一种低共熔溶剂及其制备方法、以及经皮给药系统基质技术方案

本发明专利技术公开一种低共熔溶剂及其制备方法、以及经皮给药系统基质，所述低共熔溶剂包括以下原料：氢键受体物质和氢键供体物质，其中，所述氢键受体物质包括环糊精及其衍生物之中的至少一种；所述氢键供体物质为氨基酸。本发明专利技术提供的低共熔溶剂通过氢键相互作用、包合作用等多种作用机理协同实现亲疏水药物的增溶，提高药物负载量，通过两种或者多种药物的共同负载，形成复方药物载体，最终有利于疾病的协同治疗，同时该低共熔溶剂绿色环保、制备工艺简单，可进一步节约成本及降低污染。可进一步节约成本及降低污染。可进一步节约成本及降低污染。

【技术实现步骤摘要】
一种低共熔溶剂及其制备方法、以及经皮给药系统基质


[0001]本专利技术涉及生物医药
，具体涉及一种低共熔溶剂及其制备方法、以及经皮给药系统基质。

技术介绍

[0002]经皮给药仅次于口服、注射给药形式，作为第三大给药系统，由于其具有恒定的血药浓度、可避免肝首过效应等优点，具有广阔的应用前景。目前最常用的经皮给药系统主要为凝胶贴膏和橡胶膏剂，凝胶贴膏基质成分主要为亲水性高分子材料，形成的具有一定粘性的假塑性流体，橡胶膏剂基质成分主要为天然橡胶及合成高分子聚烯烃等疏水材料。然而凝胶贴膏和橡胶膏剂由于其基质材料的亲疏水性能，对于药物负载具有一定的选择性，凝胶贴膏和橡胶膏剂更倾向于分别负载亲水性药物和疏水性药物，进而有利于实现药物的溶解、负载及释放。如何实现亲水性药物和疏水性药物配合使用，通过经皮给药方式协同用于疾病治疗，是目前经皮给药领域的难点和关键点。目前常规经皮给药系统由于载药基质材料的局限性，无法同时实现亲疏水药物的高效负载，且难以达到皮肤表面有效黏附。
[0003]低共熔溶剂作为新型绿色溶剂，具有容易设计、无毒、可降解等特点，可应用于经皮给药系统，并且具有增加药物溶解度、提高药物稳定性、促进药物经皮透过等功能，具有较好的应用前景。然而目前常规低共熔溶剂往往药物负载效率相对较低。

技术实现思路

[0004]本专利技术的主要目的是提出一种低共熔溶剂及其制备方法、以及经皮给药系统基质，旨在解决现有的低共熔溶剂无法同时实现亲、疏水药物的高效负载，药物负载效率相对较低的问题。
[0005]为实现上述目的，本专利技术提出一种低共熔溶剂，所述低共熔溶剂包括以下原料：氢键受体物质和氢键供体物质；
[0006]其中，所述氢键受体物质包括环糊精及其衍生物之中的至少一种；和/或，
[0007]所述氢键供体物质为氨基酸。
[0008]可选地，所述氢键受体物质和氢键供体物质的质量比为(10：1)～(1：8)。
[0009]可选地，所述环糊精包括α
‑
环糊精、β
‑
环糊精、γ
‑
环糊精中任一种；和/或，
[0010]所述环糊精衍生物包括羟丙基、羟乙基、乙基、乙酰基、羧甲基和磺丁基环糊精中任一种；和/或，
[0011]所述氨基酸包括赖氨酸、精氨酸、亮氨酸、组氨酸中任一种。
[0012]本专利技术还提出一种如上所述的低共熔溶剂的制备方法，包括以下步骤：
[0013]将所述氢键受体物质和氢键供体物质混合，加热，然后获取低共熔溶剂。
[0014]可选地，所述加热的温度为40～120℃。
[0015]可选地，所述加热的时间为20～180min。
[0016]本专利技术还提出一种经皮给药系统基质，所述经皮给药系统基质包括如上所述的低
共熔溶剂以及亲疏水药物。
[0017]可选地，所述亲疏水药物溶解于所述低共熔溶剂的体系中。
[0018]本专利技术提供的技术方案中，提出一种新型的低共熔溶剂，包括氢键受体物质和氢键供体物质，该低共熔溶剂通过氢键相互作用、包合作用等多种作用机理协同实现亲疏水药物的增溶，进而达到两种或者多种药物的共同负载，形成复方药物载体，最终有利于疾病的治疗；由于该低共熔溶剂具有较好的黏附性能，该低共熔溶剂作为亲疏水药物载药基质可实现自粘效果；由于该低共熔溶剂本身具有一定的黏度，且有效负载药物，可避免其他成分比如填充剂、增塑剂等小料的使用，可避免过敏反应；同时由于该低共熔溶剂绿色环保、制备工艺简单，可进一步节约成本。
附图说明
[0019]为了更清楚地说明本专利技术实施例或现有技术中的技术方案，下面将对实施例或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅为本专利技术的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他相关的附图。
[0020]图1为本专利技术提供的经皮给药系统基质一实施例的制备工艺流程图。
[0021]本专利技术目的的实现、功能特点及优点将结合实施例，参照附图做进一步说明。
具体实施方式
[0022]为使本专利技术实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。另外，全文中出现的“和/或”的含义，包括三个并列的方案，以“A和/或B”为例，包括A方案、或B方案、或A和B同时满足的方案。此外，各个实施例之间的技术方案可以相互结合，但是必须是以本领域普通技术人员能够实现为基础，当技术方案的结合出现相互矛盾或无法实现时应当认为这种技术方案的结合不存在，也不在本专利技术要求的保护范围之内。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本专利技术保护的范围。
[0023]如何实现亲水性药物和疏水性药物配合使用，通过经皮给药方式协同用于疾病治疗，是目前经皮给药领域的难点和关键点。目前常规经皮给药系统由于载药基质材料的局限性，无法同时实现亲疏水药物的高效负载，且难以达到皮肤表面有效黏附。低共熔溶剂作为新型绿色溶剂，具有容易设计、无毒、可降解等特点，可应用于经皮给药系统，并且具有增加药物溶解度、提高药物稳定性、促进药物经皮透过等功能，具有较好的应用前景。然而目前常规低共熔溶剂往往药物负载效率相对较低。
[0024]鉴于此，本专利技术提出一种低共熔溶剂，以解决现有的低共熔溶剂无法同时实现亲、疏水药物的高效负载，药物负载效率相对较低的问题。
[0025]本专利技术提出一种低共熔溶剂，包括以下原料：氢键受体物质和氢键供体物质，其中，所述氢键受体物质包括环糊精及其衍生物之中的至少一种；和/或，所述氢键供体物质为氨基酸。
[0026]本专利技术提供的技术方案中，提出一种新型的低共熔溶剂，包括氢键受体物质和氢键供体物质，该低共熔溶剂通过氢键相互作用、包合作用等多种作用机理协同实现亲疏水药物的增溶，进而达到两种或者多种药物的共同负载，形成复方药物载体，最终有利于疾病的治疗；由于该低共熔溶剂具有较好的黏附性能，该低共熔溶剂作为亲疏水药物载药基质可实现自粘效果；由于该低共熔溶剂本身具有一定的黏度，且有效负载药物，可避免其他成分比如填充剂、增塑剂等小料的使用，可避免过敏反应；同时由于该低共熔溶剂绿色环保、制备工艺简单，可进一步节约成本。
[0027]需要说明的是，所述氢键受体是指能够接受氢键的分子中的原子或基团，通常是氧、氮和氟等具有高电负性的原子，氢键供体则是能够提供氢键的分子中的原子或基团，常见的氢键受体物质包括含氧、氮和氟等化合物，于本实施例中，所述氢键受体物质包括环糊精及其衍生物之中的至少一种，即所述氢键受体物质优选为环糊精或者环糊精衍生物，或者含有环糊精及其衍生物两种；常见的氢键供体物质包括水分子、醇类化合物、羧酸、胺类化合物等，本实施例中所述氢键供体物质优选为氨基本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种低共熔溶剂，其特征在于，包括以下原料：氢键受体物质和氢键供体物质；其中，所述氢键受体物质包括环糊精及其衍生物之中的至少一种；和/或，所述氢键供体物质为氨基酸。2.如权利要求1所述的低共熔溶剂，其特征在于，所述氢键受体物质和氢键供体物质的质量比为(10：1)～(1：8)。3.如权利要求1所述的低共熔溶剂，其特征在于，所述环糊精包括α
‑
环糊精、β
‑
环糊精、γ
‑
环糊精中任一种；和/或，所述环糊精衍生物包括羟丙基、羟乙基、乙基、乙酰基、羧甲基和磺丁基环糊精中任一种；和/或，所述氨基酸包括赖氨酸、...

【专利技术属性】
技术研发人员：吕建华，赵岩，商磊，张文昌，欧小玉，
申请(专利权)人：季华实验室，
类型：发明
国别省市：