六氧化四砷组合物在制备用于预防或治疗肝癌的药物组合物中的用途制造技术

本发明专利技术涉及一种六氧化四砷(As4O6)组合物在制备用于预防或治疗肝癌的药物组合物中的用途，其中，所述六氧化四砷(As4O6)组合物包含99％以上的具有下述i至iii的特性的六氧化四砷的多晶型物a；i、单位细胞常数：α＝β＝γ＝90

【技术实现步骤摘要】
六氧化四砷组合物在制备用于预防或治疗肝癌的药物组合物中的用途


[0001]本专利技术涉及一种六氧化四砷组合物在制备用于预防或治疗肝癌的药物组合物中的用途。

技术介绍

[0002]癌被特定为不可抑制的细胞生长，而这种非正常的细胞生长会形成被称作肿瘤(tumor)的细胞块，从而渗透到周围的组织中，严重时还会转移到身体的其它器官。从学术角度来说也被称为新生物(neoplasia)。癌以不同程度的患病率而对身体的所有的组织及脏器产生影响。
[0003]肝癌(liver cancer)是非正常细胞在肝中以不能控制的方式生长时所产生的，原发性肝癌(primary liver cancer)在全世界的癌死亡中占第四位(Bosch F.X.，et al.，2004)，在韩国成为40～50岁左右的男性的主要死亡原因，在每10万名人口中，每年有22.6名死于肝癌(Annual report cause of death 2004，2005)。肝细胞癌(hepatocellular carcinoma，HCC)为目前韩国癌症发病第3位的主要癌症，观察5年的存活率为9.6％，是预后非常不良的癌症。
[0004]对于肝细胞癌最有效的治疗方法为手术切除术和肝移植。肝移植为目前为止存活率最高的方法，但难以找到供体，通过手术来进行的肝切除虽然存活时间很长，但手术对象被限制在20％以内。此外，对于无法进行肝移植或肝切除术的进行性肝细胞癌，采用的是非手术型局部癌去除的治疗方法，其中包括动脉化疗栓塞、高频电灼及乙醇注入法、放射线治疗等。<br/>[0005]对于肝细胞癌患者，对选择有效的治疗法难以给出指导性建议的原因在于，首先，大部分的肝细胞癌患者还伴有肝硬化症，其次，因肝功能降低而导致的死亡人数占大多数，因此难以证明治疗方法的效果。因此，今后为了能够完全治愈肝细胞癌，需要在现有的效果已被证实的治疗方法的基础上，多方面地结合新的治疗方法，通过联合治疗来提高治疗反应和存活率方面进行努力。
[0006]因此，关于治疗肝癌方面，正在持续地要求开发出具有优异的抗癌效果的治疗剂。
[0007]此外，本专利技术人已经以下述技术特征获得了韩国授权专利号为第272835号的专利。所述技术特征为，通过提纯技术从包含砷的自然产砷石中精制出的六氧化四砷在动物实验中显示出了抑制癌转移的效果，并且在对子宫癌、膀胱癌、肺癌、上颌窦癌、肾癌等晚期癌症患者进行给药时，具有优异的抗癌治疗效果。
[0008]本专利技术人通过对砷的持续地进行研究的结果，发现了采用与上述授权专利中所公开的方法不同的新型制备方法能够制备出包含99％以上的六氧化四砷的多晶型物a的六氧化四砷，而包含这种六氧化四砷的组合物尤其是在预防或治疗肝癌方面具有显著的效果，从而完成了本专利技术。
[0009]现有技术文献
[0010]专利文献
[0011](专利文献0001)韩国授权专利第272835号(天然化学物质六氧化四砷作为新型抗肿瘤治疗剂的用途及其药物组合物，2000年8月30日，授权)。
[0012]非专利文献
[0013](非专利文献0001)Annual report cause of death 2004，National Stastical Office，2005。
[0014](非专利文献0002)Bosch F.X.，et al.，Primary liver cancer：worldwide incidence and trends，Gastroenterology，127(s)，s15
‑
s16，2004。

技术实现思路

[0015]要解决的技术问题
[0016]本专利技术的目的在于，提供一种包含六氧化四砷(As4O6)的多晶型物作为有效成分的用于预防或治疗肝癌的药物组合物。
[0017]本专利技术的另一目的在于，提供一种包含六氧化四砷(As4O6)的多晶型物作为有效成分的用于预防或治疗肝癌的药物组合物的制备方法。
[0018]本专利技术的又一目的在于，提供一种六氧化四砷(As4O6)组合物在制备用于预防或治疗肝癌的药物组合物中的用途。
[0019]技术方案
[0020]本专利技术涉及一种包含六氧化四砷(As4O6)的多晶型物的用于预防或治疗肝癌的药物组合物，涉及一种包含99％以上的六氧化四砷的多晶型物a(As4O6‑
a)的组合物。
[0021]所述组合物可以包含小于1％的六氧化四砷的多晶型物b(As4O6‑
b)。
[0022]所述六氧化四砷的纯度可以为99.9％以上。
[0023]所述As4O6‑
a及As4O6‑
b可以为具有下述(i)～(iii)的特性的六氧化四砷多晶型物。
[0024]表1
[0025][0026]所述As4O6‑
a的特征为，在X
‑
射线粉末衍射分光图中，在光源波长为时，在衍射角2θ10
°
～50
°
的范围下，用1
°
/min的速度(扫描步进0.02
°
)表示的峰显示为13.84、27.88、32.32、35.3、39.84、42.38、46.34、48.6及49.34的晶型(参见图1A和图1B)。此外，2θ值13.8和27.9中显示的主峰的比率为1：1.3。
[0027]所述As4O6‑
b的特征为，在X
‑
射线粉末衍射分光图中，在光源波长为时，在衍射角2θ10
°
～50
°
的范围下，用1
°
/min的速度(扫描步进0.02
°
)表示的峰显示为13.86、27.92、32.36、35.34、39.9、42.44、46.4、48.66及49.4的晶型(参见图1A和图1B)。此外，2θ值13.8和27.9中显示的主峰的比率为1：2.5。
[0028]下面，对本专利技术进行更加详细的说明。
[0029]本专利技术涉及包含六氧化四砷(As4O6)作为有效成分的用于预防或治疗肝癌的药物组合物，所述药物组合物包含99％以上的六氧化四砷的多晶型物a(As4O6‑
a)。
[0030]根据本专利技术的另一实施方式，涉及一种包含六氧化四砷(As4O6)的多晶型物作为有效成分的用于预防或治疗肝癌的药物组合物的制备方法，所述用于预防或治疗肝癌的药物组合物包括以下工序而制得：将氯化钠在100～800℃下加热后进行冷却的第一工序；将三氧化二砷(As2O3)置于氯化钠上，然后在密闭状态下从100℃加热至1000℃后进行冷却的第二工序；在滤纸中分离结晶化的结晶的第三工序；以及用上述第三工序中获得的结晶来代替第二工序中的三氧化二砷重复实施4～10次第二工序及第三工序，从而获得六氧化四砷结晶的第四工序；在所述第四工序中获得的六氧化四砷结晶包含99％以上的六氧化四砷的多晶型物a(As4O6‑
a)。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.六氧化四砷(As4O6)组合物在制备用于预防或治疗肝癌的药物组合物中的用途，其中，所述六氧化四砷(As4O6)组合物包含99重量％以上的具有下述i至iii的特性的六氧化四砷的多晶型物a；i、单位细胞常数：α＝β＝γ＝90
°
，ii、As
‑
O键长：iii、O
‑
As
‑
O键角：98.36
°
。2.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：裴日周，连增林，
申请(专利权)人：凯马斯株式会社，
类型：发明
国别省市：