一种氨甲环酸组合物、氨甲环酸凝胶贴膏及其制备方法技术

本发明专利技术涉及药物制剂领域，更为具体地涉及一种氨甲环酸组合物、氨甲环酸凝胶贴膏及其制备方法，所述氨甲环酸组合物以重量份计包括如下组分：氨甲环酸或其药学上可接受的盐0.01

【技术实现步骤摘要】
一种氨甲环酸组合物、氨甲环酸凝胶贴膏及其制备方法


[0001]本专利技术涉及药物制剂领域，更为具体的涉及一种氨甲环酸组合物、氨甲环酸凝胶贴膏及其制备方法。

技术介绍

[0002]氨甲环酸是一种抗纤溶的止血药物，也有褪黑除斑的作用，关于氨甲环酸用于褪黑除斑的外用制剂有相关报道，临床上也有将氨甲环酸外敷用于褪黑除斑的用法，但是由于氨甲环酸具有较强的亲水性，较难通过皮肤的角质层障碍，因此改善外用制剂中氨甲环酸的透过率及吸收率是本领域需要解决的问题。

技术实现思路

[0003]针对现有技术的不足，本专利技术的目的在于提供一种氨甲环酸组合物、氨甲环酸凝胶贴膏及其制备方法，通过碱类化合物、多种透皮促渗剂的引入及其与药物的相互复配，使得所述氨甲环酸组合物中的药物透过率及药物吸收较好，使得包含其的氨甲环酸凝胶贴膏具有更高的有效性。
[0004]为达到此专利技术目的，本专利技术采用以下技术方案：第一方面，本专利技术提供一种氨甲环酸组合物，所述氨甲环酸组合物以重量份计包括如下组分：氨甲环酸或其药学上可接受的盐
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0.01
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15份凝胶骨架成分
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0.5
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50份保湿剂
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60份交联剂
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0.01
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4份碱类化合物
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0.1
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10份pH调节剂
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0.1
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4份溶剂
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10
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90份，其中所述碱类化合物包括二乙胺、三乙胺、三乙醇胺、氢氧化钠、氢氧化钾中的任意一种或至少两种的组合；所述碱类化合物与氨甲环酸或其药学上可接受的盐的摩尔比为1：0.1~3。
[0005]本专利技术在研究中发现，氨甲环酸具有较强的亲水性，较难通过皮肤的角质层障碍，因此，为保证药物的透过率，本专利技术在氨甲环酸组合物中引入了多种透皮促渗剂以加强药物的透过率；为保证药物的吸收率，本专利技术在氨甲环酸组合物中引入了碱类化合物，发现可以改善凝胶贴膏中氨甲环酸的透过性能，显著提高了氨甲环酸凝胶贴膏中药物的透过率和吸收率，使得氨甲环酸凝胶贴膏具有更高的有效性。
[0006]所述氨甲环酸或其药学上可接受的盐的重量份为0.01
‑
15份，例如可以为0.01份、2份、4份、6份、8份、9份、10份、13份或15份，以及上述点值之间的具体点值，限于篇幅及出于简明的考虑，本专利技术不再穷尽列举所述范围包括的具体点值。
[0007]所述凝胶骨架成分的重量份为0.5
‑
50份，例如可以为0.5份、1份、3份、5份、8份、10份、12份、15份、18份、20份、22份、25份、28份、30份、32份、35份、38份、40份、42份、45份或50份，以及上述点值之间的具体点值，限于篇幅及出于简明的考虑，本专利技术不再穷尽列举所述范围包括的具体点值。
[0008]所述保湿剂的重量份为5
‑
60份，例如可以为5份、8份、10份、12份、15份、20份、25份、30份、35份、40份、45份、50份或60份，以及上述点值之间的具体点值，限于篇幅及出于简明的考虑，本专利技术不再穷尽列举所述范围包括的具体点值。
[0009]所述交联剂的重量份为0.01
‑
4份，例如可以为0.01份、0.5份、0.8份、1份、1.5份、2份、2.5份、3份、3.5份或4份，以及上述点值之间的具体点值，限于篇幅及出于简明的考虑，本专利技术不再穷尽列举所述范围包括的具体点值。
[0010]所述碱类化合物的重量份为0.1
‑
10份，例如可以为0.1份、2份、3份、4份、5份、6份、7份、8份或10份，以及上述点值之间的具体点值，限于篇幅及出于简明的考虑，本专利技术不再穷尽列举所述范围包括的具体点值。
[0011]所述溶剂的重量份为10
‑
90份，例如可以为10份、20份、30份、40份、50份、60份、70份、80份或90份，以及上述点值之间的具体点值，限于篇幅及出于简明的考虑，本专利技术不再穷尽列举所述范围包括的具体点值。
[0012]所述pH调节剂的重量份为≤4份，例如可以为0份、0.5份、0.8份、1份、1.5份、2份、2.5份、3份、3.5份或4份，以及上述点值之间的具体点值，限于篇幅及出于简明的考虑，本专利技术不再穷尽列举所述范围包括的具体点值。
[0013]优选地，所述碱类化合物包括三乙醇胺和/或二乙胺和/或三乙胺。
[0014]优选地，所述碱类化合物与氨甲环酸或其药学上可接受的盐的摩尔比为1：0.1~3，例如可以为1：0.1、1：0.5、1：1、1：1.5、1：1.8、1：2、1：2.5、1：2.8或1：3，以及上述点值之间的具体点值；进一步优选1：0.5~2，例如可以为1：0.5、1：1、1：1.5、1：1.8或1：2，以及上述点值之间的具体点值，限于篇幅及出于简明的考虑，本专利技术不再穷尽列举所述范围包括的具体点值。
[0015]优选地，所述溶剂为纯化水。
[0016]优选地，所述pH调节剂包括柠檬酸、酒石酸、乳酸、油酸、磷酸、富马酸、苹果酸、乙二胺四乙酸中的任意一种或至少两种的组合。
[0017]优选地，所述pH调节剂包括酒石酸。
[0018]优选地，所述凝胶骨架成分包括聚丙烯酸钠、聚乙烯醇、卡波姆、明胶、阿拉伯胶中的任意一种或至少两种的组合。
[0019]优选地，所述凝胶骨架成分包括聚丙烯酸钠。
[0020]优选地，所述保湿剂包括甘油、丙二醇、聚乙二醇、1，3
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丁二醇中的任意一种或至少两种的组合。
[0021]优选地，所述保湿剂包括甘油。
[0022]优选地，所述交联剂包括甘羟铝、氯化铝、氢氧化铝中的任意一种或至少两种的组合。
[0023]优选地，所述交联剂包括甘羟铝。
[0024]优选地，所述氨甲环酸组合物还包括透皮促渗剂,所述透皮促渗剂≤15份。
[0025]优选地，所述透皮促渗剂包括月桂氮卓酮、薄荷油、二甲基亚酰胺、肉豆蔻酸异丙酯、丙二醇、山梨醇、二乙二醇单乙醚中的任意一种或至少两种的组合。
[0026]优选地，所述透皮促渗剂包括肉豆蔻酸异丙酯和/或丙二醇和/或山梨醇和/或二乙二醇单乙醚。
[0027]所述透皮促渗剂的重量份为≤15份，例如可以为0份、2份、4份、6份、8份、9份、10份、13份或15份，以及上述点值之间的具体点值，限于篇幅及出于简明的考虑，本专利技术不再穷尽列举所述范围包括的具体点值。
[0028]优选地，所述氨甲环酸组合物还包括增黏剂，所述增黏剂≤20份。本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种氨甲环酸组合物，其特征在于，所述氨甲环酸组合物以重量份计包括如下组分：氨甲环酸或其药学上可接受的盐
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0.01
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15份凝胶骨架成分
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0.5
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50份保湿剂
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60份交联剂
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0.01
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4份碱类化合物
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10份pH调节剂
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4份溶剂
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90份；其中所述碱类化合物包括二乙胺、三乙胺、三乙醇胺、氢氧化钠、氢氧化钾中的任意一种或至少两种的组合；所述碱类化合物与氨甲环酸或其药学上可接受的盐的摩尔比为1：0.1~3。2.根据权利要求1所述的氨甲环酸组合物，其特征在于，所述溶剂为纯化水。3.根据权利要求1所述的氨甲环酸组合物，其特征在于，所述pH调节剂包括柠檬酸、酒石酸、乳酸、油酸、磷酸、富马酸、苹果酸、乙二胺四乙酸中的任意一种或至少两种的组合。4.根据权利要求1所述的氨甲环酸组合物，其特征在于，所述凝胶骨架成分包括聚丙烯酸钠、聚乙烯醇、卡波姆、明胶、阿拉伯胶中的任意一种或至少两种的组合。5.根据权利要求1所述的氨甲环酸组合物，其特征在于，所述保湿剂包括甘油、丙二醇、聚乙二醇、1，3
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丁二醇中的任意一种或至少两种的组合。6.根据权利要求1所述的氨甲环酸组合物，其特征在于，所述交联剂包括甘羟铝、氯化铝、氢氧化铝中的任意一种或至少两种的组合。7.根据权利要求1所述的氨甲环酸组合物，其特征在于，所述氨甲环酸组合物还包括透皮促渗剂,所述透皮促渗剂≤15份；所述透皮促渗剂包括月桂氮卓酮、薄荷油、二甲基亚酰胺、肉豆蔻酸异丙酯、丙二醇、山梨醇、二乙二醇单乙醚中的任意一种或至少两种的组合。8.根据权利要求1所述的氨甲环酸组合物，其特征在于，所述氨甲环酸组合物还包括增黏剂和/或填充剂和/或交联调节剂，所述增黏剂≤20份，所述增黏剂包括羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚乙...

【专利技术属性】
技术研发人员：李友山，张海龙，程晓晓，高灵璐，叶汉澜，
申请(专利权)人：晶易医药科技成都有限公司，
类型：发明
国别省市：