一种别嘌醇缓释胶囊及制备方法技术

本发明专利技术属于化学医药技术领域，具体涉及一种别嘌醇缓释胶囊、制备方法及其应用，该别嘌醇缓释胶囊在不同的介质中均有较好的溶出度，制备工艺简单、可控、能耗较低。能耗较低。

【技术实现步骤摘要】
一种别嘌醇缓释胶囊及制备方法


[0001]本专利技术涉及医药
，具体涉及一种别嘌醇缓释胶囊及制备方法。

技术介绍

[0002]别嘌醇，又称别嘌呤醇，为白色结晶性粉末。在水中、乙醇或氯仿中几乎不溶。属于黄嘌呤氧化酶抑制剂，通过抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸的合成，嘌呤的生物合成因此降低到正常的生理水平。适用于原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症。
[0003]现有市场上销售的别嘌醇缓释胶囊多采用粉末层积上药工艺，工艺控制较为复杂，批间差异较大。
[0004]本专利对现有配方和制备工艺进行改进，提供了一种制备工艺相对简单，批间差异较小的别嘌醇缓释胶囊的制备方法。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的在于提供一种别嘌醇缓释胶囊的制备方式，该工艺相对简单、可控，制备的别嘌醇缓释胶囊具有较好的溶出度，批间差异较小。
[0006]本专利技术所述的别嘌醇缓释胶囊，由以下重量百分比的配方组成：
[0007]别嘌醇68％
‑
72％蔗糖丸芯22％
‑
24％羟丙甲纤维素(HPMC)4.5％
‑
5.5％硬脂酸1.5％
‑
2.5％滑石粉0.5％
‑
1.5％
[0008]备注：羟丙甲纤维素也可替换为羟丙纤维素；羟丙甲纤维素的型号可以包括E5
‑
E50；羟丙纤维素的型号可以包括EF
‑
JF。
[0009]制备本专利技术所述的别嘌醇缓释胶囊的制备工艺如下；
[0010]1)分别称取别嘌醇、HPMC、硬脂酸、滑石粉、无水乙醇备用；
[0011]2)硬脂酸溶于无水乙醇中备用；
[0012]3)HPMC溶于2)中混合溶液中备用；
[0013]4)别嘌醇、滑石粉加入3)中溶液，持续搅拌使其处于混悬状态，得上药混悬液，备用；
[0014]5)称取蔗糖丸芯置于包衣锅中，待丸芯温度升至50℃(50℃
±
5℃)时，开始喷混悬液，整个上药过程控制丸芯温度为50℃
±
5℃，雾化压力为0.08MPa
‑
0.12MPa；
[0015]6)上药结束后，控制丸芯温度为50℃
±
5℃，抛光10min；
[0016]7)出料后，收集过20目
‑
24目筛的含药丸芯作为合格丸芯进行胶囊充填。
[0017]本专利技术所述的别嘌醇缓释胶囊制备方式相较于传统的粉末层积上药工艺较为简单、可控，上药时间较短，且无需干燥，能耗较低。制备的别嘌醇缓释胶囊溶出度均符合要
求，且批间差异较小。
具体实施方式：
[0018]基于传统的配方，采用混悬上药工艺制得的制剂在pH6.8介质中溶出存在突释的现象。于是更换黏合剂(包括乙基纤维素、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素)进行实验，发现采用乙基纤维素作为黏合剂制得制剂存在一定的剂量倾泄，羟丙纤维素和羟丙甲纤维素制得的制剂则在各个条件下溶出度较好。
[0019]具体实施案例如下：
[0020]实施例1
[0021]处方列表
[0022]处方单粒用量/mg比例/％蔗糖丸芯8022.3别嘌醇25069.6羟丙甲纤维素185.0硬脂酸71.9滑石粉41.1乙醇600N/A
[0023]备注：N/A表示不使用，下同。
[0024]工艺：
[0025]1)分别称取别嘌醇、羟丙甲纤维素、硬脂酸、滑石粉、无水乙醇备用；
[0026]2)硬脂酸溶于无水乙醇中备用；
[0027]3)HPMC溶于2)中混合溶液中备用；
[0028]4)别嘌醇、滑石粉加入3)中溶液，持续搅拌使其处于混悬状态，得上药混悬液，备用；
[0029]5)称取蔗糖丸芯置于包衣锅中，待丸芯温度升至50℃(50℃
±
5℃)时，开始喷混悬液，整个上药过程控制丸芯温度为50℃
±
5℃，雾化压力为0.08MPa
‑
0.12MPa；
[0030]6)上药结束后，控制丸芯温度为50℃
±
5℃，抛光10min；
[0031]7)出料后，收集过20目
‑
24目筛的含药丸芯作为合格丸芯进行胶囊充填。
[0032]实施例2
[0033]处方列表
[0034]处方单粒用量/mg比例/％蔗糖丸芯8022.3别嘌醇25069.8羟丙纤维素195.3硬脂酸61.7滑石粉40.8乙醇600N/A
[0035]工艺：
[0036]1)分别称取别嘌醇、羟丙纤维素、硬脂酸、滑石粉、无水乙醇备用；
[0037]2)硬脂酸溶于无水乙醇中备用；
[0038]3)羟丙基纤维素溶于2)中混合溶液中备用；
[0039]4)别嘌醇、滑石粉加入3)中溶液，持续搅拌使其处于混悬状态，得上药混悬液，备用；
[0040]5)称取蔗糖丸芯置于包衣锅中，待丸芯温度升至50℃(50℃
±
5℃)时，开始喷混悬液，整个上药过程控制丸芯温度为50℃
±
5℃，雾化压力为0.08MPa
‑
0.12MPa；
[0041]6)上药结束后，控制丸芯温度为50℃
±
5℃，抛光10min；
[0042]7)出料后，收集过20目
‑
24目筛的含药丸芯作为合格丸芯进行胶囊充填。
[0043]采用实施例1和实施例2制得的制剂在pH1.0 HCl、pH6.8磷酸盐缓冲液的溶出结果见下表：
[0044]表1不同实例的制剂在不同介质中的溶出度
[0045][0046][0047]别嘌醇缓释胶囊国家药品标准溶出度项对pH1.0介质中1h、4h和8h溶出度有规定，其中1h要求为10％～40％，4h为40％～75％，8h为＞75％。我们对标准介质和pH6.8介质均进行了溶出度的研究，并与参比制剂进行了对比。由上述实验结果可知，实例1和实例2制剂在pH1.0 HCl介质中溶出均符合要求，在pH6.8磷酸盐缓冲液介质中均与参比制剂基本一致。
[0048]采用实施例1和实施例2制得的制剂在pH1.0
‑
40％乙醇介质的溶出结果见下表2：
[0049]表2不同实例的制剂在pH 1.0
‑
40％乙醇中的溶出度
[0050]制剂15min30min45min60min75min90min105min120min参比制剂516253442505764实例1617233844495568实例2718273344515867
[0051]由上述实验结果可知，实施例1和实例2制得的制剂与参比制剂相比无明显剂量倾泄。
[0052]因此，本专利技术的别嘌醇缓释胶囊在各条件下均有着较好的溶出度，不存在突释及剂量倾泄的风险，制备工艺相较于传统的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种别嘌醇缓释胶囊，其特征在于，以重量百分记，包括68％
‑
72％别嘌醇，22％
‑
24％蔗糖丸芯，4.5％
‑
5.5％羟丙甲纤维素，1.5％
‑
2.5％硬脂酸，0.5％
‑
1.5％滑石粉。2.根据权利要求1所述的别嘌醇缓释胶囊，其特征在于，羟丙甲纤维素也可替换为羟丙纤维素。3.根据权利要求2所述的别嘌醇缓释胶囊，其特征在于，羟丙纤维素的型号包括EF
‑
JF。4.根据权利要求1所述的别嘌醇缓释胶囊，其特征在于，羟丙甲纤维素的型号包括E5
‑
E50。5.根据权利要求1所述的别嘌醇缓释胶囊，其特征在于，缓释胶囊的制备方法，其特征在于包括以下步骤：1)分别称取别嘌醇、HPMC、硬脂酸、滑石粉、无水乙醇备用；2)硬脂酸溶于无水乙醇中备用；3)HPMC溶于2)中混合溶液中备用；4)别嘌醇、滑石粉加入3)中溶液，持续搅拌使其处于混悬状态，得上药混悬液，备用；5)称取蔗糖丸芯置于包衣锅中，待丸芯温度升至50℃(50℃
±
5℃)时，开始喷混悬液，整个上药...

【专利技术属性】
技术研发人员：秦勇，管祥明，高瑞雪，廖志勇，陈远东，陆庆，杨懿群，
申请(专利权)人：燃点南京生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：