一种氟比洛芬凝胶贴膏及其制备方法技术

本申请公开了贴膏技术领域的一种氟比洛芬凝胶贴膏及其制备方法，包括背衬层、涂抹在背衬层的凝胶层，凝胶层的表面设有防粘层；所述凝胶层原料包括：氟比洛芬、β环糊精、聚乙二醇及辅料。本方案中凝胶贴膏剂将氟比洛芬制备环糊精包裹，并结合聚乙二醇骨架的凝胶基质，由于氟比洛芬具备羧基结构，能够与环糊精相结合成，使得透皮吸收过程实现缓控释效果，通过聚乙二醇制备所得的骨架结构，不仅载药量提高，而且给药时间更长，释放速度稳定，同时制备所得的凝胶贴膏稳定性更好，对皮肤的舒适度更高。本发明专利技术制备的凝胶贴膏无皮肤刺激性，具有缓控释的作用，以及适宜的剥离强度和促渗剂，促进了药物的透皮吸收，是凝胶贴膏的创新研究。究。究。

【技术实现步骤摘要】
一种氟比洛芬凝胶贴膏及其制备方法


[0001]本专利技术涉及贴膏
，具体涉及一种氟比洛芬凝胶贴膏及其制备方法。

技术介绍

[0002]透(经)皮传递系统或称透皮治疗制剂(简称TDDS、TTS)系指经皮给药的新制剂，常用的剂型为贴剂。该制剂经皮肤敷贴方式给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。
[0003]经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用，为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供了一种简单、方便和行之有效的给药方式。TDDS技术在过去的几十年中发展迅速，该技术增强了患者的依从性，延长了药物有效时间，改善了组织靶向，避免了肝脏中的首过效应等。近年来，凝胶贴膏越来越多地应用于TDDS。与传统的压敏胶贴、软膏和凝胶相比，凝胶贴膏制剂的交联水凝胶聚合物层具有高载药量，与水溶性和脂溶性药物的良好相容性，良好的皮肤顺应性以及不污染衣物等优点。特别是高水分含量有助于软化角质层，增加物质进入皮肤的透过率以及避免副作用，例如干燥，皮肤刺激和疼痛等。因此，凝胶贴膏已成为透皮递送药物的优选方式。但是现在的凝胶贴膏，存在给药持续时间相对较短，单位时间的透皮送药量低，透过率低等问题。

技术实现思路

[0004]本专利技术意在提供一种氟比洛芬凝胶贴膏及其制备方法，以提高氟比洛芬凝胶贴膏给药时间。
[0005]为解决上述技术问题，本专利技术提供如下技术方案：一种氟比洛芬凝胶贴膏及其制备方法，包括背衬层、涂抹在背衬层的凝胶层，凝胶层的表面设有防粘层；
[0006]所述凝胶层原料包括：氟比洛芬、β环糊精、聚乙二醇及辅料。
[0007]进一步，所述辅料包括：依地酸二钠、pH调节剂酒石酸、赋形剂明胶、增粘剂卡波姆、保湿剂甘油、促渗剂氮酮和纯化水。
[0008]进一步，所述凝胶层原料按重量百分比包括氟比洛芬1～10％、β环糊精2～15％、聚乙二醇10～20％，其他为辅料。
[0009]进一步，所述辅料按重量百分比包括：依地酸二钠0.1～5％、pH调节剂酒石酸0.2～5％、赋形剂明胶1～15％、增粘剂卡波姆5～30％、保湿剂甘油10～30％、促渗剂氮酮5～20％、纯化水10～30％。
[0010]进一步，所述凝胶层原料按重量百分比包括氟比洛芬1％、β环糊精2％、聚乙二醇10％，其他为辅料。
[0011]进一步，所述凝胶层原料按重量百分比包括氟比洛芬10％、β环糊精15％、聚乙二醇20％，其他为辅料。
[0012]进一步，所述辅料按重量百分比包括：依地酸二钠0.1％、pH调节剂酒石酸0.2％、赋形剂明胶1％、增粘剂卡波姆5％、保湿剂甘油10％、促渗剂氮酮5％、纯化水10％。
[0013]一种氟比洛芬凝胶贴膏的制备方法，包括以下步骤：
[0014]步骤一，将β环糊精配成饱和水溶液，按比例加入氟比洛芬，搅拌混合，将析出的固体包合物静置、抽滤、干燥得到包合物；
[0015]步骤二，组分A：将处方量包合物、聚乙二醇、氮酮、卡波姆，通过60℃水浴加热0.5～1h，搅拌使其溶解，溶液应澄清透明；
[0016]步骤三，组分B：酒石酸溶于水，加入明胶溶胀2h，水浴60℃加热使之溶解，溶液澄清透明；
[0017]步骤四，组分C：取处方量甘油，加入依地酸二钠，混合60min，搅拌均匀；
[0018]步骤五，将组分A加入到组分C中然后搅拌5min，然后将聚丙烯酸水溶液加入组分B中混合并进行搅拌，搅拌均匀后将其加入到组分A与组分C的混合剂中，然后搅拌5min,制作成膏；
[0019]步骤六，将步骤五中制成的膏进行涂布，涂布含膏量12g/贴，膏体尺寸：10*14cm，最后使用纸铝包装即可，1贴/袋。
[0020]本专利技术的工作原理及有益效果：本方案中凝胶贴膏剂将氟比洛芬制备环糊精包裹，并结合聚乙二醇骨架的凝胶基质，由于氟比洛芬具备羧基结构，能够与环糊精相结合成，使得透皮吸收过程实现缓控释效果，通过聚乙二醇制备所得的骨架结构，不仅载药量提高，而且给药时间更长，释放速度稳定，同时制备所得的凝胶贴膏稳定性更好，对皮肤的舒适度更高。本专利技术制备的凝胶贴膏无皮肤刺激性，具有缓控释的作用，以及适宜的剥离强度和促渗剂，促进了药物的透皮吸收，是凝胶贴膏的创新研究。
附图说明
[0021]图1为本专利技术一种氟比洛芬凝胶贴膏及其制备方法的结构示意图；
[0022]图2为参比制剂与本方案的氟比洛芬凝胶贴膏体外透皮对比；
[0023]图3为参比制剂与本方案的氟比洛芬凝胶贴膏24小时体外透皮对比数据。
具体实施方式
[0024]下面通过具体实施方式进一步详细说明：
[0025]实施例1
[0026]一种氟比洛芬凝胶贴膏，包括背衬层、涂抹在背衬层的凝胶层，凝胶层的表面设有防粘层；
[0027]所述凝胶层原料按重量百分比包括氟比洛芬1％、β环糊精2％、聚乙二醇10％其它为辅料；
[0028]辅料按重量百分比包括：依地酸二钠5％、pH调节剂酒石酸5％、赋形剂明胶1％、增粘剂卡波姆30％、保湿剂甘油30％、促渗剂氮酮5％、纯化水10％。
[0029]实施例2
[0030]一种氟比洛芬凝胶贴膏，包括背衬层、涂抹在背衬层的凝胶层，凝胶层的表面设有防粘层；
[0031]所述凝胶层原料按重量百分比包括氟比洛芬10％、β环糊精2％、聚乙二醇15％其它为辅料；
[0032]辅料按重量百分比包括：依地酸二钠5％、pH调节剂酒石酸5％、赋形剂明胶3％、增粘剂卡波姆10％、保湿剂甘油20％、促渗剂氮酮5％、纯化水25％。
[0033]实施例3
[0034]一种氟比洛芬凝胶贴膏，包括背衬层、涂抹在背衬层的凝胶层，凝胶层的表面设有防粘层；
[0035]所述凝胶层原料按重量百分比包括氟比洛芬10％、β环糊精15％、聚乙二醇20％其它为辅料；
[0036]辅料按重量百分比包括：依地酸二钠0.1％、pH调节剂酒石酸0.2％、赋形剂明胶5％、增粘剂卡波姆20％、保湿剂甘油10％、促渗剂氮酮5％、纯化水10％。
[0037]实施例1～3中一种氟比洛芬凝胶贴膏的制备方法，包括以下步骤；
[0038]步骤一，将β环糊精配成饱和水溶液，按比例加入氟比洛芬，搅拌混合，将析出的固体包合物静置、抽滤、干燥得到包合物；
[0039]步骤二，组分A：将处方量包合物、聚乙二醇、氮酮、卡波姆，通过60℃水浴加热0.5～1h，搅拌使其溶解，溶液应澄清透明；
[0040]步骤三，组分B：酒石酸溶于水，加入明胶溶胀2h，水浴60℃加热使之溶解，溶液澄清透明；
[0041]步骤四，组分C：取处方量甘油，加入依地酸二钠，混合60min，搅拌均匀；
[0042]步骤五，将组分A加入到组分C中然后搅拌5min，然后将聚丙烯酸水溶液加入组分B中混合并进行搅拌，搅拌均匀后将其加入到组分A与组分C的混合剂中，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种氟比洛芬凝胶贴膏，其特征在于：包括背衬层、涂抹在背衬层的凝胶层，凝胶层的表面设有防粘层；所述凝胶层原料包括：氟比洛芬、β环糊精、聚乙二醇及辅料。2.根据权利要求1所述的一种氟比洛芬凝胶贴膏，其特征在于：所述辅料包括：依地酸二钠、pH调节剂酒石酸、赋形剂明胶、增粘剂卡波姆、保湿剂甘油、促渗剂氮酮和纯化水。3.根据权利要求2所述的一种氟比洛芬凝胶贴膏，其特征在于：所述凝胶层原料按重量百分比包括氟比洛芬1～10％、β环糊精2～15％、聚乙二醇10～20％，其他为辅料。4.根据权利要求2所述的一种氟比洛芬凝胶贴膏，其特征在于：所述辅料按重量百分比包括：依地酸二钠0.1～5％、pH调节剂酒石酸0.2～5％、赋形剂明胶1～15％、增粘剂卡波姆5～30％、保湿剂甘油10～30％、促渗剂氮酮5～20％、纯化水10～30％。5.根据权利要求3所述的一种氟比洛芬凝胶贴膏，其特征在于：所述凝胶层原料按重量百分比包括氟比洛芬1％、β环糊精2％、聚乙二醇10％，其他为辅料。6.根据权利要求5所述的一种氟比洛芬凝胶贴膏，其特征在于：所述凝胶层原料按重量百分比包括氟比洛芬10％、β环糊精15％、聚乙二醇...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘伟，杜平，聂安军，张丽君，
申请(专利权)人：贵州联盛药业有限公司，
类型：发明
国别省市：