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一种抗炎镇痛的药物及其制备方法技术

技术编号:3877765 阅读:212 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了一种以月光花豆为原料制备的抗炎镇痛的中成药及其制备方法。有水提物制剂和醇提物制剂,将月光花豆干燥粗粉用水提取或乙醇提取分离得到,加入相应药用辅料制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂或合剂。月光花豆提取物是纯中药制剂,抗炎镇痛作用明确,且无毒副作用,为炎症和疼痛的治疗提供了新的选择,具有很大的开发前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种抗炎镇痛的药物,具体地说是以月光花豆为原料制备的抗炎镇痛的中成药及其制备方法。
技术介绍
对于炎症的治疗,人们常用的有糖皮质激素类甾体抗炎药和非甾体抗炎药,前者易产生依赖性,而且易引起肾上腺皮质功能衰退等不良反应。后者的胃肠道不良反应较普遍。由于许多合成药物具有较多的不良反应,人们愈来愈重视从天然药物中开发抗炎药物。中药在炎症疾病中的应用受到广泛的关注,临床及实验证实很多中药具有很好的抗炎作用,且多无严重的毒副作用。如从中药中提取出的有效成分粉防己碱可同时抑制血小板活化因子(PAF), TNF等多种炎症介质的产生,具有良好抗炎效应,其它如雷公藤、白芍、柴胡、川穹、黄芩等许多中药及其有效成分,临床及实验均证实有较好的抗炎效果。 月光花(Calonyc tion aculeatum)属于旋花科(Convolvulaceae)植物,原产热带美洲,现广泛分布于全热带地区。在国内主要分布广东、广西、云南等地,属一年生缠绕草本植物。月光花豆是月光花(Calonyction aculeat咖)的朔果,有舒筋活络、消肿止痛、活血化淤之功效,在广西民间用于腰腿痛、风湿痛、月经痛、软组织损伤等方面的治疗,有较好疗效。申请人前期研究发现月光花豆乙醇提取物有较好的抗炎作用,不良反应少且轻。 目前,尚未发现有把月光花豆水提物、醇提物等活性部位制成药物制剂并用于临床的报告。
技术实现思路
本专利技术的目的是把月光花豆的水提物、醇提物制成片剂、合剂、胶囊剂、颗粒剂、注 射剂等药物制剂,并提供应用于炎症、疼痛治疗的药物。本专利技术是基于专利技术人的实验研究而完成的。本专利技术所采取的技术方案 1、月光花豆水提物是从月光花豆提取分离得到,加入相应药用辅料制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂或合剂。 2、月光花豆水提物的提取是以月光花豆干燥粗粉加10倍量水,煮3次,每次2h,收 集水煮液,浓縮成稠膏。 3、月光花豆水提物在制备治疗炎症及疼痛药中的应用。 4、月光花豆醇提物是从月光花豆提取分离得到,加入相应药用辅料制成片剂、胶 囊剂、颗粒剂、注射剂或合剂。 5、月光花豆醇提物的提取是以月光花豆干燥粗粉,加10倍量95%乙醇,回流提取3次,每次2h,提取液回收乙醇,浓縮成稠膏。 6 、月光花豆醇提物在制备治疗炎症及疼痛药中的应用。 7、月光花豆水提物、醇提物抗炎镇痛作用的研究 (1)采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀、醋酸诱发小鼠腹腔毛细血管通透性增加、角叉菜3胶致小鼠足肿胀、角叉菜胶致大鼠足肿胀、外伤致小鼠足趾淤血水肿、棉球致小鼠肉芽肿、 棉球致大鼠肉芽肿等模型,观察月光花豆乙醇提取物对急、慢性炎症的抗炎作用;采用小鼠 足肿胀模型及大鼠足肿胀模型,观察月光花豆乙醇提取物对角叉菜胶致小鼠肿胀足中MDA 含量、S0D活性及大鼠血清中细胞因子TNF-a 、 IL_1、 IL_6含量的影B向,同时测量大鼠肿胀 足PGEyNO的含量,初步探讨其抗炎作用机制。 (2)采用角叉菜胶致大鼠急性胸膜炎模型,观察月光花豆乙醇提取物对大鼠急性 胸膜炎渗出液量、炎症渗出液中白细胞游走数、总蛋白质的含量及渗出液中PGE2的含量; (3)采用二甲苯致去肾上腺小鼠耳廓肿胀模型,并对大鼠用药后血清中皮质醇含 量、肾上腺中维生素C(Vit C)及胆固醇含量进行测定,研究月光花豆乙醇提取物抗炎作用 与下丘脑_垂体_肾上腺皮质轴(HPAA)的关系。 (4)采用酵母混悬液诱发的大鼠急性肺损伤模型,以免疫组化法测定大鼠肺组织 中核因子_ k B/p65 (NF- k B/p65)的表达、ELISA法测定肺组织白介素_1 P (IL-1 P )的 含量,同时观察肺组织病理形态、肺组织的湿干比重和肺组织髓过氧化物酶(MP0)的活性, 研究药物对急性肺损伤的影响及其机制。 (5)采用醋酸致小鼠扭体法、小鼠热板法及小鼠温浴法,观察其镇痛作用; (6)利用分光光度法测定小鼠血中残存刚果红含量和炭粒浓度来研究药物对免疫功能的影响。 本专利技术月光花豆提取物(水提物和醇提物)是纯中药制剂,抗炎镇痛作用明确,且 无毒副作用,为炎症和疼痛的治疗提供了新的选择,具有很大的开发前景。具体实施例方式—、制备方法 1、月光花豆水提物的提取取月光花豆干燥粗粉(将干燥月光花豆粉碎),加10 倍量水,煮3次,每次2h,收集水煮液,浓縮成稠膏。加入相应辅料制成片剂、胶囊剂、颗粒 剂、注射剂、或合剂。 2、月光花豆醇提物的提取取月光花豆干燥粗粉,加10倍量95%乙醇,回流提取 3次,每次2h,提取液回收乙醇,浓縮成稠膏。加入相应辅料制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射 剂、或合剂。 二、急毒试验及抗炎作用的研究 1. 1CABE急性毒性试验 经预试实验测得CABE给小鼠灌胃后的全死量和全活量后进行正式实验。取正常 健康昆明小鼠80只,体重20士2g,雌雄各半,随机分为8组,组间剂量比为1 : O.S,各组 的剂量分别为24g/kg、30g/kg3、7. 5g/kg、47g/kg、58. 5g/kg、73g/kg、91. 5g/kg,实验前禁食 18个小时,灌胃给药后自由饮水进食,连续观察七天,记录小鼠活动、饮食、二便、死亡等情 况。 1. 2对急性炎症的影响 1. 2. 1对二甲苯致小鼠耳廓肿胀的影响 取实验用雄性小鼠,20士2g,随机分为5组,10只/组,给药组灌胃给予(ig)月光 花豆乙醇提物,分别相当于5. 0g生药/kg、2. 5g生药/kg、l. 25g生药/kg,阳性组灌胃地塞米松(5mg*kg—",空白对照组给予等体积的蒸馏水,连续给药5天。末次给药后lh,于小鼠 右耳正反面均匀涂抹二甲苯30iU/只,lh后脱颈椎处死,用8nm打孔器在左右相同的部位 打下耳片,精确称重,计算肿胀度(mg)及肿胀抑制率(% )。 肿胀度(mg)=右耳耳片重(mg)-左耳耳片重(mg) 抑制率=(空白组平均肿胀度-给药组平均肿胀度)/空白组平均肿胀度X100% 1. 2. 2醋酸致小鼠腹膜通透性增高实验 动物分组及给药方法同前(1. 2. 1),末次给药后lh,尾静脉注射(iv)O. 5%伊文斯 兰生理盐水溶液0. lml/10g,随即腹腔注射0. 6%冰醋酸0. 2ml,20min后将小鼠脱颈椎处 死,剪开腹部皮肤,用6ml生理盐水(NS)分数次洗涤腹腔,吸出洗涤液,加NS合并至10ml, 3000rmin—1离心,取上清液于590mn波长处,测吸光度(OD值)。 1. 2. 3对角叉菜胶致小鼠足趾肿胀的影响 动物分组及给药方法同前(1. 2. 1),末次给药后lh,在每鼠右侧足趾皮下注射1% 角叉菜胶0. 05ml , 4h后脱颈椎处死,随后沿踝关节剪下左右两足,称重,计算肿胀度及肿胀 抑制率。 肿胀度(mg)=右足重量(mg)-左足重量(mg) 抑制率=(空白组平均肿胀度-给药组平均肿胀度)/空白组平均肿胀度X100% 1. 2. 4对角叉菜胶致小鼠肿胀足MDA含量及SOD活性的影响 取实验用雄性小鼠,20±2g,随机分为6组,10只/组,正常组给予正常喂养,给药 组灌胃给予(ig)月光花豆乙醇提物,分别相当于5.0g生药/kg、2. 5g生药/kg、1.25g生 药/kg,阳性组灌胃地塞米松(5mg *kg—本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种抗炎镇痛的药物,其特征在于:其水提物采用月光花豆为原料,以月光花豆干燥粗粉加10倍量水,煮3次,每次2h,收集水煮液,浓缩成比重为1.3的稠膏。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:黄仁彬黄纯真唐秀能林兴刘华钢陈兆霓张志伟王稼农曹芬
申请(专利权)人:黄仁彬
类型:发明
国别省市:45[中国|广西]

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