一种药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种药物组合物及其制备方法，该药物组合物含有重量份的对乙酰氨基酚4500

【技术实现步骤摘要】
一种药物组合物及其制备方法


[0001]本专利技术属于医药
，尤其涉及一种含有对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏为活性成分的药物组合物及其制备方法。

技术介绍

[0002]含有对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏为活性成分的片剂是一种临床上应用于缓解普通感冒及流行性感冒引起的发热、头痛、四肢酸痛、打喷嚏、流鼻涕、鼻塞、咽痛等症状的药物。其主要成分为对乙酰氨基酚、咖啡因和马来酸氯苯那敏。其中对乙酰氨基酚具有解热镇痛作用；咖啡因为中枢兴奋药，能增强对乙酰氨基酚的解热镇痛效果，并能减轻其他药物所致的嗜睡、头晕等中枢抑制作用；马来酸氯苯那敏为抗组胺药，能竞争性阻断H1受体而产生抗过敏作用，同时还可消除或减轻鼻塞、打喷嚏、流鼻涕以及各种过敏症状，并具有镇静作用。
[0003]因药物自身的一些副作用和生产工艺的限制，使得临床用药受到一定影响。
[0004]对乙酰氨基酚结构中有酰胺基，易水解，压片过程中易产生黏性物质，造成压片困难。且对乙酰氨基酚由于温度、湿度、光照等环境条件的变化会产生各类降解产物，如对氨基酚、醋酸等物质，导致制剂的有关物质增多，容易产生不良反应。尤其是对氨基酚，其为对乙酰氨基酚的毒性降解产物，对人体有着严重的蓄积毒性。
[0005]马来酸氯苯那敏在处方中含量少，其在处方中的含量与对乙酰氨基酚的比例为1:250，现有的含有对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏为活性成分的片剂小剂量成分很难达到含量均匀度合格状态，影响药物效果，产生不良反应。
[0006]现有的含有对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏为活性成分的片剂存在溶出性能差、生物利用度低、起效慢的问题，直接影响临床疗效。
[0007]现有技术公开的含有对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏为活性成分的片剂，辅料种类多，成本高。

技术实现思路

[0008]本申请要解决的技术问题是提供一种含有对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏为活性成分的药物组合物，其稳定、含量均匀且溶出度高。
[0009]为解决上述技术问题，本专利技术采用的技术方案如下：
[0010]一种含有对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏为活性成分的药物组合物，含有下述重量份的组分：对乙酰氨基酚4500
‑
5500份、咖啡因250
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330份、马来酸氯苯那敏18
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22份、黏合剂30
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240份、填充剂500
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1300份、崩解剂150
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450份。
[0011]本专利技术所述的含有对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏为活性成分的药物组合物，进一步为含有下述重量份的组分：对乙酰氨基酚4600
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5400份、咖啡因280
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330份、马来酸氯苯那敏18
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22份、黏合剂144
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240份、填充剂640
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1200份、崩解剂170
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400份。
[0012]作为本专利技术的一种优选，含有对乙酰氨基酚4800
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5200份、咖啡因280
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320份、马来
酸氯苯那敏19
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21份、黏合剂160
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220份、填充剂720
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1100份、崩解剂200
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250份。
[0013]本专利技术所述的含有对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏为活性成分的药物组合物，进一步含有润滑剂，优选含有润滑剂为20
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50份，更进一步优选为润滑剂为30
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40份。
[0014]所述的药物组合物，进一步含有药学上可接受的辅料，。
[0015]所述的药物组合物，优选进一步为口服固体药物组合物，进一步可以制备为口服固体制剂，更进一步为片剂。
[0016]本专利技术所述的含有对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏为活性成分的药物组合物，所述咖啡因为无水咖啡因或咖啡因一水合物。
[0017]本专利技术所述的药物组合物，其中，黏合剂选自纤维素衍生物、聚维酮中的一种或多种；填充剂选自微晶纤维素、淀粉、糊精、乳糖和甘露醇中的一种或多种；崩解剂选自纤维素衍生物、羧甲基淀粉钠和交联聚维酮中的一种或多种；润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉的一种或多种；所述咖啡因为无水咖啡因或咖啡因一水合物。
[0018]进一步的，本专利技术所述的药物组合物，其中所述纤维素衍生物是选自低取代羟丙甲纤维素、低取代羟丙纤维素、甲基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、羟乙甲纤维素、羟乙纤维素、羧甲基纤维素钠中的一种或多种。
[0019]作为本专利技术的一个实施方案，黏合剂选自羟丙甲纤维素、聚维酮和羟丙纤维素中的一种或多种；填充剂选自微晶纤维素、淀粉、糊精、乳糖和甘露醇中的一种或多种；崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠和交联聚维酮中的一种或多种；润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉的一种或多种。
[0020]进一步的，作为本专利技术的实施例，黏合剂选自羟丙纤维素或羟丙甲纤维素，填充剂选自微晶纤维素、淀粉或糊精，崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠或羧甲基淀粉钠，润滑剂选自硬脂酸镁或滑石粉。
[0021]更进一步的，本专利技术所述的药物组合物，其中黏合剂选自羟丙纤维素，填充剂选自微晶纤维素，崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠或羧甲基淀粉钠，润滑剂选自硬脂酸镁或滑石粉；或者黏合剂选自羟丙甲纤维素，填充剂选自乳糖，崩解剂选自羧甲基淀粉钠，润滑剂选自滑石粉；或者黏合剂选自聚维酮；填充剂选自甘露醇，崩解剂选自交联聚维酮，润滑剂选自滑石粉。
[0022]作为本专利技术的一种优选，所述的咖啡因为咖啡因一水合物，其重量按无水咖啡因折算。
[0023]本专利技术所述含有对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏为活性成分的药物组合物，可以为口服固体药物组合物，进一步可以制备为口服固体制剂，更进一步为片剂。
[0024]本专利技术要解决的另一个技术问题是提供上述含有对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏为活性成分的药物组合物或片剂的制备方法。
[0025]为解决上述技术问题，本专利技术采用的制备方法，包括下述步骤：
[0026](1)湿颗粒的制备：黏合剂溶液与马来酸氯苯那敏混合，混合后，进一步与对乙酰氨基酚、咖啡因、填充剂、30
‑
60％用量的崩解剂混合，经湿法制粒制得湿颗粒；
[0027](2)干燥、整粒：湿颗粒干燥，制得干颗粒，干颗粒与余量崩解剂混合并整粒；
[0028](3)总混：加入余量成分混合。
[0029]具体而言，一种含有对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏为活性成分的片剂的
制备方法，其含有下述重量份的组分：对乙酰氨基酚4500
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5500份、咖啡因270
‑
330份、马来酸氯苯那敏18
‑
22份、黏合剂30
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种药物组合物，其特征在于含有下述重量份的组分：对乙酰氨基酚4500
‑
5500份、咖啡因250
‑
340份、马来酸氯苯那敏18
‑
22份、黏合剂30
‑
240份、填充剂500
‑
1300份、崩解剂150
‑
450份。2.权利要求1
‑
6所述的药物组合物，其特征在于含有下述重量份的组分：对乙酰氨基酚4600
‑
5400份、咖啡因280
‑
330份、马来酸氯苯那敏18
‑
22份、黏合剂144
‑
240份、填充剂640
‑
1200份、崩解剂170
‑
400份。3.权利要求1所述的药物组合物，其特征在于含有下述重量份的组分：对乙酰氨基酚4800
‑
5200份、咖啡因280
‑
320份、马来酸氯苯那敏19
‑
21份、黏合剂160
‑
220份、填充剂720
‑
1100份、崩解剂200
‑
250份。4.权利要求1
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3所述的药物组合物，其特征在于进一步含有润滑剂，优选含有润滑剂为20
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50份，更进一步优选为润滑剂为30
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40份。5.权利要求1
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4所述的药物组合物，进一步含有药学上可接受的辅料，优选进一步为口服固体药物组合物，进一步可以制备为口服固体制剂，更进一步为片剂。6.权利要求1
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4所述的药物组合物，其特征在于黏合剂选自纤维素衍生物、聚维酮中的一种或多种；填充剂选自微晶纤维素、淀粉、糊精、乳糖和甘露醇中的一种或多种；崩解剂选自纤维素衍生物、羧甲基淀粉钠和交联聚维酮中的一种或多种；润滑剂为硬脂酸镁、...

【专利技术属性】
技术研发人员：葛海涛，凌斌，孙健，冒金荣，陈月兰，
申请(专利权)人：苏中药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：