一种蒙花苷在制备治疗脑缺血药物的应用制造技术

本发明专利技术提供了一种蒙花苷在制备治疗脑缺血药物的应用，属于医药技术领域，本发明专利技术通过构建局灶性缺血性脑卒中模型，对蒙花苷治疗缺血性脑卒中进行疗效评估，结果表明，与对照组相比，蒙花苷显著提高了缺血性脑卒中小鼠的生存率，改善了其神经功能，还明显减少了脑梗死体积。此外，蒙花苷无毒副作用，对脑、心脏、肝脏、脾脏、肺和肾脏无毒性损害。因此，蒙花苷治疗缺血性脑卒中的疗效显著、安全性高，为治疗缺血性脑卒中提供了新的药物选择，对治疗缺血性脑卒中具有重要的指导意义。性脑卒中具有重要的指导意义。性脑卒中具有重要的指导意义。

【技术实现步骤摘要】
一种蒙花苷在制备治疗脑缺血药物的应用


[0001]本专利技术属于医药
，尤其涉及一种蒙花苷在制备治疗脑缺血药物的应用。

技术介绍

[0002]缺血性脑卒中是一类严重危害人类生命与健康的常见病、多发病，是中老年人致死、致残的主要原因。缺血性脑卒中的发病原理主要为由于机体脑动脉官腔堵塞或者狭窄，进而导致脑局部的血流量突然中断或者减少，造成脑组织供血、供氧和供能减少而引起一系列器官受损的病理状态，该情况能够导致自主神经功能障碍及继发性血管内皮损伤和缺血区的脑组织细胞死亡即脑梗死。
[0003]目前，治疗缺血性脑卒中的药物包括溶栓药、降纤与抗凝药物、抗血小板聚集药、脑保护剂、神经营养药及血管扩张剂等，但药物不良反应限制了其疗效，如低分子量肝素类虽减少缺血性脑卒中患者的静脉血栓性栓塞，却增加颅外出血的危险，导致降低死亡率和致残率不明显；再如溶栓药
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rtPA治疗时，除了过量出血外，还可激活补体，降解层黏连蛋白，具有神经毒性；还如神经营养因子由于血脑屏障的作用而使其难以产生显著疗效。因此，目前亟需开发一种安全、有效的药物用于治疗缺血性脑卒中。
[0004]蒙花苷是一种广泛存在于菊科野菊花、密蒙花等植物中的天然黄酮苷类成分，可预防糖尿病和改善糖尿病，具有抑制醛糖还原酶、磷酸二酯酶、金黄色葡萄球菌、乙型溶血链球菌等作用，还对治疗慢性气管炎有疗效。然而蒙花苷的其他应用仍有待进一步研究。

技术实现思路

[0005]有鉴于此，本专利技术的目的在于提供一种蒙花苷在制备治疗脑缺血药物的应用。
[0006]为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供了以下技术方案：
[0007]本专利技术提供了一种蒙花苷在制备治疗脑缺血药物的应用。
[0008]优选的，所述脑缺血包括缺血性脑卒中。
[0009]优选的，所述蒙花苷改善了神经功能。
[0010]优选的，所述蒙花苷显著减少了脑梗死体积。
[0011]优选的，所述药物包括活性成分蒙花苷及药学上可接受的辅料。
[0012]优选的，所述药物中蒙花苷的含量为1％～99％。
[0013]优选的，所述药物的剂型包括片剂、丸剂、颗粒剂、注射剂或胶囊剂。
[0014]相对于现有技术，本专利技术具有如下有益效果：
[0015]本专利技术提供了一种蒙花苷在制备治疗脑缺血药物的应用，本专利技术通过构建局灶性缺血性脑卒中模型，对蒙花苷治疗缺血性脑卒中进行疗效评估，结果表明，与对照组相比，蒙花苷显著提高了缺血性脑卒中小鼠的生存率，改善了其神经功能，还明显减少了脑梗死体积。此外，蒙花苷无毒副作用，对脑、心脏、肝脏、脾脏、肺和肾脏无毒性损害。因此，蒙花苷治疗缺血性脑卒中的疗效显著、安全性高，为治疗缺血性脑卒中提供了新的药物选择，对治疗缺血性脑卒中具有重要的指导意义。
附图说明
[0016]图1为不同剂量蒙花苷或生理盐水给药24小时小鼠主要器官的HE染色结果，其中放大倍数为20X；
[0017]图2为蒙花苷给药治疗后对缺血性脑卒中的影响，A为采用激光散斑成像仪器进行扫描测定大脑血流量的改变，B为采用TTC染色法评估脑梗死体积，C为LDF软件记录MCA(大脑中动脉)区域缺血核心梗死区血流量的变化；D为通过48分神经行为学系统评分来评估神经功能缺陷，E为采用Image J软件定量分析TTC脑梗死体积；
[0018]图3为蒙花苷治疗后对于缺血性脑卒中MCAO小鼠生存率的影响，黑色柱代表小鼠死亡数量，灰色代表小鼠存活的数量。
具体实施方式
[0019]本专利技术提供了一种蒙花苷在制备治疗脑缺血药物的应用。
[0020]在本专利技术中，所述脑缺血优选的包括缺血性脑卒中。本专利技术通过构建局灶性缺血性脑卒中模型，进行了蒙花苷对缺血性脑卒中疗效的评估，研究发现，蒙花苷不仅改善了神经功能，还显著减少了脑梗死体积，提高了缺血性脑卒中小鼠的生存率。
[0021]在本专利技术中，所述药物优选包括活性成分蒙花苷及药学上可接受的辅料。所述药物中蒙花苷的含量优选为1％～99％。所述辅料包括赋形剂、稳定剂或防腐剂，例如淀粉、乳糖、糊精、硫酸钙、乳糖、甘露醇、蔗糖、氯化钠、葡萄糖、微粉硅胶、阿拉伯胶浆、明胶浆、羧甲基纤维素钠、十二烷基磺酸钠、甲基纤维素、磷酸钾、聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁、亚硫酸钠、抗坏血酸、滑石粉、二氧化硅等。本专利技术中，所述药物剂型优选的包括片剂、丸剂、颗粒剂、注射剂或胶囊剂。本专利技术的药物给药途径包括口服、静脉注射、肌内注射、皮下注射、腹腔注射、鼻内或直肠给药。本专利技术的药物剂量可通过治疗疾病的类型、疾病的严重性、给药途径、患者年龄、性别、健康状况等因素确定，例如，本专利技术药物的剂量可以为每位患者0.01μg～1000mg/天。
[0022]本专利技术对蒙花苷的来源没有特殊限定，采用本领域公知的市售产品即可。
[0023]下面结合实施例对本专利技术提供的技术方案进行详细的说明，但是不能把它们理解为对本专利技术保护范围的限定。
[0024]实施例1
[0025]1、蒙花苷体内的安全性评价
[0026]实验方法：
[0027]实验动物与饲养：C57BL6/j雄性小鼠(8～10周)购自中国北京维通利华实验动物技术有限公司。小鼠在20℃～23℃、50％的湿度、定期保持12小时日间：12小时夜间的光/暗交替循环的环境下饲养。所有程序均按照美国国立卫生研究院实验室护理和使用指南进行，并经广东省实验动物管理委员会和深圳大学伦理委员会批准。
[0028]动物分组和给药处理：将C57BL6/j雄性小鼠(8～10周)随机分为以下4个实验分组，即Control组(生理盐水组)、蒙花苷(BLR)20mg/kg组、蒙花苷(BLR)100mg/kg组和蒙花苷(BLR)200mg/kg组，注射一次。环境适应性饲养后腹腔注射蒙花苷或生理盐水后24小时取材，包括脑、心脏、肝脏、脾脏、肺脏、肾脏，4％多聚甲醛固定后，经过梯度脱水透明，浸蜡包埋后制备石蜡组织块，切片后脱蜡行苏木素伊红(HE)染色。
[0029]实验结果：
[0030]为了评估蒙花苷对于在体器官的影响，本实验通过给予不同剂量的蒙花苷来观察急性期(24小时)其对于小鼠各脏器的影响，主要器官(脑、心脏、肝脏、脾脏、肺和肾脏)用HE染色进行组织测定。
[0031]如图1所示，各器官的脏器切片均未观察到明显的损伤和炎症反应改变。结果表明，三种不同剂量下蒙花苷未对小鼠各脏器造成毒性损害。
[0032]2、蒙花苷对缺血性脑卒中的影响
[0033]实验方法：
[0034]实验动物：C57BL6/j雄性小鼠(8～10周)购自中国北京维通利华实验动物技术有限公司。小鼠在20℃～23℃、50％的湿度、定期保持12小时日间：12小时夜间的光/暗交替循环的环境下饲养。所有程序均按照美国国立卫生研究院实验室护理和使用指南进行，并经广东省实验动物管理委员会和深圳大学伦理委员会批准。
[0035]动物分组：将C57BL6/j雄性小鼠(8～1本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种蒙花苷在制备治疗脑缺血药物的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述脑缺血包括缺血性脑卒中。3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述蒙花苷改善了神经功能。4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述蒙花苷显著减少了脑梗死体积。5.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄国栋，张圆，李宗阳，孟祥宝，刘文兰，李维平，
申请(专利权)人：深圳市第二人民医院，
类型：发明
国别省市：