一种厄贝沙坦干混悬剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种厄贝沙坦干混悬剂及其制备方法，所述干混悬剂包括以下组分：厄贝沙坦40％

【技术实现步骤摘要】
一种厄贝沙坦干混悬剂及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物制剂
，具体涉及一种厄贝沙坦干混悬剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]厄贝沙坦是血管紧张素II(AngiotensinII，Ang II)受体拮抗剂，在临床上主要用于降血压治疗。厄贝沙坦不仅可阻止血管紧张素I转换成II的进程，而且能够阻止AT1受体，抑制血管收缩和醛固酮的释放，从而产生降压的效果。厄贝沙坦对应的降压效果较为温和，有助于调控糖脂代谢，对心肾脑等器官能够发挥一定保护功用，将其用于心肌肥厚者中具有一定的预防、逆转效果。
[0003]我国高血压的发病率呈逐年升高的趋势，高血压是一种长期的慢性疾病，一般需要终身治疗，并且中老年患者居多。目前上市的厄贝沙坦口服制剂多为片剂和胶囊剂，厄贝沙坦片由法国赛诺菲公司开发，最早于1997年在法国上市，2000年进入中国，有75mg、150mg、300mg三个规格，胶囊剂则为其改剂型品种。片剂和胶囊剂对于老年患者群体可能存在吞咽困难的现象，患者依从性较差。目前已有分散片和口崩片上市，未见干混悬剂上市销售，干混悬剂与分散片和口崩片相比，无需压片，制备工艺简单，并且可避免分散片在服用时分散耗时的现象，仅在服用前加水分散成混悬液后服用，可有效改善吞咽困难患者的顺应性。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的是提供一种厄贝沙坦干混悬剂及其制备方法，该专利技术可解决高龄患者吞咽困难的问题，提高患者用药顺应性，且口感良好，与参比制剂(原研片剂)体外溶出速率相当，保证产品有效性及安全性。<br/>[0005]为实现上述目的，本专利技术采用如下技术方案：
[0006]一种厄贝沙坦干混悬剂由以下重量百分比的组分制备而成：厄贝沙坦40％
‑
70％、填充剂20％～50％、粘合剂0.5％～3％、崩解剂3％～15％、助悬剂5％～20％、表面活性剂0.5％～3％，矫味剂0.5％～3％，润滑剂0.1％～2％。
[0007]进一步地，所述厄贝沙坦的粒径＜30μm；
[0008]进一步地，所述填充剂为蔗糖、乳糖、甘露醇中的一种，优选蔗糖；
[0009]进一步地，所述粘合剂为聚维酮、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素中的一种，优选羟丙甲纤维素；
[0010]进一步地，所述崩解剂为交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠中的一种，优选羧甲基淀粉钠；
[0011]进一步地，所述助悬剂为黄原胶、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮
‑
K30、明胶、羟丙甲纤维素、胶体微晶纤维素中的一种，优选胶体微晶纤维素；
[0012]进一步地，所述表面活性剂为十二烷基硫酸钠(SDS)、吐温80、泊洛沙姆中的一种，优选十二烷基硫酸钠；
[0013]进一步地，所述矫味剂为苹果香精、橘子粉末香精、香蕉香精中的一种；
[0014]进一步地，所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶中的一种，优选硬脂酸镁。
[0015]一种厄贝沙坦干混悬剂的制备方法，采用制粒、混合、分装的制备工艺，制粒方式可采用湿法制粒、流化床制粒，具体包括以下步骤：
[0016]S1取料备用：取一定量厄贝沙坦，使用摇摆制粒机过筛处理，去除结块备用；将填充剂粉碎、过筛备用；粘合剂加水溶解，配制成3％
‑
8％浓度的粘合剂溶液备用；
[0017]S2制粒：按配比称取厄贝沙坦、填充剂、崩解剂、表面活性剂、助悬剂，置于流化床湿法混合制粒机中，混合后喷入粘合剂溶液，制粒；
[0018]S3干燥：将步骤S2中得到的颗粒使用流化床进行干燥，得到干颗粒A，控制干颗粒A水分≤2％，再经整粒后得到干颗粒B；
[0019]S4混合：将干颗粒B、矫味剂、润滑剂置于混合机中，混合均匀即得到颗粒C；
[0020]S5分装：将颗粒C使用适宜包装设备按照拟定剂量进行包装即得厄贝沙坦干混悬剂，所述拟定剂量与市售片剂剂量相同，如75mg、150mg。
[0021]本专利技术的有益效果如下：
[0022]本专利技术所述的一种厄贝沙坦干混悬剂与普通片剂相比，直接用水冲散后服用，适用于吞咽困难的患者；与分散片剂相比，其制备过程无需压片，可简化生产工艺，节约人力、时间及设备成本。本专利技术技术方案制备的干混悬剂含量准确、溶出度良好、加水后可快速分散为均匀、稳定的混悬液，且口感良好。
具体实施方式
[0023]以下通过具体实施例说明本专利技术，本专利技术不仅仅限于以下实施例。
[0024]厄贝沙坦干混悬剂由厄贝沙坦、填充剂、粘合剂、崩解剂、助悬剂、表面活性剂、润滑剂组成，采用流化床制粒/湿法制粒工艺制备所得，规格与上市片剂一致。
[0025]下述实施例用于进一步阐述权利要求的实施方式，不限制本
技术实现思路
。
[0026]实施例1：
[0027]处方组成：
[0028][0029][0030]制备方法：
[0031](1)取厄贝沙坦，使用摇摆制粒机进行过60目筛处理；蔗糖使用万能粉碎机粉碎至粒径＜100μm。粘合剂羟丙甲纤维素加水溶解配制成5％浓度的粘合剂溶液备用。
[0032](2)将厄贝沙坦和蔗糖、羧甲基淀粉钠、SDS、胶体微晶纤维素置于流化床中，混合均匀后喷入粘合剂溶液制粒，根据设备情况设置适宜参数，粘合剂溶液喷完后将物料干燥
至水分≤2％，再经40目筛网整粒。
[0033](3)将干颗粒、橘子粉末香精、硬脂酸镁置于混合机中，混合均匀，得到厄贝沙坦干混悬剂。
[0034](4)使用适宜包装设备按照150mg的剂量进行包装。
[0035]实施例2：
[0036]处方组成：
[0037][0038]制备方法：
[0039](1)取厄贝沙坦，使用摇摆制粒机进行过60目筛处理；蔗糖使用万能粉碎机粉碎至粒径＜100μm。粘合剂聚维酮加水溶解配制成5％浓度的粘合剂溶液备用。
[0040](2)将厄贝沙坦和蔗糖、羧甲基淀粉钠、SDS、黄明胶置于湿法混合制粒机中，混合均匀后喷入粘合剂溶液制粒，湿整粒采用40目筛网，整粒后使用流化床进行干燥，至水分≤2％，再经40目筛网整粒。
[0041](3)将干颗粒、橘子粉末香精、硬脂酸镁置于混合机中，混合均匀，得到厄贝沙坦干混悬剂。
[0042](4)使用适宜包装设备按照150mg的剂量进行包装。
[0043]实施例3：
[0044]处方组成：
[0045][0046]制备方法：
[0047](1)取厄贝沙坦、乳糖使用摇摆制粒机进行过60目筛处理；粘合剂羟丙纤维素加水溶解配制成5％浓度的粘合剂溶液备用。
[0048](2)将厄贝沙坦和乳糖、交联羧甲基纤维素钠、吐温80、胶体微晶纤维素置于流化床中，混合均匀后喷入粘合剂溶液制粒，根据设备情况设置适宜参数，粘合剂溶液喷完后将物料干燥至水分≤2％，再经40目筛网整粒。
[0049](3)将干颗粒、香蕉香精、硬脂酸镁置于混合机中，混合均本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种厄贝沙坦干混悬剂，其特征在于，所述干混悬剂由以下重量百分比的组分制备而成：厄贝沙坦40％
‑
70％、填充剂20％～50％、粘合剂0.5％～3％、崩解剂3％～15％、助悬剂5％～20％、表面活性剂0.5％～3％，矫味剂0.5％～3％，润滑剂0.1％～2％。2.如权利要求1所述的一种厄贝沙坦干混悬剂，其特征在于：所述填充剂为蔗糖、乳糖、甘露醇中的一种，优选蔗糖；所述粘合剂为聚维酮、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素中的一种，优选羟丙甲纤维素；所述崩解剂为交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠中的一种，优选羧甲基淀粉钠；所述助悬剂为黄原胶、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮
‑
K30、明胶、羟丙甲纤维素、胶体微晶纤维素中的一种，优选胶体微晶纤维素；所述表面活性剂为十二烷基硫酸钠、吐温80、泊洛沙姆中的一种，优选十二烷基硫酸钠；所述矫味剂为苹果香精、橘子...

【专利技术属性】
技术研发人员：石学娟，吴海龙，王硕，
申请(专利权)人：通化万通药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：