本发明专利技术涉及从萝摩科（Ａｓｃｌｅｐｉａｄａｃｅａｅ）鹅绒藤属多年生草本植物老瓜头（Ｃｙｎａｎｃｈｕｍ?ｋｏｍａｒｒｏｖｉｉ）中分离到的具有抗癌活性的生物碱，尤其是具有抗癌活性的生物碱及其制备方法和应用，其主要为３个化合物：Ａｎｔｏｆｉｎｅ、１４－ｈｙｄｒｏｘｙａｎｔｏｆｉｎｅ、Δ１１，１２－ａｎｔｏｆｉｎｅ，这三种生物碱在生物碱活性部位中的比例为６５－８０％，三种生物碱之间的比例为３５－４５％∶３０－４５％∶１０－２５％。本发明专利技术提供了一种具有抗癌活性的含菲骈吲哚里西定类生物碱，运用体外抗肿瘤活性筛选体系进行活性评价，发现本发明专利技术所提供的含菲骈吲哚里西定类生物碱能有效地抑制ＢＥＬ－７４０２人肝癌细胞、Ａ５４９人肺癌细胞、ＭＯＬＴ－４人白血病细胞的生长。老瓜头作为一种野生植物资源，利用时可以不影响其防风固沙。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及从萝摩科(Ascl印iadaceae)鹅绒藤属多年生草本植物老瓜头 (Cynanchum komarrovii)中分离到的具有抗癌活性的生物碱，尤其是具有抗癌活性的生物 碱及其制备方法和应用。
技术介绍
肿瘤是以细胞分裂、细胞死亡和细胞与细胞及细胞与机制相互作用严重失调为特 征的一类疾病，严重威胁着人类的健康和生命，因恶性肿瘤而引起的死亡是仅次于心脑血 管疾病的人类第二大死因。肿瘤的治疗方法有手术治疗、放射治疗和药物治疗(通常称为化疗或化学治疗) 等，但是很大程度上仍以化学治疗为主。化疗能治愈一部分肿瘤或延长病人的生命，所以抗 肿瘤药物在肿瘤的治疗中占有越来越重要的地位。但是，传统的抗肿瘤药物缺乏对癌症细 胞和正常细胞的选择性，因而产生许多严重的毒副反应，所以肿瘤的化疗远不够理想。随着生活水平的提高，人们对于癌症的治疗预期有所提高，希望在治愈癌症的同 时，人的健康不受到很大的影响。因此，开发新型的、能选择性地作用于肿瘤细胞而对正常 细胞没有毒性的抗肿瘤药物显得尤为迫切。以天然产物研究为基础，同时结合活性筛选从天然产物，尤其是中草药中发现活 性良好的先导化合物是创制新药的源泉，也是世界医药界关注的热点。老瓜头(Cynanchumkomarrovii)，又称牛心朴子，萝摩科(Asclepiadaceae)鹅绒 藤属多年生草本植物，在我国分布于宁夏、内蒙古、陕西、甘肃、青海等地，主要生长在荒漠 和半荒漠草场、沙质平原、半固定沙丘、干河床等沙漠与黄土丘陵的过渡地带，常大量散生 或聚生成丛，是退化草场的主要标志。在民间，老瓜头有活血、抗炎、止痛的药用记载；现代 药理研究已证明，老瓜头具有镇痛、抗炎和抑菌作用，对呼吸系统常见病的咳、痰、喘症状可 有缓解治疗作用。
技术实现思路
本专利技术的目的之一是提供三种具有抗癌活性的生物碱，其具有明显的抗肝、肺、或 血液肿瘤作用。本专利技术的另一个目的是提供一种生物碱活性部位的制备方法。本专利技术的另一个目的是提供一种上述生物碱在制备抗肝、肺、或血液肿瘤药物中 的应用。为实现上述目的，本专利技术采用的技术方案是4Antofine,淡黄色方晶，分子式为C23H25N03。 一种具有抗癌活性的生物碱，其结构式如下权利要求一种具有抗癌活性的生物碱，其结构式如下F200910117383XC0000011.tif2.如权利要求1所述的具有抗癌活性的生物碱，其特征在于其为Antofine，淡黄色方晶，分子式为C23H25NO3153.一种具有抗癌活性的生物碱，其结构式如下4.如权利要求3所述的具有抗癌活性的生物碱，其特征在于其为 14-hydroxyantofine,淡黄色无定型粉末，分子式为C23H25N04。5.一种具有抗癌活性的生物碱，其结构式如下6.如权利要求5所述的具有抗癌活性的生物碱，其特征在于其为A^-antofine，淡 黄色无定型粉末，分子式为C23H23NO3157.一种具有抗癌活性的生物碱活性部位的制备方法，包括如下步骤a、取老瓜头(Cynanchumkomarrovii)植物地上部分切段，用有机溶剂浸泡后，提取液 待用；b、将提取液在20-70°C下减压浓缩至密度为1.20-1. 30g/mL，用体积百分比浓度为 1-2%稀无机酸洗涤，洗液用有机溶剂萃取至无生物碱阳性反应，萃取液在20-70°C下减压 浓缩至密度为1. 20-1. 30g/mL，浓缩液沉淀24-96小时，沉淀部分即为生物碱活性部位；c、或将提取液在20-70°C下减压浓缩至密度为1.20-1. 30g/mL后，用硅胶柱层析分离， 氯仿-甲醇10 O到5 5，合并氯仿-甲醇9 1到6 4部分，即为生物碱活性部位；或者用弱极性大孔吸附树脂分离精制，其所用大孔吸附树脂为GDX系列、XAD系列、 Diaion系列、HPD系列、D系列、或AB系列中各型号中的任意一种，即将提取液通过弱极性大 孔吸附树脂，用2-8倍柱体积量的蒸馏水洗脱，再用体积百分比浓度为50-95%乙醇洗脱， 洗脱部分即为生物碱活性部位；或者用弱酸性阳离子树脂分离精制，其所用弱酸性阳离子树脂为羧甲基型或磷酸基型 中各型号中的任意一种，即将提取液在20-70°C下减压浓缩至密度为1. 20-1. 30g/mL后，将 浓缩液通过弱酸性阳离子树脂柱，用体积百分比浓度为1-5%的氨水洗脱，即为生物碱活性 部位。8.如权利要求7所述的具有抗癌活性的生物碱活性部位的制备方法，其特征在于其 中步骤a中切段的宽度为0. 5-1厘米，浸泡温度为20-100°C，浸泡时间为1-240小时，有机 溶剂为甲醇、乙醇、丙酮、和氯仿中的任意一种，或任意几种以任意比例的混合。9.如权利要求7所述的具有抗癌活性的生物碱活性部位的制备方法，其特征在于其 中步骤b中稀无机酸是盐酸或硫酸，有机溶剂是氯代烷烃、乙酸乙酯、或甲苯。10.权利要求1、3、或5所述生物碱在制备抗肝、肺、或血液肿瘤药物中的应用。全文摘要本专利技术涉及从萝摩科(Asclepiadaceae)鹅绒藤属多年生草本植物老瓜头(Cynanchum komarrovii)中分离到的具有抗癌活性的生物碱，尤其是具有抗癌活性的生物碱及其制备方法和应用，其主要为3个化合物Antofine、14-hydroxyantofine、Δ11，12-antofine，这三种生物碱在生物碱活性部位中的比例为65-80％，三种生物碱之间的比例为35-45％∶30-45％∶10-25％。本专利技术提供了一种具有抗癌活性的含菲骈吲哚里西定类生物碱，运用体外抗肿瘤活性筛选体系进行活性评价，发现本专利技术所提供的含菲骈吲哚里西定类生物碱能有效地抑制BEL-7402人肝癌细胞、A549人肺癌细胞、MOLT-4人白血病细胞的生长。老瓜头作为一种野生植物资源，利用时可以不影响其防风固沙。文档编号A61K36/27GK101962381SQ20091011738公开日2011年2月2日 申请日期2009年7月24日 优先权日2009年7月24日专利技术者杨晋, 祁利民 申请人:北方民族大学本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种具有抗癌活性的生物碱，其结构式如下 ＊＊＊。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：杨晋，祁利民，
申请(专利权)人：北方民族大学，
类型：发明
国别省市：64
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