白鲜酯C及其制备方法和应用技术

白鲜酯C及其制备方法和应用，它涉及一种新化合物、及其制备方法及应用。本发明专利技术目的是为了提供新化合物白鲜酯C、制备方法及应用。白鲜酯C分子式为C

【技术实现步骤摘要】
白鲜酯C及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及一种新化合物及其制备方法和该化合物的用途。

技术介绍

[0002]炎症(inflammation)是生物组织受到某种刺激如外伤、感染等损伤因子的刺激所发生的一种以防御反应为主的基本病理过程。肺癌及肝癌都是威胁人类生命的重要疾病，因此，抗炎与抗肿瘤新药研究对提高人民生活质量具有重要意义。
[0003]白鲜皮为芸香科植物白鲜(Dictamnus dasycarpus Turcz)的干燥根皮。白鲜皮化学成分主要包括生物碱类、柠檬苦素类、倍半萜及其苷类、三萜类、苯丙素类、黄酮类、甾醇类、挥发油类等成分。现代药理学研究表明具有抗菌、抗炎、抗过敏、抗肿瘤、杀虫、抗氧化等多种作用，但药效物质基础不详。

技术实现思路

[0004]本专利技术目的是为了提供一种具有体外抗炎及抗肿瘤活性的新化合物白鲜酯C。
[0005]本专利技术的第二个目的是提供了白鲜酯C的制备方法。
[0006]本专利技术的第三个目的是提供了白鲜酯C在抗炎药物中的应用。
[0007]本专利技术的第四个目的是提供了白鲜酯C在抗肿瘤药物中的应用。
[0008]白鲜酯C(dascarpusester C)的分子式为C
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O6，分子量为310.1416，分子结构式为：
[0009][0010]所述白鲜酯C的制备方法如下：
[0011](1)将白鲜皮粉碎，用体积浓度为95％的乙醇进行提取，得到乙醇提取液；r/>[0012](2)将步骤(1)得到的乙醇提取液进行浓缩后用水进行分散得到混悬液，然后依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯萃取，得到乙酸乙酯萃取物；
[0013](3)、将步骤(2)得到的乙酸乙酯萃取物进行硅胶柱色谱分离，用体积比为100:0、100:1、100:2、100:5、100:10的二氯甲烷和甲醇的混合溶剂依次洗脱；取二氯甲烷与甲醇体积比为100:10的洗脱物进行反相硅胶柱色谱分离，用体积比为10:90、20:80的甲醇和水混合溶剂依次洗脱；取甲醇与水体积比为20:80的洗脱物进行硅胶柱色谱分离，用体积比为100:3、100:5、100:7的二氯甲烷和甲醇混合溶剂依次洗脱；取二氯甲烷与甲醇体积比为100:7的洗脱物进行制备高效液相色谱分离，收集洗脱时间为第71.88分钟出现的吸收峰，
即得到白鲜酯C；
[0014]步骤(3)制备高效液相色谱以体积比为12:88的甲醇和水为流动相，流速为3ml/分钟。
[0015]步骤(1)将白鲜皮粉碎后用索氏动态提取浓缩机组提取。
[0016]步骤(1)索氏动态提取浓缩机组压力设定为常压提取，提取温度设定85℃～90℃。
[0017]步骤(1)索氏动态提取浓缩机组浓缩条件为
‑
0.05MPa～
‑
0.08MPa。
[0018]步骤(2)中混悬液密度为1.25g/ml。
[0019]所述白鲜酯C作为制备抗炎药物或抗肿瘤药物活性成分的应用。
[0020]上述抗炎药物或抗肿瘤药物的剂型包括注射剂、冻干粉针剂、口服制剂。
[0021]上述口服制剂包括片剂、颗粒剂、软胶囊剂、硬胶囊剂、口服液、缓控释制剂。
[0022]所述白鲜酯C作为抗炎药物的活性成分，用于抑制LPS诱导的小鼠巨噬细胞NO释放量，所述LPS诱导的炎症小鼠巨噬细胞是RAW264.7细胞。
[0023]所述白鲜酯C作为抗肿瘤药物的活性成分，用于抑制肺腺癌细胞及肝癌组织细胞，所述肿瘤细胞是肺腺癌细胞A549或肝癌组织细胞HepG2。
[0024]本专利技术白鲜酯C提取自白鲜皮，化学名为4,7,9
‑
Trihydroxy
‑
4a,8
‑
dimethyl
‑
4,4a,5,6,7,8,8a,9
‑
octahydro
‑
naphtho[2,3
‑
b]furan
‑9‑
carboxylic acid methyl ester。
[0025]白色粉末状固体，比旋光度[α]2D0+524(c 1,MeOH)；UV(MeOH)λ
max
：219nm。质谱数据显示HR
‑
ESI
‑
MS:m/z[M+Na]+
333.1304(计算值333.1315)，分子式为C
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O6，不饱和度为6。本专利技术方法获得的白鲜酯C的纯度高，达98.5％以上。
[0026]本专利技术白鲜酯C具有较强的抗炎活性，对LPS诱导的小鼠巨噬细胞(RAW264.7)NO释放量抑制作用的IC
50
为8.59μM/L。；对肺腺癌细胞(A549)、肝癌细胞(HepG2)抑制作用的IC
50
分别为15.96μM/L、16.27μM/L；具有较好的体外抗肿瘤活性。可将本专利技术的白鲜酯C制成注射剂、冻干粉针、输液剂或口服制剂(包括片剂、颗粒剂、软胶囊剂、硬胶囊剂、口服液和缓控释制剂)等抗炎药物或抗肿瘤药物。
[0027]有益效果：与现有技术相比，本专利技术具备以下优点：
[0028]1、本专利技术首次获得了新化合物白鲜酯C，而且该制备方法获得的白鲜酯C的纯度高，达98.5％以上。
[0029]2、本专利技术白鲜酯C具有较强的体外抗炎及抗肿瘤活性，对LPS诱导的炎症小鼠巨噬细胞(RAW264.7)的NO释放率的IC
50
为8.59μM/L；对肺腺癌细胞(A549)、肝癌细胞(HepG2)抑制作用的IC
50
分别为15.96μM/L、16.27μM/L；具有较好的体外抗肿瘤活性及抗炎活性。
具体实施方式
[0030]本专利技术技术方案不局限于以下所列举具体实施方式，还包括各具体实施方式间的任意组合。
[0031]具体实施方式一：本实施方式白鲜酯C的分子式为C
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O6，分子量为310.1416，分子结构式为：
[0032][0033]具体实施方式二：具体实施方式一所述白鲜酯C的制备方法如下：
[0034](1)将白鲜皮粉碎，置于索氏动态提取浓缩机组的提取罐中用体积浓度为95％的乙醇进行提取，得到乙醇提取液；
[0035](2)将步骤(1)得到的乙醇提取液进行浓缩后用水进行分散得到混悬液，然后依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯萃取，得到乙酸乙酯萃取物；
[0036](3)、将步骤(2)得到的乙酸乙酯萃取物进行硅胶柱色谱分离，用体积比为100:0、100:1、100:2、100:5、100:10的二氯甲烷和甲醇的混合溶剂依次洗脱；取二氯甲烷与甲醇体积比为100:10的洗脱物进行反相硅胶柱色谱分离，用体积比为10:90、20:80的甲醇和水混合溶剂依次洗脱；取甲醇与水体积比为2本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.白鲜酯C，其特征在于所述白鲜酯C的分子式为C
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O6，分子量为310.1416，分子结构式为：2.权利要求1所述白鲜酯C的制备方法，其特征在于所述白鲜酯C的制备方法如下：(1)将白鲜皮粉碎，用体积浓度为95％的乙醇进行提取，得到乙醇提取液；(2)将步骤(1)得到的乙醇提取液进行浓缩后用水进行分散得到混悬液，然后依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯萃取，得到乙酸乙酯萃取物；(3)、将步骤(2)得到的乙酸乙酯萃取物进行硅胶柱色谱分离，用体积比为100:0、100:1、100:2、100:5、100:10的二氯甲烷和甲醇的混合溶剂依次洗脱；取二氯甲烷与甲醇体积比为100:10的洗脱物进行反相硅胶柱色谱分离，用体积比为10:90、20:80的甲醇和水混合溶剂依次洗脱；取甲醇与水体积比为20:80的洗脱物进行硅胶柱色谱分离，用体积比为100:3、100:5、100:7的二氯甲烷和甲醇混合溶剂依次洗脱；取二氯甲烷与甲醇体积比为100:7的洗脱物进行制备高效液相色谱分离，收集洗脱时间为第71.88分钟出现的吸收峰，即得到白鲜酯C；步骤(3)制备高效液相色谱以体积比为12:88的甲醇和水为流动相，流速为3ml/分钟。...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭丽娜，王琳琳，杨秀峰，刘吉成，牛晨冬，
申请(专利权)人：齐齐哈尔医学院，
类型：发明
国别省市：