一种化妆品用传递体及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种化妆品用传递体及其制备方法，涉及化妆品技术领域，包括柔性脂质体，所述柔性脂质体包括磷脂、多元醇、边缘活化剂、类固醇；其中，所述传递体膜材料的含量为2.2％

【技术实现步骤摘要】
一种化妆品用传递体及其制备方法


[0001]本专利技术涉及化妆品
，具体为一种化妆品用传递体及其制备方法。

技术介绍

[0002]传递体又称为柔性脂质体，其处方工艺是在脂质体的基础上，加入合适的表面活性剂，不加或少加胆固醇同法制备的，具有高度变形性的新型脂质载体，能够穿过尺寸为其大小1/10左右的角质层小孔，通过时发生自身形变，通过前后载体结构几乎不发生改变和破裂。因而，由于其变形性和压差渗透性，在化妆品经皮渗透方面具有极大的优势。
[0003]目前已报道的姜黄素、白藜芦醇、EGCG、槲皮素、视黄醇棕榈酸酯和生育酚等各种成分以传递体为载体，应用于化妆品领域(Ther.Deliv.(2021)12(10),739
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756)。体内和体外的功效实验均表明，这些传递体能够显著增强活性成分的透皮吸收性，进而提高生物利用率，显示出极好的化妆品领域应用前景，现有技术方案中传递体的制备普遍以薄膜分散法进行制备，该方法是最传统的脂质体制备方法，在小试研发中应用很广泛。但该方法因制备量过低、不易工业放大生产和大量使用有机试剂的缺点，难以应用于化妆品传递体制备。而乙醇注入法，由于乙醇刺激性较大且易挥发的特点，应用于化妆品中风险较高。
[0004]现有技术方案中的传递体普遍稳定性较差，容易在温度、pH或电解质浓度等因素的影响下产生溶解、融合或聚集等，为此，我们提出了一种化妆品用传递体及其制备方法。

技术实现思路

[0005]针对现有技术的不足，本专利技术提供了一种化妆品用传递体及其制备方法，解决了上述
技术介绍
中提出的问题。
[0006]为实现以上目的，本专利技术通过以下技术方案予以实现：
[0007]一种化妆品用传递体，所述柔性脂质体包括传递体膜材料、多元醇、边缘活化剂；所述传递体膜材料的含量为2.2％
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11％，所述多元醇的含量为10％
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80％，所述边缘活化剂的含量为1％
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5％。
[0008]优选的、传递体膜材料由磷脂和胆甾醇按质量比3～10:1组成。
[0009]优选的、所述磷脂为大豆磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化大豆卵磷脂的一种或多种任意比例的混合物。
[0010]优选的、所述多元醇分为溶剂用途多元醇和填充保护剂用途多元醇，溶剂用途多元醇为丙二醇、丁二醇或二者混合；填充保护剂用途多元醇为甘露醇、山梨醇或者二者混合。
[0011]优选的、所述溶剂用途多元醇添加量为40％
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80％，所述填充保护剂用途多元醇添加量为5％
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10％，优选的，甘露醇与山梨醇质量比为2～5:1。
[0012]优选的、所述边缘活化剂为吐温80、司盘80、油酸和油酸钠，优选油酸和油酸钠。
[0013]一种化妆品用传递体的制备方法，针对于脂溶性活性分子，制备及使用方法包括以下步骤：
[0014]S1、将磷脂、类固醇、保护填充剂用途多元醇和油溶性活性成分加入溶剂用途多元醇中，得到油相；
[0015]S2、于真空冷冻干燥机中冻干成粉末；
[0016]S3、临用前，使用溶剂型多元醇将冻干粉末复溶成油相；边缘活化剂加入到去离子水中成水相；
[0017]S4、将油相和水相加热到相同温度并完全溶解后，根据活性物添加量将水相滴加到油相进行溶解；
[0018]S5、滴加完成后继续搅拌至温度降至特定温度：
[0019]S6、超声制备得到含活性成分的传递体工作液。
[0020]优选的，针对于水溶性活性分子，制备及使用方法包括以下步骤：
[0021]S1、将磷脂、类固醇和油溶性活性成分加入溶剂用途多元醇中，得到油相；
[0022]S2、将边缘活化剂、保护填充剂用途多元醇和水溶性成分溶解于去离子水中，得到水相；
[0023]S3、将油相和水相使用微流控技术进行均质混匀后，并降至特定温度；
[0024]S4、完成后继续在真空冷冻干燥机冻干成粉末；
[0025]S5、临用前，直接使用去离子水溶解脂质体粉末成工作浓度即可。
[0026]优选的、该技术旨在解决不同溶解性的活性分子的传递体制备，以及后续如何添加到化妆品产品中的问题。
[0027]本专利技术提供了一种化妆品用传递体及其制备方法，具备以下有益效果：
[0028]1.有效的提高了活性分子的透皮吸收利用率；2.避免了乙醇等风险成分的应用，降低了化妆品应用风险；3.脂质体冻干成粉末后，避免了活性成分在溶剂中的持续释放导致包封率的下降；4.填充保护剂多元醇的加入，降低了在冻干过程中，脂质体膜结构被结晶破坏的风险；5.边缘活化剂优选油酸和油酸钠，这两种边缘活化剂不仅可以维持传递体膜结构的变形性，还能提高传递体的稳定性；6.本法普适性更强，既适用于水溶性和脂溶性活性分子，并且易于放大生产。
附图说明
[0029]图1为本专利技术传递体透皮吸收量。
[0030]图2为本专利技术不同制剂形式活性分子透皮吸收量(**p<0.01)的示意图。
具体实施方式
[0031]下面将结合本专利技术实施例中的附图，对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。
[0032]实施例一
[0033]请参阅图1至图2，本专利技术提供一种技术方案：一种化妆品用传递体及其制备方法。
[0034]称取50g大豆磷脂(磷脂酰胆碱含量≥95％)、5g胆甾醇、40g甘露醇，10g山梨醇和50g紫檀芪加入到400g丁二醇中，在75℃温度下搅拌完全溶解成油相，于真空冷冻干燥机内冻干成粉末，于室温放置15天左右。将所有紫檀芪脂质体粉末，用足量丁二醇定量至555g加热溶解成油相，并且称取11.1g油酸钠溶于543.9g纯水中，在75℃温度下搅拌完全溶解成水
相。控制油相的搅拌速度在800r/min，将水相以30ml/min的速度通过蠕动泵滴加到油相中。滴加结束后，开始降温并继续搅拌至温度降至25℃，得到乳液。乳液进行超声，超声功率1200W，时间8min(超声4s，间隔4s)，温度控制在25℃，制备得到传递体。
[0035]实施例二
[0036]称取50g大豆磷脂(磷脂酰胆碱含量≥95％)、5g胆甾醇和50g麦角硫因加入到450g丁二醇中，在75℃温度下搅拌完全溶解成油相，称取40g甘露醇、10g山梨醇和11.1g油酸钠溶于493.9g水中，搅拌完全溶解成水相，将上述油相与水相通过微流控技术充分均质混匀后，经真空冷冻干燥机干燥成麦角硫因脂质体粉末，于室温放置15天后，将所有麦角硫因脂质体粉末用足量去离子水充分搅拌溶解至1110g得到乳液。乳液进行超声，超声功率1200W，时间8min(超声4s，间隔4s)，温度控制在25℃，制备得到传递体。
[0037]对比例1
[0038]称取55g大豆磷脂(磷脂酰胆碱含量≥95％)、40g甘露醇，10g山梨醇和50本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种化妆品用传递体及其制备方法，其特征在于：所述柔性脂质体包括传递体膜材料、多元醇、边缘活化剂；所述传递体膜材料的含量为2.2％
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11％，所述多元醇的含量为10％
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80％，所述边缘活化剂的含量为1％
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5％。2.根据权利要求1所述的一种传递体，其特征在于，所述传递体膜材料由磷脂和胆甾醇按质量比3～10:1组成。3.根据权利要求2所述的一种传递体膜材料，其特征在于：所述磷脂为大豆磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化大豆卵磷脂的一种或多种任意比例的混合物。4.根据权利要求1所述的一种传递体，其特征在于：所述多元醇分为溶剂用途多元醇和填充保护剂用途多元醇，溶剂用途多元醇为丙二醇、丁二醇或二者混合；填充保护剂用途多元醇为甘露醇、山梨醇或者二者混合。5.根据权利要求1所述的一种传递体，其特征在于：所述溶剂用途多元醇添加量为40％
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80％；所述填充保护剂用途多元醇添加量为5％
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10％，甘露醇与山梨醇质量比为2～5:1。6.根据权利要求1所述的一种传递体，其特征在于：所述边缘活化剂为吐温80、司盘80、油酸和油酸钠，优选油酸和油酸钠...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨凯，孙波，朱芷汀，孙学磊，
申请(专利权)人：上海澄穆化妆品有限公司，
类型：发明
国别省市：