通过氟尼辛的颊部施用治疗疼痛的方法技术

现在开发出了一种氟尼辛的颊部施用方法，以提供一种易于使用且有效的减轻家畜动物(例如猪、牛、绵羊、山羊等)疼痛的方法。山羊等)疼痛的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】通过氟尼辛的颊部施用治疗疼痛的方法
技术背景
[0001]在畜牧业中，人们普遍关心动物的福祉，尤其是在某些可能给动物带来疼痛的活动中。需要减轻活动过程中疼痛的方法，例如阉割、断尾、去除獠牙等。
[0002]氟尼辛是一种非甾体类抗炎药(NSAID)。通常，氟尼辛可作为葡甲胺盐获得。氟尼辛用作镇痛剂，用于治疗牛的发热和减轻与乳腺炎和呼吸系统疾病(BRD)相关的炎症临床症状，以及减轻急性炎症引起的疼痛和肿胀。在猪中，氟尼辛适用于猪呼吸道疾病。在美国，没有市售的用于猪的疼痛管理的含有氟尼辛的兽药产品。
[0003][0004]目前，氟尼辛可作为注射溶液、透皮溶液或糊剂获得。这些产品的用途因适应症和物种而异。
[0005]可商购的氟尼辛透皮产品用于减少牛呼吸道疾病和急性乳腺炎相关的发热。(参见Health Products Regulatory Authority(HPRA)Publicly Available Assessment Report for a Veterinary Medicinal Product Finadyne Transdermal 50mg/mL pour on solution for cattle，CRN7023803，2017年1月23日)。该透皮产品含有50mg氟尼辛(相当于83mg氟尼辛葡甲胺)、150mg吡咯烷酮、50mgL
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薄荷醇、500mg丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯NF、0.20mg FD&C Red No.40和甘油单辛酸酯NF qs(见Banamine标签)。该配方被描述于美国专利号9,006,727B2中。
[0006]也已知氟尼辛为溶解于口中的片剂。例如参见US10022361、WO2007061529和WO2003066029。这些口服片剂产品难以用于动物，因为它们通常在达到完全的口中溶解之前不会被保留。
[0007]这些参考文献均未公开氟尼辛的颊部施用。

技术实现思路

[0008]在常见的包括阉割、断尾或去除獠牙等的养殖过程中，年幼的仔猪可能会经历剧烈的疼痛。其他动物在类似过程中也经历疼痛。
[0009]现在已经开发出一种氟尼辛的口腔施用方法，以提供一种易于使用且有效的减轻家畜动物(例如猪、牛、绵羊、山羊等)疼痛的方法。
[0010]一种治疗疼痛的方法，包括向有需要的动物颊部施用包含氟尼辛或其盐的组合物。
具体实施方式
[0011]定义。
[0012]颊部施用是指将药物施用于脸颊的颊部区域，经口腔粘膜扩散，直接进入血流。它被认为是一种局部施用途径。与口服施用相比，颊部施用可使某些药物具有更好的生物利用度和更快的起效时间，因为药物以不通过消化系统的方式来避免新陈代谢。
[0013]舌下施用涉及将药物置于舌下，通过那里的组织溶解并吸收到血液中。
[0014]口腔粘膜是衬在口腔内的组织。颊粘膜是衬在脸颊内的组织。
[0015]药学上可接受的载体是提高施用的选择性、有效性和安全性的物质。药学上的载体经常用于控制药物向患者体内的全身释放。
[0016]透皮组合物是用于跨越皮肤施用的药物组合物。
[0017]会阴是肛门和阴囊或外阴之间的区域。
[0018]透皮是一种含有氟尼辛的透皮制剂，其成分如下表所述：
[0019][0020][0021]美国专利号9,006,727B2中描述了氟尼辛透皮制剂的组成和形成。
[0022]‑
S可注射溶液是一种含有氟尼辛的可注射产品。每毫升
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S可注射溶液含氟尼辛葡甲胺相当于50mg氟尼辛、0.1mg依地酸二钠、2.5mg甲醛次硫酸钠、4.0mg二乙醇胺、207.2mg丙二醇；5.0毫克苯酚作为防腐剂，盐酸、注射用水适量(参见
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S可注射溶液产品公告)。
[0023]‑
糊剂是在美国批准用于马匹的非甾体抗炎药(NSAID)。该糊剂含有丙二醇、羧甲基纤维素钠、玉米淀粉和纯化水。通过将注射器的喷嘴插入齿间空间并通过按压柱塞将所需量的糊剂沉积在舌背上来口服糊剂。
[0024]渗透增强剂也被称为吸收促进剂或促进剂，与被动扩散相比，在透皮药物递送过程中，渗透增强剂有几个优点，可以增加透皮流量。它们通常是无痛和非侵入性的。渗透增强剂的实例是薄荷醇、樟脑、d
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柠檬烯、1
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8桉树脑、二甲苯、肉豆蔻酸异丙酯、丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯、癸酸、癸醇、油酸或其混合物。优选的是薄荷醇和丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯的混合物。
[0025]非质子溶剂是没有O
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H或N
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H键的溶剂。非质子溶剂的实例是吡咯烷酮溶剂(如2
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吡咯烷酮或N
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甲基
‑2‑
吡咯烷酮或其混合物)、N,N
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二甲基乙酰胺、N,N
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二甲基甲酰胺、DMSO、丙酮、甘油缩甲醛、乳酸乙酯和乙二醇醚(如乙二醇单乙醚、二乙二醇单乙醚或二丙二醇单乙醚或其混合物)。特别地，非质子溶剂是吡咯烷酮溶剂，优选2
‑
吡咯烷酮。
[0026]桥接载体是促进其他配方成分之间溶解度的辅料。实例是单辛酸甘油酯EP(甘油单酯和甘油二酯NF)。
[0027]仔猪是一种小型的通常年幼的猪。
[0028]本专利技术的一个实施方式是一种治疗动物疼痛的方法，包括向有需要的动物颊部施用包含氟尼辛或其盐的组合物。
[0029]在另一个实施方式中，该组合物是透皮组合物。
[0030]在另一个实施方式中，组合物进一步包含一种或多种渗透促进剂和/或非质子主要溶剂。
[0031]在另一个实施方式中，氟尼辛是氟尼辛葡甲胺。
[0032]在另一个实施方式中，渗透增强剂是薄荷醇、丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯或其混合物。
[0033]在另一个实施方式中，非质子主要溶剂是吡咯烷酮溶剂，优选2
‑
吡咯烷酮。
[0034]在另一个实施方式中，动物是家畜动物。
[0035]在另一个实施方式中，家畜动物是猪、山羊、绵羊或牛科动物。
[0036]在另一个实施方式中，动物是仔猪。
[0037]在另一个实施方式中，疼痛是阉割、断尾或去除獠牙的结果。
[0038]在另一个实施方式中，颊部施用是对动物的脸颊内侧。
[0039]本专利技术的一个实施方式是一种治疗疼痛的方法，包括向有需要的动物颊部施用一种组合物，其包含：
[0040]a)氟尼辛葡甲胺，
[0041]b)2
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吡咯烷酮，
[0042]c)薄荷醇，
[0043]d)丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯，和
[0044]e)单辛酸甘油酯。
[0045]在另一个实施例中，动物是仔猪。
[0046]实施例
[0047]已经研究了施用氟尼辛来控制仔猪的疼痛。一项药代动力本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种治疗动物疼痛的方法，其包括向有需要的动物颊部施用包含氟尼辛或其盐和药学上可接受的载体的组合物。2.根据权利要求1所述的方法，其中所述氟尼辛是氟尼辛葡甲胺。3.根据权利要求1
‑
2中任一项所述的方法，其中所述药学上可接受的载体包括一种或多种渗透增强剂、非质子主要溶剂或其混合物。4.根据权利要求3所述的方法，其中所述渗透增强剂是薄荷醇、丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯或其混合物。5.根据权利要求3
‑
4中任一项所述的方法，其中所述非质子主要溶剂是吡咯烷酮溶剂。6.根据权利要求3
‑
5中任一项所述的方法，其中所述非质子主要溶剂是2
‑
吡咯烷酮。7.根据权利要求1
‑
6中任一项所述的方法...

【专利技术属性】
技术研发人员：J，
申请(专利权)人：英特维特国际股份有限公司，
类型：发明
国别省市：