含遮光剂的胶囊制造技术

本发明专利技术提供了具有降低的透光率的可摄取剂型制品，例如不透明胶囊。例如不透明胶囊。

【技术实现步骤摘要】
含遮光剂的胶囊
本申请是申请号为201980032910.9，申请日为2019年5月14日，申请人为比利时胶囊公司，专利技术创造名称为“含遮光剂的胶囊”的专利技术专利申请的分案申请。


[0001]本公开涉及用于制备不透明胶囊或胶囊壳的制剂(formulation)和由其制成的不透明胶囊。所述胶囊在保持良好机械性能的同时使内部成分免受光的影响。本专利技术还涉及制备这种胶囊的方法及其用于递送该成分的用途。专利技术背景
[0002]某些药物或其他活性成分(如保健食品等)对光降解敏感，需要以遮光的方式存储。因此，在胶囊内，胶囊的不透明度调节了遮光性。通常在现有技术中，使用二氧化钛(TiO2)在胶囊壳中产生不透明性。
[0003]在不断寻找新产品的推动下，人们寻求众所周知的遮光剂的替代品。
[0004]遮光剂很多，但由于遮光能力有限，并不是所有的遮光剂都能使胶囊具有良好的遮光性能，同时又保持了生产、加工和填充活性成分所需的机械强度。
[0005]CaCO3在许多专利或专利申请中被定义为许多潜在的遮光剂，阻光剂，遮光材料或颜料之一，例如：EP1580229A1，WO2011143347，WO2015174868A1，EP1502588A1，US3784684，EP1757275A1，JP2003300872A，US200244970A1和US20100021535A1。但是，这些文献都没有记载在将CaCO3掺入胶囊制剂本身而不是将其以某种形式涂在胶囊壳支持物上时，CaCO3在获得胶囊的遮光效果和保持胶囊的机械强度方面的实验成功。EP1574220A1公开了乳酸钙在基于HPMC的胶囊中作为遮光剂的用途。然而，所述乳酸钙具有相当低的折射率，因此不会导致足够的不透明性。没有给出关于这种胶囊的机械强度的信息。
[0006]因此，本专利技术的目的是提供具有遮光能力的胶囊，而无需使用TiO2，并且仍然保持良好的机械性能。
专利技术概要
[0007]本专利技术涉及胶囊壳制剂设计，其重点在于选择在降低胶囊的透光率的同时保持所述胶囊的生产、储存、加工、填充等所需的机械稳定性的遮光剂的选择。
[0008]专利技术人已经确定，当以特定的浓度范围存在时，碳酸钙(CaCO3)为胶囊提供了良好的不透明度和良好的机械性能之间的最佳平衡，即为胶囊提供了最佳平衡的不透明水平和机械强度水平。
[0009]这是出乎意料的，因为已经有许多出版物报道了碳酸钙作为遮光剂的潜在用途，但是当将遮光剂混合在胶囊形成制剂中时，却没有显示出关于不透明度和机械强度的实际结果。
[0010]在对此问题进行了广泛研究之后，专利技术人现在提出了本专利技术的以下方面：
[0011]方面1.一种胶囊形成组合物，其包含：成膜剂，其选自：明胶，多糖，改性淀粉，纤维素衍生物或合成聚合物或其组合；和
碳酸钙形式的遮光剂，优选沉淀的碳酸钙，基于胶囊形成制剂的干重计，所述遮光剂的含量为3
‑
10重量％。
[0012]方面2.根据方面1的胶囊形成组合物，其中基于胶囊形成制剂的干重计，所述遮光剂的存在量为4至8重量％，更优选为5至7重量％，例如4.5至6.5重量％。
[0013]方面3.根据方面1或2的胶囊形成组合物，其中所述碳酸钙具有基本上圆形或棱柱形的颗粒形状。在一特定的实施方案中，碳酸钙包含小的圆形或棱柱形均匀颗粒。
[0014]方面4.根据方面1至3中任一项的胶囊形成组合物，其中所述CaCO3的中值粒径为0.2至2.0μm，或具有的D4,3粒径为约10μm或更小。
[0015]平均粒度可以表示为“D50”(Dv50)中值粒径为0.2至2μm，例如0.5至1.5μm，更优选0.3至1.2μm，更优选0.4至1.1μm，例如约1μm。
[0016]可选择地，颗粒的“D4,3”粒径可以为约10μm或更小，更优选地为约8μm或更小，例如约6μm或更小，或约4μm或更小，更特别地为1μm至10μm，或1
‑
8μm，优选2
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6μm，更优选约4μm，例如3.5至4.5μm。
[0017]在一实施方案中，粒度分布定义为尽可能小的粒度分布跨度。优选地，所述跨度小于15，例如小于10，优选地小于8，更优选地小于6。
[0018]方面5.根据方面1至4中任一项的胶囊形成组合物，其碳酸钙浓度为约10％，通常将具有20％或更高的不透明系数。根据方面1至4中任一项的胶囊形成组合物，具有约5％的碳酸钙浓度，通常将具有15％或更高的不透明系数。或者，根据方面1至4中任一项的胶囊形成组合物在胶囊包含10％的碳酸钙时，在650nm处的透光率为35％或更低；或者在胶囊包含5％的碳酸钙时，在650nm处的透光率为55％或更低。
[0019]方面6.根据方面1至5中任一项的胶囊形成组合物，其中所述碳酸钙为沉淀碳酸钙的形式。
[0020]方面7.根据方面1至6中任一项的胶囊形成组合物，其中所述成膜剂是纤维素基聚合物，例如甲基纤维素，羟甲基纤维素，羟丙基纤维素，甲基羟乙基纤维素，羟丙基甲基纤维素，羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯，羟丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯，羧甲基乙基纤维素或它们的组合，优选羟丙基甲基纤维素。
[0021]方面8.根据方面1
‑
6中任一项的胶囊形成组合物，其中所述成膜剂是合成聚合物，例如聚乙烯醇，聚乙二醇/聚环氧乙烷，聚乙酸乙烯酯，聚丙烯酰胺，聚乙烯醇缩乙醛二乙氨基乙酸酯，甲基丙烯酸氨基烷基酯共聚物E，聚乙烯吡咯烷酮或其组合。
[0022]方面9.根据方面1至6中任一项的胶囊形成组合物，其中所述成膜剂是基于多肽(蛋白质)的聚合物，例如明胶，胶原蛋白，玉米醇溶蛋白，酪蛋白，大豆蛋白或绿豆蛋白，乳清蛋白，豌豆蛋白。
[0023]方面10.根据方面1至6中任一项的胶囊形成组合物，其中所述成膜剂是多糖，优选普鲁兰多糖(pullulan)，淀粉，纤维素或葡聚糖。
[0024]方面11.根据方面1至6中任一项的胶囊形成组合物，其中所述成膜剂是丙烯酸酯和/或(甲基)丙烯酸酯基聚合物，例如丙烯酸乙酯
‑
甲基丙烯酸甲酯共聚物，聚丙烯酸或聚甲基丙烯酸甲酯。
[0025]方面12.根据方面1
‑
11中任一项的胶囊形成组合物，其还包含一种或多种添加剂，例如：胶凝剂，胶凝助剂，粘度调节剂，消泡助剂，增塑剂，润滑剂，着色剂，溶剂，溶剂助剂
(solvent aid)，表面活性剂，分散剂，增溶剂，稳定剂，矫味剂(corrective)，甜味剂，吸附剂，粘附剂(adherent)，抗氧化剂，杀菌剂(antiseptic)，防腐剂，干燥剂，调味剂，香料，抗氧化剂，pH调节剂，粘合剂，崩解剂，释放控制剂。
[0026]方面13.根据方面1至12中任一项的胶囊形成组合物形成的胶囊。
[0027]优选地，所述胶囊包括：成膜剂，其选自：明胶，多糖，改性淀粉，纤维素衍生物或合成聚合物；和碳酸钙形式的遮光剂，基于胶囊本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种硬壳胶囊形成组合物，包括：
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成膜剂,其选自明胶，普鲁兰多糖和纤维素基聚合物的组的成膜剂；和
‑
沉淀碳酸钙形式的遮光剂，基于所述胶囊形成制剂的干重，所述遮光剂的含量在8至10重量％之间。2.根据权利要求1所述的胶囊形成组合物，其中所述沉淀碳酸钙的存在量基于胶囊形成剂的干重为10重量％。3.根据权利要求1或2所述的胶囊形成组合物，其中所述沉淀碳酸钙具有基本上圆形或棱柱形的颗粒形状。4.根据权利要求1至3任一项所述的胶囊形成组合物，其中所述沉淀碳酸钙的中值粒径在0.2至2.0μm之间。5.根据权利要求1至4任一项所述的胶囊形成组合物，其中所述成膜剂是选自以下的纤维素基聚合物：甲基纤维素，羟甲基纤维素，羟丙基纤维素，甲基羟乙基纤维素，羟丙基甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯、羧甲基乙基纤维素或其组合。6.根据权利要求1至4任一项所述的胶囊形成组合物，其中所述成膜剂为羟丙基甲基纤维素或明胶。7.根据权利要求1至4任一项所述的胶囊形成组合...

【专利技术属性】
技术研发人员：利利亚娜，
申请(专利权)人：比利时胶囊公司，
类型：发明
国别省市：