白术多糖在制备预防和治疗银屑病的药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了白术多糖在制备预防和治疗银屑病的药物中的应用，所述白术多糖通过水提醇沉法得到，具体包括以下步骤：白术干燥、粉碎后，加水，于60

【技术实现步骤摘要】
白术多糖在制备预防和治疗银屑病的药物中的应用


[0001]本专利技术属于中药提取物领域，具体涉及白术多糖在制备预防和治疗银屑病的药物中的应用。

技术介绍

[0002]银屑病(Psoriasis)是一种由免疫介导的慢性皮肤病，其主要特征为角质形成细胞过度增殖，真皮内血管扩张，白细胞炎症性浸润。其中，寻常型银屑病是最常见的类型，占所有病例的90％，常见症状为皮肤瘙痒、出现红色斑块、干燥、鳞屑，甚至破裂出血。银屑病的发病原因仍不明确，目前认为是外部病原体感染、遗传因素和免疫影响三者相互作用的结果。
[0003]银屑病外观不雅和长期治疗令患者承受着巨大的精神压力和经济负担。另外，银屑病的共生疾病社会危害也不容忽视，有证据表明银屑病患者中心脑血管疾病、关节炎、代谢综合征、糖尿病等的发病率显著上升，且病情与银屑病严重程度呈正相关，提示控制银屑病病情对人类健康至关重要。
[0004]目前，轻度银屑病患者主要使用外用药物，主要包括皮质类固醇、维生素D类似物、钙调神经磷酸酶抑制剂和角质溶解剂等，这些药物存在病情反复、刺激性大、皮炎、头痛及其他毒副作用。中重度银屑病患者常采用系统治疗配合局部治疗，或者光疗。系统治疗又分为传统药物和生物制剂，传统药物如甲氨蝶呤、环孢素，具有一定的疗效，同时存在肝、肾、生殖毒性等严重毒副作用，导致患者依从性差。相对传统药物，生物制剂疗效较佳，但使细菌、病毒或机会性感染的发生率增加、同时价格昂贵和易出现耐药性问题，使得生物制剂应用往往受到限制，开发缓解银屑病的新方案显得尤为重要。
[0005]白术为菊科植物白术Atractylodes macrocephala Koidz.的干燥根茎。现多为栽培品，主要产地为浙江、安徽。白术药材中含有倍半萜类、三萜类、聚乙炔类、香豆素类、苯丙酸类、黄酮类、甾体类、苯醌类和多糖。其中，白术多糖为主要活性成分之一，具有抗肿瘤、免疫调节、神经系统保护、胃肠黏膜保护、肝脏保护以及抑菌、降血糖等药理作用。白术多糖的提取分离常采用水提醇沉法，该方法可操作性强、经济环保。不同的提取分离方式获得的单糖组成大同小异，多以葡萄糖为主，同时含有鼠李糖、阿拉伯糖、半乳糖醛酸、半乳糖、甘露糖、木糖、果糖中一种或多种。

技术实现思路

[0006]本专利技术的目的在于提供白术多糖在制备预防和治疗银屑病的药物中的应用，以满足临床应用的需要。
[0007]本专利技术的目的通过下述技术方案实现：
[0008]白术多糖在制备预防和治疗银屑病的药物中的应用，所述白术多糖通过水提醇沉法得到。
[0009]所述白术多糖的提取分离方法，包括以下步骤：
[0010]白术干燥、粉碎后，加水，于60
‑
110℃提取0.5
‑
8h，重复提取若干次，合并提取液并过滤，浓缩，加入70％以上乙醇溶液沉淀，4
‑
30℃静置6
‑
96h；过滤收集沉淀，得到含有白术多糖的溶液，冷冻干燥得白术多糖。
[0011]所述的过滤收集沉淀后，加入有机溶剂洗涤，优选依次加入无水乙醇、丙酮、乙醚洗涤；
[0012]所述的白术多糖，其中葡萄糖所占的摩尔百分比为55％以上(优选65％以上)，此外还含有甘露糖、鼠李糖、半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖和阿拉伯糖中的一种以上；
[0013]优选地，所述的白术多糖，由甘露糖、鼠李糖、半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖和阿拉伯糖按摩尔质量比2.48：6.17：3.58：66.82：9.10：11.68组成。
[0014]所述的白术多糖，其分子量主要分布在1.8
‑
10KDa；
[0015]所述的白术多糖，经硫酸苯酚法测定，以葡萄糖为对照品，其含糖量为85
‑
96％；
[0016]所述的白术多糖，经傅里叶变换红外扫描仪检测为β构型，具有吡喃糖环的多糖。
[0017]所述的白术多糖，可显著降低咪喹莫特诱导银屑病样小鼠模型背部皮损处红斑、鳞屑、增厚；改善银屑病小鼠皮损处角质层角化不全或角化过度现象；减少皮肤组织表皮层和真皮层炎性细胞数量；减轻皮肤组织表皮层和真皮层毛细血管异常增生情况，疾病严重程度的PASI评分显著降低，白术多糖高剂量组药效略优于与阳性药组(甲氨蝶呤)，但两组之间的差异无统计学差异。同时，白术多糖可以改善银屑病样小鼠的毛发光泽度。
[0018]所述白术多糖具有如下至少一种作用：
[0019](1)有效改善银屑病小鼠皮损处红斑、鳞屑、增厚；
[0020](2)有效改善银屑病小鼠皮损处角质层角化不全或角化过度的现象；
[0021](3)减少皮肤组织表皮层和真皮层炎性细胞数量；
[0022](4)减轻皮肤组织表皮层和真皮层毛细血管异常增生；
[0023](5)改善银屑病小鼠毛发光泽度；
[0024]因此，本专利技术所述的白术多糖，可以治疗银屑病，用于制备预防和治疗银屑病的药物；
[0025]在本专利技术的一些优选的实施方式中，所述药物制剂还包括药学上可接受的盐和/或辅料。
[0026]进一步地，所述药学上可接受的载体是指药学领域常规的药物载体，例如：稀释剂、赋形剂如水等，填充剂如淀粉、蔗糖等；黏合剂如纤维素衍生物、藻酸盐、明胶和聚乙烯吡咯烷酮；湿润剂如甘油；崩解剂如琼脂、碳酸钙和碳酸氢钠；吸收促进剂如季铵化合物；表面活性剂如十六烷醇；吸附载体如高岭土和皂黏土；润滑剂如滑石粉、硬脂酸钙和硬脂酸镁、以及聚乙二醇等。另外还可以在组合物中加入其它辅剂如甜味剂、香味剂等。
[0027]进一步地，所述药物制剂根据需要被制成任何一种药学上可接受的制剂，包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、丸剂、糖浆剂、散剂或膏剂。
[0028]本专利技术可通过口服等途径施加于需要治疗的患者，剂量一般为0.01
‑
100g/d，具体可由医师根据具体情况决定；
[0029]所述银屑病是寻常型银屑病。
[0030]本专利技术相对于现有技术具有如下的优点及效果：
[0031]本专利技术的白术多糖，可显著降低咪喹莫特诱导银屑病样小鼠模型背部皮损处红
斑、鳞屑、增厚；改善银屑病小鼠皮损处角质层角化不全或角化过度现象；减少皮肤组织表皮层和真皮层炎性细胞数量；减轻皮肤组织表皮层和真皮层毛细血管异常增生情况，疾病严重程度的PASI评分显著降低，白术多糖高剂量组药效略优于与中重度银屑病一线用药甲氨蝶呤。同时，白术多糖可以改善银屑病样小鼠的毛发光泽度。
附图说明
[0032]图1为本专利技术所应用的化合物白术多糖的红外扫描图谱。
[0033]图2为本专利技术所应用的化合物白术多糖的单糖组成色谱图；上为标准品图、下为样品图。
[0034]图3为本专利技术白术多糖对咪喹莫特诱导的银屑病样小鼠背部皮损影响。
[0035]图4为本专利技术银屑病小鼠背部皮肤血管扩张状况。
[0036]图5为白术多糖对咪喹莫特诱导的银屑病小鼠模型的皮肤病理切片图的影响。...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.白术多糖在制备预防和治疗银屑病的药物中的应用，其特征在于：所述白术多糖通过水提醇沉法得到。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述白术多糖的提取分离方法包括以下步骤：白术干燥、粉碎后，加水，于60
‑
110℃提取0.5
‑
8h，重复提取若干次，合并提取液并过滤，浓缩，加入70％以上乙醇溶液沉淀，4
‑
30℃静置6
‑
96h；过滤收集沉淀，得到含有白术多糖的溶液，冷冻干燥得白术多糖。3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述过滤收集沉淀后，加入有机溶剂洗涤。4.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述的过滤收集沉淀后，依次加入无水乙醇、丙酮、乙醚洗涤。5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述的白术多糖，其中葡萄糖所占的摩尔百分比为55％以上。6.根据权利要求5所述的应用，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：卢传坚，赵瑞芝，刘丽娟，赵亚，吴亚运，
申请(专利权)人：广东省中医院广州中医药大学第二附属医院，广州中医药大学第二临床医学院，广东省中医药科学院，
类型：发明
国别省市：