包含2,3-二氢-6-硝基咪唑[2,1-B]噁唑衍生物的药物组合物制造技术

技术编号:388343 阅读:294 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种药物组合物,包含:(Ⅰ)至少一种选自噁唑化合物、其旋光异构体和其盐的组分,该噁唑化合物由通式(1)表示:其中R↑[1]代表氢原子或C↓[1-6]烷基;n代表0到6的整数;和R↑[2]表示,例如,如下所示的通式(A):其中R↑[3]代表苯氧基,苯环上可选地由一个或多个选自卤素原子、卤素取代或未取代的C↓[1-6]烷基和卤素取代或未取代的C↓[1-6]烷氧基的成员取代;和(Ⅱ)至少一种选自羟丙基甲基纤维素酞酸酯和醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯的纤维素化合物。该药物组合物的噁唑化合物具有改善的水溶性。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及药物组合物。技术背景已知由如下通式(1)表示的2,3-二氢-6-硝基咪唑噁唑化合物、其旋光异构体和其药学上可接受的盐(所有这些在后面简称为“噁唑化合物”)表现出优秀的针对结核分枝杆菌、多药耐受性结核杆菌和非典型耐酸菌的抗菌作用(参见日本未审查专利公开号 2004-149527 和 W02005-042542)通式(1)权利要求1.一种药物组合物,其包含(I )至少一种选自(R)-2-甲基-6-硝基-2-{444-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯氧甲基} -2,3-二氢咪唑噁唑和(R) -2-甲基-6-硝基-2- {4- 苯氧甲基}-2,3-二氢咪唑噁唑和其药学上可接受的盐中的噁唑化合物;和(II )至少一种选自羟丙基甲基纤维素酞酸酯和醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯的纤维素化合物。2.根据权利要求1的药物组合物,其中噁唑化合物为(R)_2-甲基-6-硝基-2-{4-W-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯氧甲基} _2,3-二氢咪唑噁唑。3.根据权利要求1的药物组合物,其中噁唑化合物为(R)_2-甲基-6-硝基-2-{4-W-(4-三氟甲基苯氧基甲基)哌啶-1-基]苯氧甲基} _2,3-二氢咪唑 噁唑。4.根据权利要求1的药物组合物,其进一步包含维生素E。5.根据权利要求4的药物组合物,其中维生素E是dl-α -生育酚。专利摘要本专利技术涉及一种药物组合物,包含(I)至少一种选自噁唑化合物、其旋光异构体和其盐的组分,该噁唑化合物由通式(1)表示其中R1代表氢原子或C1-6烷基;n代表0到6的整数;和R2表示,例如,如下所示的通式(A)其中R3代表苯氧基,苯环上可选地由一个或多个选自卤素原子、卤素取代或未取代的C1-6烷基和卤素取代或未取代的C1-6烷氧基的成员取代;和(II)至少一种选自羟丙基甲基纤维素酞酸酯和醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯的纤维素化合物。该药物组合物的噁唑化合物具有改善的水溶性。文档编号A61K31/496GKCN101222913 B发布类型授权 专利申请号CN 200680025866公开日2011年9月21日 申请日期2006年7月19日专利技术者川崎淳一 申请人:大塚制药株式会社导出引文BiBTeX, EndNote, RefMan专利引用 (4), 非专利引用 (2),本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物组合物,其包含:    (Ⅰ)至少一种选自通式(1)表示的2,3-二氢-6-硝基咪唑[2,1-b]噁唑化合物、其旋光异构体和其药学上可接受的盐中的成分:    通式(1):    ***  (1)    其中R↑[1]代表氢原子或C↓[1-6]烷基;n代表0到6的整数;和R↑[2]表示如下所示的通式(A)到(F)中的任一种:    由通式(A)代表的基团:    ***  (A)    其中R↑[3]代表如下所示的基团(1)到(6)中的任一种:    (1)苯氧基,苯环上可选地由一个或多个选自卤素原子、卤素取代或未取代的C↓[1-6]烷基和卤素取代或未取代的C↓[1-6]烷氧基的成员取代;    (2)苯基C↓[1-6]烷氧基,苯环上可选地由一个或多个选自卤素原子、卤素取代或未取代的C↓[1-6]烷基和卤素取代或未取代的C↓[1-6]烷氧基的成员取代;    (3)-NR↑[4]R↑[5]基,其中R↑[4]代表C↓[1-6]烷基,和R↑[5]代表苯基,苯环上可选地由一个或多个选自卤素原子、卤素取代或未取代的C↓[1-6]烷基和卤素取代或未取代的C↓[1-6]烷氧基的成员取代;    (4)苯基C↓[1-6]烷基,苯环上可选地由一个或多个选自卤素原子、卤素取代或未取代的C↓[1-6]烷基和卤素取代或未取代的C↓[1-6]烷氧基的成员取代;    (5)苯氧C↓[1-6]烷基,苯环上可选地由一个或多个选自卤素原子、卤素取代或未取代的C↓[1-6]烷基和卤素取代或未取代的C↓[1-6]烷氧基的成员取代;    (6)苯并呋喃基C↓[1-6]烷基,苯并呋喃环上可选地由一个或多个选自卤素原子、卤素取代或未取代的C↓[1-6]烷基和卤素取代或未取代的C↓[1-6]烷氧基的成员取代;    由通式(B)代表的基团:    ***  (B)    其中R↑[6]代表苯基,苯环上可选地由一个或多个选自卤素原子、卤素取代或未取代的C↓[1-6]烷基和卤素取代或未取代的C↓[1-6]烷氧基的成员取代;    由通式(C)代表的基团:    ***  (C)    其中R↑[7]代表苯基C↓[2-10]链烯基,苯环上可选地由一个或多个选自卤素原子、卤素取代或未取代的C↓[1-6]烷基和卤素取代或未取代的C↓[1-6]烷氧基的成员取代,或代表联苯C↓[1-6]烷基,一个或两个苯环上可选地由一个或多个选自卤素原子、卤素取代或未取代...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:川崎淳一
申请(专利权)人:大塚制药株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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