四肽、包含其的组合物及其美容用途制造技术

它们具有通式X

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】四肽、包含其的组合物及其美容用途


[0001]本专利技术涉及新的四肽、包含其的组合物和其在美容中的用途。更具体地涉及适合用于处理哺乳动物、动物或人类的皮肤及其覆盖物(如毛发、睫毛、眉毛、指甲)的四肽。涉及(局部或口服)美容品、卫生和个人护理产品以及皮肤药学产业。

技术介绍

[0002]肽在体内具有重要的信号传导功能且协调许多生化过程。因此，肽已经变成必不可少的和有前途的活性成分，特别是在美容产业中，其中不断地寻找能够美化皮肤及其覆盖物的新化合物，以改善它们的总体状况。
[0003]本专利技术人对发现对构成真皮细胞外基质(ECM)的分子具有活性的新肽特别感兴趣，所述分子随年龄减少，例如胶原蛋白I和纤连蛋白。
[0004]由于成纤维细胞(负责细胞生成的真皮细胞)刺激ECM分子的合成，从而获得美化皮肤和改善其一般状况的结果，特别是在机械性能方面：获得了更致密、饱满的、更紧致、色调更匀称、更柔软和更有弹性的皮肤，肽具有丰盈、饱满以及从而抗皱纹的效果。在肤色缺陷的水平上也获得了结果(肤色更均匀，并且光泽得到改善)。
[0005]已经提出了许多能够刺激胶原蛋白I合成的肽或抗衰老肽的混合物，特别是由申请人提出，诸如以商标MATRIXYL
TM
销售的Pal
‑
KTTKS(SEQ ID N
°
1)，Pal
‑
GHK，Pal
‑
GQPR(SEQ ID N
°
2)，以商标MATRIXYL
TM 3000销售的这两种肽的混合物，以商标MATRIXYL synthe'6
TM
的Pal
‑
KMO2K(MO2对应于二氧化甲硫氨酸)或更近地以商标MATRIXYL Morphomics
TM
销售的Pal
‑
K(P)HG(具有嫁接在赖氨酸上的脯氨酸)。在美容品中已经提出了其他肽，因为它们具有刺激弹性蛋白合成的特异性能力，例如由申请人以商标IDEALFT
TM
销售的Ac
‑
YR
‑
十六烷基酯，或由申请人以商标DERMAXYL
TM
销售的Pal
‑
VGVAPG(SEQ ID N
°
3)。
[0006]肽序列可以对应于或近似于ECM组成分子的片段。例如，KTTKS肽序列(SEQ ID N
°
4)对应于胶原蛋白的片段，VGVAPG序列(SEQ ID N
°
5)对应于弹性蛋白的片段。术语“细胞外基质活化素(matrikines)”用于那些通过模仿刺激细胞活性和相应大分子合成的肽。
[0007]本专利技术的目的是提供另一种肽，其可以改善皮肤及其覆盖物的一般状况，并且更具体地，提供对ECM蛋白的合成具有活性的肽。此外，本专利技术旨在提供足够有效以单独使用或组合使用的肽，所述肽从几个ppm起具有活性，并且以局部组合物、特别是美容品组合物的形式存在。

技术实现思路

[0008]本专利技术提供了式1的四肽：
[0009]X
‑
(Xaa)
n
LE(Xaa)
m
‑
Z
[0010]其中：
[0011]‑
Xaa是选自L(Leu，亮氨酸)、K(Lys，赖氨酸)、E(Glu，谷氨酸)和D(Asp，天冬氨酸)的氨基酸，Xaa彼此独立地选择；
[0012]‑
n＝2且m＝0，或n＝1且m＝1；
[0013]‑
在N末端的X选自H、
‑
CO
‑
R1、
‑
SO2‑
R1或生物素酰基基团；
[0014]‑
在C末端的Z选自OH、OR1、NH2、NHR1或NR1R2；和
[0015]‑
R1和R2彼此独立地选自烷基、芳基、芳烷基、烷芳基、烷氧基、糖和芳氧基，其可以是直链的、支链的、环状的、多环的、不饱和的、羟基化的、羰基化的、磷酸化的和/或硫化的，所述基团具有1至24个碳原子并且任选地在其主链中具有一个或多个杂原子O、S和/或N。
[0016]根据本专利技术，在式1中，Xaa可以是相同的或不同的。
[0017]因此，本专利技术提供选自以下的四肽：X
‑
LLLE
‑
Z(SEQ ID N
°
6)，X
‑
LKLE
‑
Z(SEQ ID N
°
7)，X
‑
LELE
‑
Z(SEQ ID N
°
8)，X
‑
LDLE
‑
Z(SEQ ID N
°
9)，X
‑
KKLE
‑
Z(SEQ ID N
°
10)，X
‑
KLLE
‑
Z(SEQ ID N
°
11)，X
‑
KELE
‑
Z(SEQ ID N
°
12)，X
‑
KDLE
‑
Z(SEQ ID N
°
13)，X
‑
EELE
‑
Z(SEQ ID N
°
14)，X
‑
ELLE
‑
Z(SEQ ID N
°
15)，X
‑
EKLE
‑
Z(SEQ ID N
°
16)，X
‑
EDLE
‑
Z(SEQ ID N
°
17)，X
‑
DDLE
‑
Z(SEQ ID N
°
18)，X
‑
DLLE
‑
Z(SEQ ID N
°
19)，X
‑
DKLE
‑
Z(SEQ ID N
°
20)，X
‑
DELE
‑
Z(SEQ ID N
°
21)，X
‑
LLEL
‑
Z(SEQ ID N
°
22)，X
‑
LLEK
‑
Z(SEQ ID N
°
23)，X
‑
LLEE
‑
Z(SEQ ID N
°
24)，X
‑
LLED
‑
Z(SEQ ID N
°
25)，X
‑
KLEK
‑
Z(SEQ ID N
°
26)，X
‑
KLEL
‑
Z(S本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.式1的四肽：X
‑
(Xaa)
n
LE(Xaa)
m
‑
Z(SEQ ID N
°
6至39)其中：
‑
Xaa是选自L、K、E和D的氨基酸，Xaa彼此独立地选择；
‑
n＝2且m＝0，或n＝1且m＝1；
‑
在N末端的X选自H、
‑
CO
‑
R1、
‑
SO2‑
R1或生物素酰基基团；
‑
在C末端的Z选自OH、OR1、NH2、NHR1或NR1R2；和
‑
R1和R2彼此独立地选自烷基、芳基、芳烷基、烷芳基、烷氧基、糖和芳氧基基团，其可以是直链的、支链的、环状的、多环的、不饱和的、羟基化的、羰基化的、磷酸化的和/或硫化的，所述基团具有1至24个碳原子并且任选地在其主链中具有一个或多个杂原子O、S和/或N。2.根据权利要求1所述的四肽，其选自：X
‑
LLLE
‑
Z(SEQ ID N
°
6)，X
‑
LKLE
‑
Z(SEQ ID N
°
7)，X
‑
LELE
‑
Z(SEQ ID N
°
8)，X
‑
LDLE
‑
Z(SEQ ID N
°
9)，X
‑
KKLE
‑
Z(SEQ ID N
°
10)，X
‑
KLLE
‑
Z(SEQ ID N
°
11)，X
‑
KELE
‑
Z(SEQ ID N
°
12)，X
‑
KDLE
‑
Z(SEQ ID N
°
13)，X
‑
EELE
‑
Z(SEQ ID N
°
14)，X
‑
ELLE
‑
Z(SEQ ID N
°
15)，X
‑
EKLE
‑
Z(SEQ ID N
°
16)，X
‑
EDLE
‑
Z(SEQ ID N
°
17)，X
‑
DDLE
‑
Z(SEQ ID N
°
18)，X
‑
DLLE
‑
Z(SEQ ID N
°
19)，X
‑
DKLE
‑
Z(SEQ ID N
°
20)，X
‑
DELE
‑
Z(SEQ ID N
°
21)，X
‑
LLEL
‑
Z(SEQ ID N
°
22)，X
‑
LLEK
‑
Z(SEQ ID N
°
23)，X
‑
LLEE
‑
Z(SEQ ID N
°
24)，X
‑
LLED
‑
Z(SEQ ID N
°
25)，X
‑
KLEK
‑
Z(SEQ ID N
°
26)，X
‑
KLEL
‑
Z(SEQ ID N
°
27)，X
‑
KLEE
‑
Z(SEQ ID N
°
28)，X
‑
KLED
‑
Z(SEQ ID N
°
29)，X
‑

【专利技术属性】
技术研发人员：P，
申请(专利权)人：赛德玛公司，
类型：发明
国别省市：