接受的盐是炎症的有效介质，且成功地用于预防和治疗由炎症造成或加重的疾病。这些疾病包括多种病(maladies)，例如心脏病和器官衰竭。
[0004]存在多种已知用于配制药物的策略，例如，以使它们的治疗效果最大化。但是，从头开始(ab initio)预测最适当的策略以应用于新药物化合物并非一帆风顺。
[0005]需要改进25HC3S或其药学上可接受的盐的递送的组合物。特别有益的是具有高效力、低毒性、贮存稳定性、高溶解度和等渗性中的一种或多种、优选几种和最优选全部的组合物。

技术实现思路

[0006]本公开内容解决了这些需要并提供了这样的组合物，其包含i)5
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胆甾烯
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3,25
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二醇,3
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硫酸酯(25HC3S)或其药学上可接受的盐和ii)至少一种环状寡糖，例如，至少一种环糊精和/或其衍生物。本公开内容也提供了这样的组合物，其包含i)5
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胆甾烯
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3,25
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二醇,3
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硫酸酯(25HC3S)或其药学上可接受的盐，ii)丙二醇和iii)至少一种环状寡糖，例如，至少一种环糊精和/或其衍生物。在其它适应症中，所述组合物已经成功地用于预防和治疗急性肝衰竭。但是，所述组合物的应用不限于急性肝衰竭(ALF)的治疗；本文描述的组合物和方法也可以预防和/或治疗多种其它疾病和病症，例如高胆固醇/高脂质(lipid)、各种炎性疾病和病症和其它类型的器官衰竭(例如肾)。
[0007]本公开内容的方面包括：
[0008]1.一种组合物，其包含
[0009]5‑
胆甾烯
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3,25
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二醇,3
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硫酸酯(25HC3S)或其药学上可接受的盐；和
[0010]至少一种环状寡糖。
[0011]2.方面1的组合物，其中所述环状寡糖包含环糊精或环糊精衍生物。
[0012]3.方面2的组合物，其中所述环糊精或所述环糊精衍生物包含以下的至少一种：环糊精，烷基取代的环糊精，其中所述烷基包含1
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8个碳，羟基烷基取代的环糊精，其中所述烷基包含1
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8个碳，磺基烷基醚取代的环糊精，其中所述烷基包含1
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8个碳，和烷基醚取代的环糊精，其中所述烷基包含1
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8个碳。
[0013]4.方面2的组合物，其中所述环糊精或所述环糊精衍生物包含以下的至少一种：羟丙基β
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环糊精、磺丁基醚β
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环糊精、α
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环糊精和γ
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环糊精。
[0014]5.方面2的组合物，其中所述环糊精或所述环糊精衍生物由羟丙基β
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环糊精或磺丁基醚β
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环糊精组成。
[0015]6.方面1
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5中的任一个的组合物，其中所述组合物不包含羟丙基β
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环糊精。
[0016]7.方面1
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6中的任一个的组合物，其中所述环状寡糖以在约0.1％(w/w)至约99％(w/w)范围内的浓度存在于所述组合物中。
[0017]8.方面1
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7中的任一个的组合物，其中所述环状寡糖以在约0.1％(w/w)至约90％(w/w)范围内的浓度存在于所述组合物中。
[0018]9.方面1
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8中的任一个的组合物，其中所述环状寡糖以在约1％(w/w)至约40％(w/w)范围内的浓度存在。
[0019]10.方面1
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9中的任一个的组合物，其中所述组合物进一步包含至少一种醇。
[0020]11.方面10的组合物，其中所述至少一种醇包含至少一种二醇。
[0021]12.方面11的组合物，其中所述至少一种二醇包含α
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丙二醇。
[0022]13.方面12的组合物，其中所述α
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丙二醇以在约10％(v/v)至约40％(v/v)范围内的浓度存在于所述组合物中。
[0023]14.方面13的组合物，其中所述α
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丙二醇以在约15％(v/v)至约25％(v/v)范围内的浓度存在于所述组合物中。
[0024]15.方面1
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14中的任一个的组合物，其中所述25HC3S或其药学上可接受的盐由25HC3S组成。
[0025]16.方面1
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14中的任一个的组合物，其中所述25HC3S或其药学上可接受的盐由25HC3S的药学上可接受的盐组成。
[0026]17.方面1
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16中的任一个的组合物，其中将所述组合物配制成用于局部(local)或全身施用。
[0027]18.方面1
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17中的任一个的组合物，其中将所述组合物配制为口服、外用(topical)、静脉内或可注射制剂。
[0028]19.方面1
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18中的任一个的组合物，其中所述组合物包含洗剂或乳膏剂。
[0029]20.方面1
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18中的任一个的组合物，其中所述组合物包含控释制剂。
[0030]21.方面1
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20中的任一个的组合物，其中所述组合物包含混悬剂(suspension)。
[0031]22.方面1
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21中的任一个的组合物，其中所述组合物包含生理上可接受的载体。
[0032]23.方面22的组合物，其中所述生理上可接受的载体包含至少一种本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.药物组合物，其包含5
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胆甾烯
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3,25
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二醇,3
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硫酸酯(25HC3S)或其药学上可接受的盐，其中所述25HC3S或其药学上可接受的盐以0.01至100mg/ml范围内的浓度存在于药物组合物中；含水媒介物，所述含水媒介物包含至少一种缓冲液和至少一种环状寡糖，所述至少一种环状寡糖包含以下的至少一种：羟丙基β
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环糊精和磺丁基醚β
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环糊精。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述至少一种环状寡糖包含羟丙基β
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环糊精。3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述至少一种环状寡糖由羟丙基β
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环糊精和磺丁基醚β
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环糊精组成。4.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述至少一种环状寡糖是羟丙基β
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环糊精。5.根据权利要求1
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4中任一项所述的药物组合物，其中所述至少一种...

【专利技术属性】
技术研发人员：任顺林，L，
申请(专利权)人：由退伍军人事务部代表的美国政府度勒科特公司，
类型：发明
国别省市：