作为二肽基肽酶抑制剂用于治疗或预防糖尿病的β-氨基四氢吡嗪、四氢嘧啶和四氢吡啶制造技术

技术编号:3849119 阅读:238 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种作为二肽基肽酶抑制剂用于治疗或预防糖尿病的B氨基四氢吡嗪、四氢嘧啶和四氢吡啶,其中各个变量如本申请说明书中所定义。所述化合物是二肽基肽酶-IV酶的抑制剂(″DP-IV抑制剂″),其可用于治疗或预防与二肽基肽酶-IV酶有关的疾病如糖尿病,特别是II型糖尿病。本发明专利技术还涉及含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗这些与二肽基肽酶-IV酶有关的疾病中的用途。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
式Ⅰ的化合物:***其中:Ar是苯基,其是未取代的或被1-5个R5取代,其中R5独立地选自:(1)卤素,(2)C↓[1-6]烷基,其是线性或分枝的并且是未取代的或被1-5个卤素取代,(3)OC↓[1-6]烷基,其是线性或分枝的并且是未取代的或被1-5个卤素取代,和(4)CN;X选自:(1)N,和(2)CR1;Y选自:(1)N,和(2)CR2;Z选自:(1)N,和(2)CR3;R1、R2和R3独立地选自:(1)氢,(2)CN,(3)C1-10烷基,其是线性或分枝的并且其是未取代的或被1-5个卤素或苯基取代,所述苯基是未取代的或被1-5个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、CN、OH、R4、OR4、NHSO2R4、SO2R4、CO2H和CO2C1-6烷基,其中所述CO2C↓[1-6]烷基是线性或分枝的,(4)苯基,其是未取代的或被1-5个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、CN、OH、R4、OR4、NHSO2R4、SO2R4、CO2H和CO2C↓[1-6]烷基,其中所述CO2C↓[1-6]烷基是线性或分枝的,和(5)5-或6-元杂环,其可以是饱和或不饱和的并且包含1-4个独立地选自N、S和O的杂原子,所述杂环是未取代的或被1-3个独立地选自氧代、OH、卤素、C↓[1-6]烷基和OC↓[1-6]烷基的取代基取代,其中所述C↓[1-6]烷基和OC↓[1-6]烷基是线性或分枝的并且任选被1-5个卤素取代;R4是C↓[1-6]烷基,其是线性或分枝的并且其是未取代的或被1-5个独立地选自卤素、CO2H和CO2C↓[1-6]烷基的基团取代,其中所述CO2C↓[1-6]烷基是线性或分枝的;及其药学上可接受的盐和各非对映体。...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:余强韦凤萍
申请(专利权)人:北京翔宇恒天医药技术有限公司
类型:发明
国别省市:11

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