一种二苯甲酮类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于化合物制备及化学医药技术领域，具体涉及一种二苯甲酮类化合物及其制备方法和应用。本发明专利技术所述二苯甲酮类化合物8'

【技术实现步骤摘要】
一种二苯甲酮类化合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于化合物制备及化学医药
，具体涉及一种二苯甲酮类化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]二苯甲酮类化合物(benzophenone)分子由2个苯环通过一个羰基相连而构成含有13个碳原子的骨架母核，并连接有羟基、甲氧基、羰基、异戊烯基等主要取代基，是具有高度多样性的一大类天然产物，一般认为其是生物体内合成酮(xanthone)的中间体。目前的研究显示，该类成分大多存在于植物叶片中，但在常用中药中，除射干和远志外，少有二苯甲酮类成分的报道。因此，二苯甲酮类化合物的合成就显得非常的重要。
[0003]到目前为止，基于天然二苯甲酮类化合物藤黄酸而研制的抗肿瘤注射剂已申报用于临床研究。据文献报道，二苯甲酮类天然化合物生物活性众多，具有抗过敏、抗炎、抗肿瘤、α
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葡萄糖苷酶抑制活性及心血管保护等多种生物活性，临床应用前景广阔。但是具有免疫活性的二苯甲酮类化合物尚未见相关报道。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的在于提供一种二苯甲酮类化合物及其制备方法和应用，本专利技术提供的二苯甲酮类化合物8'
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羟基单甲基硫赭曲菌素具有免疫调节活性，可用于制备免疫调节药物。
[0005]本专利技术提供了一种二苯甲酮类化合物8'
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羟基单甲基硫赭曲菌素，结构式如式Ⅰ所示：
[0006][0007]本专利技术还提供了上述技术方案所述二苯甲酮类化合物8'
‑/>羟基单甲基硫赭曲菌素的制备方法，包括如下步骤：
[0008]将烟曲霉Aspergillus sp.WJ
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131的发酵物的醇提物依次进行第一硅胶柱色谱层析、第二硅胶柱色谱层析和凝胶柱色谱分离，得到所述二苯甲酮类化合物8'
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羟基单甲基硫赭曲菌素；
[0009]所述第一硅胶柱色谱层析的洗脱剂为第一氯仿
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甲醇体系；所述第一氯仿
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甲醇体系中氯仿和甲醇的体积比为100：0～3：1；收集体积比为60:1的氯仿
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甲醇溶液洗脱段进行所述第二硅胶柱色谱层析；
[0010]所述第二硅胶柱色谱层析的洗脱剂为第二氯仿
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甲醇体系；所述第二氯仿
‑
甲醇体系中氯仿和甲醇的体积比为60：1；
[0011]所述凝胶柱色谱分离的洗脱剂为甲醇；
[0012]所述烟曲霉Aspergillus sp.WJ
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131的保藏编号为CCTCC：M 2023225。
[0013]优选的，所述第一硅胶柱色谱层析包括：
[0014]依次采用体积比100:0、60:1、30:1、10:1和3：1的第一氯仿
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甲醇体系进行梯度洗脱，收集体积比为60:1的氯仿
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甲醇溶液洗脱段，得到第一硅胶柱色谱层析液；所述第一氯仿
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甲醇体系的流速为2～5mL/min。
[0015]优选的，所述凝胶柱色谱分离的预装柱为LH型烷基化葡聚糖凝胶；所述凝胶柱色谱分离的洗脱剂的流速为0.5～0.7mL/min。
[0016]优选的，所述醇提物的制备方法包括如下步骤：
[0017]将活化的烟曲霉Aspergillus sp.WJ
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131接种至发酵培养基中进行发酵培养，得到烟曲霉Aspergillus sp.WJ
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131的发酵物；
[0018]将所述烟曲霉Aspergillus sp.WJ
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131的发酵物与无水醇混合后进行超声提取，得到所述醇提物。
[0019]优选的，所述烟曲霉Aspergillus sp.WJ
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131的发酵物的质量与无水醇的体积比为(50～80)g:(80～150)mL；所述超声提取的功率为250～350W，时间为20～40min。
[0020]优选的，所述发酵培养基为灭菌马铃薯；所述发酵培养的温度为20～28℃，时间为30～35d。
[0021]本专利技术还提供了上述技术方案所述的二苯甲酮类化合物8'
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羟基单甲基硫赭曲菌素或所述的制备方法制备得到的二苯甲酮类化合物8'
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羟基单甲基硫赭曲菌素在制备免疫调节药物中的应用。
[0022]本专利技术还提供了一种免疫调节药物所述免疫调节药物包括辅料和上述技术方案所述的二苯甲酮类化合物8'
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羟基单甲基硫赭曲菌素或所述的制备方法制备得到的二苯甲酮类化合物8'
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羟基单甲基硫赭曲菌素。
[0023]本专利技术还提供了一种烟曲霉Aspergillus sp.WJ
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131，所述烟曲霉Aspergillussp.WJ
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131的保藏编号为CCTCC：M 2023225。
[0024]有益效果：
[0025]本专利技术提供了一种二苯甲酮类化合物8'
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羟基单甲基硫赭曲菌素，结构式如式Ⅰ所示：
[0026][0027]本专利技术提供的二苯甲酮类化合物8'
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羟基单甲基硫赭曲菌素为一种新的二苯甲酮类化合物，丰富了二苯甲酮类化合物的多样性；与常规二苯甲酮类化合物相比，水溶性更
强；同时，所述二苯甲酮类化合物8'
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羟基单甲基硫赭曲菌素具有较强的免疫调节活性，具有促进细胞免疫增强的作用，可用于制备免疫调节药物。
[0028]本专利技术还提供了所述二苯甲酮类化合物8'
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羟基单甲基硫赭曲菌素的制备方法，所述二苯甲酮类化合物8'
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羟基单甲基硫赭曲菌素为烟曲霉Aspergillus sp.WJ
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131的代谢产物，从其发酵物中分离得到。此种以烟曲霉Aspergillus sp.WJ
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131为原料制备二苯甲酮类化合物8'
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羟基单甲基硫赭曲菌素的方法简单易行，周期短、培养条件温和、副产物少、立体选择性强、成本低，易于实现工业化，符合现代环保和低碳经济的需求。
[0029]生物保藏信息：
[0030]烟曲霉Aspergillus sp.WJ
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131(Aspergillusfumigatus)，已于2023年03月01日保藏于中国典型培养物保藏中心，保藏地址为中国，武汉，武汉大学，保藏编号为CCTCC：M 2023225。
附图说明
[0031]为了更清楚地说明本专利技术实施例或现有技术中的技术方案，下面将对实施例中所需要使用的附图作简单地介绍。
[0032]图1为测试例1中二苯甲酮类化合物8'
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羟基单甲基硫赭曲菌素的1H
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NMR谱图；
[0033]图2为测试例1中二苯甲酮类化合物8'
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羟基单甲基硫赭曲菌本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种二苯甲酮类化合物8'
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羟基单甲基硫赭曲菌素，结构式如式Ⅰ所示：2.权利要求1所述二苯甲酮类化合物8'
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羟基单甲基硫赭曲菌素的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将烟曲霉Aspergillus sp.WJ
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131的发酵物的醇提物依次进行第一硅胶柱色谱层析、第二硅胶柱色谱层析和凝胶柱色谱分离，得到所述二苯甲酮类化合物8'
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羟基单甲基硫赭曲菌素；所述第一硅胶柱色谱层析的洗脱剂为第一氯仿
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甲醇体系；所述第一氯仿
‑
甲醇体系中氯仿和甲醇的体积比为100：0～3：1；收集体积比为60:1的氯仿
‑
甲醇溶液洗脱段进行所述第二硅胶柱色谱层析；所述第二硅胶柱色谱层析的洗脱剂为第二氯仿
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甲醇体系；所述第二氯仿
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甲醇体系中氯仿和甲醇的体积比为60：1；所述凝胶柱色谱分离的洗脱剂为甲醇；所述烟曲霉Aspergillus sp.WJ
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131的保藏编号为CCTCC：M 2023225。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述第一硅胶柱色谱层析包括：依次采用体积比100:0、60:1、30:1、10:1和3：1的第一氯仿
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甲醇体系进行梯度洗脱，收集体积比为60:1的氯仿
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甲醇溶液洗脱段，得到第一硅胶柱色谱层析液；所述第一氯仿
‑
甲醇体系的流速为2～5mL/min。4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述凝胶柱色谱分离的预装柱为LH型烷基化葡聚糖凝胶；所述凝胶柱色谱分离的洗脱剂的流速为0.5～0...

【专利技术属性】
技术研发人员：邓亮，李霁，刘佳琦，郝静超，徐晓鑫，张艳丽，
申请(专利权)人：昆明医科大学，
类型：发明
国别省市：