本发明专利技术的课题在于增强包含N
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】显示优异防腐效力的液态医药组合物
[0001]相关申请的参考
[0002]本专利申请主张基于2020年9月29日提出申请的日本国专利申请2020
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164034号的优先权,上述在先专利申请的全部公开内容通过引用而作为本说明书的一部分。
[0003]本专利技术涉及显示优异防腐效力的、包含N
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乙基磺酰基氨基
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三氟甲基
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吡啶基)环己甲酰胺或其盐而成的液态组合物。
技术介绍
[0004]已知N
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乙基磺酰基氨基
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三氟甲基
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吡啶基)环己甲酰胺或其盐具有磷脂酶A2抑制作用,作为消炎药或抗胰腺炎药的有效成分是有用的(专利文献1)。
[0005]还已知含有N
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乙基磺酰基氨基
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三氟甲基
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吡啶基)环己甲酰胺或其盐作为有效成分的消化器官疾病、肝疾病、肺功能衰竭或休克的治疗剂或预防剂(专利文献2、3、4、5)。
[0006]此外,在上述专利文献1~5中记载了包含上述有效成分而成的注射剂等制剂组合物,在此情况下,还记载了也可以含有苯甲醇这样的抗菌剂。
[0007]苯甲醇是在注射剂等中广泛使用的抗菌剂,但其抗菌活性的最佳条件为pH小于5,若pH大于8,则几乎没有抗菌活性(非专利文献1)。另一方面,N
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乙基磺酰基氨基
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三氟甲基
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吡啶基)环己甲酰胺或其盐几乎不溶于pH为5以下的水。因此,与上述专利文献1~5中的记载相反,认为作为用于含有N
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乙基磺酰基氨基
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三氟甲基
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吡啶基)环己甲酰胺或其盐的组合物的抗菌剂,苯甲醇是不适合的。
[0008]然而,从使用者的方便性的观点考虑,期望将N
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乙基磺酰基氨基
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三氟甲基
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吡啶基)环己甲酰胺或其盐制成注射剂等组合物、特别是被填充于可重复使用管形瓶的组合物来长期使用。因此,仍然需要开发增强包含N
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乙基磺酰基氨基
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三氟甲基
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吡啶基)环己甲酰胺或其盐而成的液态组合物的防腐效力的技术手段。
[0009]现有技术文献
[0010]专利文献
[0011]专利文献1:日本特开平06
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263735号公报
[0012]专利文献2:国际公开2001/056568号
[0013]专利文献3:国际公开2001/056569号
[0014]专利文献4:国际公开2001/056570号
[0015]专利文献5:国际公开2010/137484号
[0016]非专利文献
[0017]非专利文献1:Handbook of pharmaceutical Excipients、Eighth edition(2017)、p.105
技术实现思路
[0018]本申请的专利技术人此次意外地发现,若N
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乙基磺酰基氨基
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三氟甲基
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吡啶基)环己甲酰胺或其盐与苯甲醇共存,则苯甲醇即使在不显示抗菌活性的pH下,也显示抗菌活性,增强含有N
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乙基磺酰基氨基
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三氟甲基
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吡啶基)环己甲酰胺或其盐的液态组合物的防腐效力。
[0019]需要说明的是,N
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乙基磺酰基氨基
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三氟甲基
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吡啶基)环己甲酰胺(Fuzapladib)由下述式(1)的结构式表示,以下,有时也会简称为式(1)的化合物。
[0020][化学式1][0021][0022]因此,本专利技术的目的在于提供增强了防腐效力的、包含N
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乙基磺酰基氨基
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三氟甲基
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吡啶基)环己甲酰胺或其盐而成的液态组合物。
[0023]本专利技术包含以下的专利技术。
[0024][1]组合物,其是包含式(1)的化合物或其盐、苯甲醇及水而成的液态组合物,前述组合物的pH为8以上。
[0025][化学式2][0026][0027][2]如[1]所述的的组合物,其还包含糖类及根据需要添加的pH调节剂。
[0028][3]如[2]所述的的组合物,其中,所述糖类选自由单糖、二糖、多糖及糖醇组成的组中的至少一种。
[0029][4]如[2]所述的的组合物,其中,所述pH调节剂为缓冲剂。
[0030][5]如[1]~[4]中任一项所述的组合物,其中,液态组合物中的苯甲醇的含量为0.9~3w/v%。
[0031][6]如[1]~[5]中任一项所述的组合物,其中,液态组合物中的式(1)的化合物或其盐的含量为0.01~1w/v%。
[0032][7]如[1]~[6]中任一项所述的组合物,其用于多次施予。
[0033][8]试剂盒,其是用于制造[1]~[7]中任一项所述的组合物的试剂盒,前述试剂盒是包含第1组合物和第2组合物而成的,
[0034]前述第1组合物是包含式(1)的化合物或其盐而成的,
[0035]前述第2组合物是包含苯甲醇和水而成的。
[0036][9]如[8]所述的的试剂盒,其中,第1组合物是包含糖类及根据需要添加的pH调节
剂而成的。
[0037][10]如[8]或[9]所述的的试剂盒,其中,相对于第2组合物而言,第2组合物中的苯甲醇的含量为0.9~3w/v%。
[0038][11]如[8]~[10]中任一项所述的试剂盒,其中,第1组合物被填充于管形瓶。
[0039][12]如[11]所述的的试剂盒,其中,管形瓶是一次性管形瓶或可重复使用管形瓶。
[0040][13]如[12]所述的的试剂盒,其中,管形瓶是可重复使用管形瓶。
[0041][14][1]~[7]中任一项所述的组合物的制造方法,前述方法包括将第1组合物和第2组合物混合的工序,
[0042]前述第1组合物是包含式(1)的化合物或其盐而成的,
[0043]前述第2组合物是包含苯甲醇和水而成的。
[0044][15]增强包含式(1)的化合物或其盐而成的液态组合物的防腐效力的方法,前述方法包括使式(1)的化合物或其盐与苯甲醇共存于液态组合物中,使液态组合物的pH为8以上。
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【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.组合物,其是包含式(1)的化合物或其盐、苯甲醇及水而成的液态组合物,所述组合物的pH为8以上。[化学式1]2.如权利要求1所述的组合物,其还包含糖类及根据需要添加的pH调节剂。3.如权利要求2所述的组合物,其中,所述糖类选自由单糖、二糖、多糖及糖醇组成的组中的至少一种。4.如权利要求2所述的组合物,其中,所述pH调节剂为缓冲剂。5.如权利要求1~4中任一项所述的组合物,其中,液态组合物中的苯甲醇的含量为0.9~3w/v%。6.如权利要求1~5中任一项所述的组合物,其中,液态组合物中的式(1)的化合物或其盐的含量为0.01~1w/v%。7.如权利要求1~6中任一项所述的组合物,其用于多次施予。8.试剂盒,其是用于制造权利要求1~7中任一项所述的组合物的试剂盒,所述试剂盒是包含第1组合物和第2组合物而成的,所述第1组合物是包含式(1)的化合物或其盐而成的,...
【专利技术属性】
技术研发人员:新铜猛,
申请(专利权)人:石原产业株式会社,
类型:发明
国别省市:
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