用于治疗非小细胞肺癌的星形孢菌素衍生物制造技术

技术编号:387314 阅读:272 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及用FLT-3激酶抑制剂如PKC412治疗非小细胞肺癌的方法。本发明专利技术还涉及FLT-3激酶抑制剂和线粒体外膜透化作用的活化剂如BAK的活化剂的药物组合。本发明专利技术还涉及线粒体外膜透化作用的活化剂和FLT-3激酶抑制剂的药物组合用于治疗非小细胞肺癌的用途,以及此种药物组合物用于制备治疗非小细胞肺癌的药物的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
治疗或预防非小细胞肺癌的方法,所述方法包括施用酪氨酸激酶抑制剂,其中酪氨酸激酶抑制剂包含选自式(Ⅱ)化合物或式(Ⅲ)化合物的星形孢菌素衍生物:***其中化合物(Ⅲ)是化合物(Ⅱ)的部分氢化的衍生物;或式(Ⅳ)或(Ⅴ)或(Ⅵ)或(Ⅶ)的星形孢菌素衍生物:***其中R↓[1]和R↓[2]相互独立地为未取代或取代的烷基、氢、卤素、羟基、醚化或酯化的羟基、氨基、单取代或二取代的氨基、氰基、硝基、巯基、取代的巯基、羧基、酯化的羧基、氨基甲酰基、N-单取代或N,N-二取代的氨基甲酰基、磺基、取代的磺酰基、氨磺酰基或N-单取代或N,N-二取代的氨磺酰基;n和m相互独立地为从0至4的数,包括0和4;n’和m’相互独立地为从0至4的数,包括0和4;R↓[3]、R↓[4]、R↓[8]和R↓[10]相互独立地为氢、-O↑[-]、具有多至30个碳原子的酰基、在每一情况下具有多至29个碳原子的脂肪族、碳环、或碳环-脂肪族的基团、在每一情况下具有多至20个碳原子和在每一情况下具有多至9个杂原子的杂环或杂环-脂肪族的基团、具有多至30个碳原子的酰基,其中R↓[4]也可不存在;或者如果R↓[3]为具有多至30个碳原子的酰基时,R↓[4]不为酰基;如果R↓[4]不存在,则P是0,或者如果R↓[3]和R↓[4]两者均存在并且在每一情况下为上述基团之一,则P是1;R↓[5]是氢、在每一情况下具有多至29个碳原子的脂肪族、碳环、或碳环-脂肪族的基团、在每一情况下具有多至20个碳原子和在每一情况下具有多至9个杂原子的杂环或杂环-脂肪族的基团、或者具有多至30个碳原子的酰基;R↓[7]、R↓[6]和R↓[9]是酰基或-(低级烷基)-酰基、未取代或取代的烷基、氢、卤素、羟基、醚化或酯化的羟基、氨基、单取代或二取代的氨基、氰基、硝基、巯基、取代的巯基、羧基、羰基、碳酰二氧基、酯化的羧基、氨基甲酰基、N-单取代或N,N-二取代的氨基甲酰基、磺基、取代的磺酰基、氨磺酰基或N-单取代或N,N-二取代的氨磺酰基;X代表2个氢原子;代表1个氢原子和羟基;代表O;或代表氢和低级烷氧基;Z代表氢或低级烷基;并且在环A中用波浪线表征的两个键中的任一键均不存在并被4个氢原子替换,而且在环B中的两条波浪线每一条与各自的平行键一起表示双键;或者在环B中用波浪线表征的两个键不存在并被总共4个氢原子替换,而且在环A中的两条波浪线每一条与各自的平行键一起表示双键;或者在环A和在环B中的...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:M舒勒尔
申请(专利权)人:美因茨约翰内斯古滕贝格大学
类型:发明
国别省市:DE[德国]

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