胰脂肪酶抑制肽及其应用制造技术

本发明专利技术涉及胰脂肪酶抑制肽及其应用，三条胰脂肪酶抑制肽分别为：一种五肽FHWQF，该五肽FHWQF的氨基酸序列为Phe

【技术实现步骤摘要】
胰脂肪酶抑制肽及其应用


[0001]本专利技术属于生物制药领域，具体涉及胰脂肪酶抑制肽及其应用。

技术介绍

[0002]随着科技的发展和互联网时代的到来，全球的经济飞速发展，人们的生活质量也越来越高。但随之而来，世界上的肥胖人数也在稳步增长，肥胖已经成为了全世界共同面对的健康问题。肥胖对于人体的危害越来越严重，同时也会提高许多并发症的发生率，如高血压、心血管疾病、动脉粥样硬化等代谢类疾病。因此，对于肥胖的治疗非常重要。肥胖的发病机制有很多种，其中一种就是抑制消化系统中的作用酶活性。在脂肪的分解过程中，消化系统中的脂肪酶对于甘油三酯和胆固醇的分解有很大的作用。消化系统中的胰脂肪酶通过自身活性调节从而将膳食脂肪进行分解，变成游离脂肪酸和甘油。。因此，抑制胰脂肪酶的活性便能有效减缓脂肪的吸收以达到减肥的目的。生物活性肽是近来热门的研究方向，生物活性肽有安全性高，易吸收、功能多样等特点。当前的研究中已经出现降血压肽、抗氧化肽、抗病毒肽等多种生物活性肽。Xuchao Jia等人(Non
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flavonoid phenolics from Averrhoa carambola fresh fruit)对杨桃鲜果进行提取，并发现该杨桃提取物对于胰脂肪酶的活性具有一定的抑制作用。但是该杨桃混合物提取工艺较为繁琐。

技术实现思路

[0003]本专利技术选取胰脂肪酶为研究对象，测定合成肽的体外抗肥胖活性作用。本专利技术的目的是提供胰脂肪酶抑制肽及其应用，本专利技术中的3条胰脂肪酶抑制肽可应用于生物制药领域，用于制备抗肥胖药物。
[0004]胰脂肪酶抑制肽，所述胰脂肪酶抑制肽包括如下三条肽的一种以上：一种五肽FHWQF，该五肽FHWQF的氨基酸序列为Phe
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His
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Tr p
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Gln
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Phe；一种七肽FQHLFWF，该七肽FQHLFWF的氨基酸序列为Phe
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Gln
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His
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Leu
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Phe
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Trp
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Phe；一种十肽PRVLGPWITF，该十肽PRVLGPWITF的氨基酸序列为Pro
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Arg
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Val
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Leu
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Gly
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Pro
‑
Trp
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Ile
‑
Thr
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Ph e。
[0005]进一步的，所述胰脂肪酶抑制肽能对胰脂肪酶的活力进行抑制。
[0006]进一步的，所述胰脂肪酶抑制肽采用标准Fmoc方案进行固相合成。
[0007]本专利技术还提供胰脂肪酶抑制肽的应用，所述胰脂肪酶抑制肽在生物制药中的应用，具体为：五肽FHWQF、七肽FQHLFWF、十肽PRVLGPWITF中的任意一种肽在制备抗肥胖药物中的应用。
[0008]本专利技术所述的合成多肽缩写分别为FHWQF、FQHLFWF、PRVL GPWITF，分子量依次为763.86Da、1024.2Da、1185.45Da，纯度依次为96.63％、97.39％、95.53％，序列依次为：Phe
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His
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Trp
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Gln
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Phe、Phe
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Gln
‑
His
‑
Leu
‑
Phe
‑
Trp
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Phe、Pro
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Arg
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Val
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Leu
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Gly
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Pro
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Trp
‑
Ile
‑
Thr
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Phe。其中，
[0009]Asp表示英文名称为Aspartic acid，中文名称为天冬氨酸的氨基酸的相应残基；
[0010]Trp表示英文名称为Tryptophan，中文名称为色氨酸的氨基酸的相应残基；
[0011]Ser表示英文名称为Serine，中文名称为丝氨酸的氨基酸的相应残基；
[0012]Val表示英文名称为Valine，中文名称为缬氨酸的氨基酸的相应残基；
[0013]Leu表示英文名称为Leucine，中文名称为亮氨酸的氨基酸的相应残基；
[0014]Gly表示英文名称为Glycine，中文名称为甘氨酸的氨基酸的相应残基；
[0015]Pro表示英文名称为Proline，中文名称为脯氨酸的氨基酸的相应残基；
[0016]Glu表示英文名称为Glutamic acid，中文名称为谷氨酸的氨基酸的相应残基；
[0017]His表示英文名称为Histidine，中文名称为组氨酸的氨基酸的相应残基；
[0018]Thr表示英文名称为Threonine，中文名称为苏氨酸的氨基酸的相应残基；
[0019]Phe表示英文名称为Phenylalanine，中文名称为苯丙氨酸的氨基酸的相应残基；
[0020]Tyr表示英文名称为Tyrosine，中文名称为酪氨酸的氨基酸的相应残基；
[0021]Arg表示英文名称为Arginine，中文名称为精氨酸的氨基酸的相应残基；
[0022]Gln表示英文名称为Glutarnine，中文名称为谷氨酰胺的氨基酸的相应残基。
[0023]本专利技术所述的氨基酸序列采用标准Fmoc方案，通过树脂的筛选，合理的多肽合成方法。多肽的合成是氨基酸重复添加的过程，合成顺序从C端向N端(氨基端)进行合成。将目标多肽的C
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端羧基以共价键形式与一个不溶性的高分子树脂相连，然后再以这个氨基酸N端为合成起点，与另一个经过脱去氨基保护基和过量的已活化的氨基酸的羧基作用形成肽键。不断重复这一操作，即可以得到目标多肽产物。合成完成后，去除保护基，将肽链与树脂分离，即可得到目标产物。
[0024]本专利技术研究了浓度为1mmol/L、5mmol/L的合成肽FHWQF在25℃下与胰脂肪酶、4
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甲基伞形酮油酸酯溶液混匀反应20min后，经酶标仪检测荧光强度并计算抑制率，结果表明五肽FHWQF在浓度为1mm ol/L时对胰脂肪酶抑制率可达10.15％
±
3.25％，在浓度为5mmol/L时对胰脂肪酶抑制率可达97.71％
±
0.98％，可在制备生物医药领域应用。
[0025]本专利技术研究了浓度为1mmol/L、5mmol/L的合成肽FQHLFWF在25℃下与胰脂肪酶、4
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甲基伞形酮油酸酯溶液混匀反应20min后，经酶标仪检测荧光强度并计算抑制率，结果表明所述七肽FQHLFWF在浓度为1mmol/L时对胰脂肪酶抑制率可达52.13％
±
4.60％，在浓度为5mm 本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.胰脂肪酶抑制肽，其特征在于，所述胰脂肪酶抑制肽包括如下三条肽的一种以上：一种五肽FHWQF，该五肽FHWQF的氨基酸序列为Phe
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His
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Trp
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Gln
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Phe；一种七肽FQHLFWF，该七肽FQHLFWF的氨基酸序列为Phe
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Gln
‑
His
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Leu
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Phe
‑
Trp
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Phe；一种十肽PRVLGPWI TF，该十肽PRVLGPWITF的氨基酸序列为Pro
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Arg
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Val
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Leu
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Gly
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Pro
‑
Trp
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Ile
‑
Thr
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Phe。2.根据权利要求1所述的胰脂肪酶抑制肽，其特征在于，所述胰脂肪酶抑制肽能对胰脂肪酶的活力进行抑制。3.根据权利要求1所述的胰脂肪酶抑制肽，其特征在于，所述胰脂肪酶抑制肽采用标准Fmoc方案进行固相合成。4.根据权利要求1所述的胰脂肪酶抑制肽，其特征在于，所述五肽FHWQF的分子量为763.86D...

【专利技术属性】
技术研发人员：张学武，舒添钰，游丽君，
申请(专利权)人：广州现代产业技术研究院，
类型：发明
国别省市：