氧化苦参碱和金刚藤提取物的药物组合物及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种治疗宫颈糜烂等妇科常见病的药物组合物及其应用。药物 组合物中含有包括氧化苦参碱、金刚藤提取物，用于制备治疗宫颈糜烂、阴道 炎、盆腔炎、附件炎等妇科常见病的多种剂型。组合物配方含量(质量分数) 计为：氧化苦参碱4％、金刚藤提取物6％，金刚藤提取物为10∶1，(即10份金 刚藤提取1份金刚藤提取物)，其余为医药中常用的辅料。可以制备成凝结剂、 软膏剂、栓剂、膜剂、气雾剂等。先将氧化苦参碱4％和金刚藤提取物6％溶解 于溶剂和增容剂中，再加入已经用适量水溶解分散好的卡波姆或其他可以作为 凝胶基质的辅料中，均匀分散，用乳酸等试剂调节pH值4.5～5.5，制成凝胶剂。

【技术实现步骤摘要】
氧化苦参碱和金刚藤提取物的药物组合物及其应用宫颈糜烂是目前最常见的妇科疾病，已婚妇女的发病率为70%，部分伴有 盆腔炎附件炎发生。目前宫颈糜烂病变部位在子宫颈管内膜的柱状上皮处，一 般药物制剂很难作用于此。治疗宫颈糜烂等官颈炎的药物以栓剂居多，但这种 剂型发挥药效相对较慢而且药物溶化后将成为液体流出阴道，作用时间短。尽 管目前市场上已有不少的抗感染中药，但远远不能满足临床需求，它们仍存在 着一定的局限性，故我们研究开发此新药，在药材配伍、用药安全及疗效上都 具有独到特点，旨在为临床用药提供更有效、更好的选择。它是以氧化苦参碱 和金刚藤为主共二味中药的提取物制成的凝胶剂及其组合物，组合物配方中组 份及含量以重量百分比计为氧化苦参碱4%、金刚藤提取物6%，组方中还包括药学上可接受的基质、增溶剂、保湿剂和辅料。所述的辅料是卡波姆、甘露醇、 葡萄糖、乳糖、糊精、淀粉、糖粉、甘油、F68、 PEG、 SDS、 EDTA — 2Na、丙二 醇、乙酸乙酯、乙醇、三乙胺、月桂氮唑酮等。中药氧化苦参碱和金刚藤提取 物的组合物可以制备成凝胶剂、软膏剂、栓剂、粉针注射剂、水针注射剂、胶 囊剂、软胶囊剂、片剂、分散片、冲剂、颗粒剂、口服液等药用剂型。氧化苦参碱和金刚藤提取物凝胶剂、软膏剂、栓剂、膜剂、气雾剂等国内 外尚无先例，氧化苦参碱和金刚藤提取物配伍国内外未见报道和相关专利。该3药物组合物将为临床提供更多疗效的选择。 [
技术实现思路
本专利技术药物组合物配方中组分及含量(质量分数)为氧化苦参碱4%、金刚 藤提取物6%，金刚藤提取物为10:1，(即IO份金刚藤提取1份金刚藤提取物)， 其余为医药中常用的基质、增溶剂和辅料。通过以下实验将本专利技术的药物组合物与两种药物成份单独使用时的药效进 行比较，发现了本专利技术中药组合物对各种菌的抑菌，抗炎作用明显加强。故氧 化苦参碱和金刚藤提取物的药物组合物凝胶剂具有广阔的市场前景。 1.抗菌试验采用试管内培养试验，观察本氧化苦参碱和金刚藤药物组合物与单独使用 对常见致病菌的抑制作用。表1 氧化苦参碱和金刚藤药物组合物与单独使用对常见致病菌的比较。株样品药物浓度菌种本专利技术药物组合物0.24mg/ml 0.48mg/ml金刚藤提取物 0.48mg/ml氧化苦参碱 0.48mg/ml注+为微生物生长 一为微生物不生长结果发现本专利技术对金黄色葡萄球菌、溶向性链球菌、白色念珠球菌、表皮 葡萄球菌、绿脓假单胞菌、淋病双球菌及沙眼衣原体均有一定抑制作用，且抑4金黄色葡萄球菌 ATCC25925绿脓假单胞菌 ACTT27853++++ ++++ ++++++金黄色葡萄球菌 表皮葡萄球菌 绿脓假单胞菌 大肠艾希氏菌 淋病双球菌菌 菌沙眼衣原体标准株临床分离株菌菌球杆杆杆珠酸形核念乳变结色氧白厌菌作用均强于二种成分单独用药。 2.抗炎作用将本专利技术所用的二种成分金刚藤提取物、氧化苦参碱按重量比为2: l均匀混和，用0. 5XCMC—Na配成适宜浓度的混合液，取ICR小鼠40只，雄性，体 重22—24g，随机分为空白对照组，试药高、中、低三个剂量组，各组每10g体 重给予0.2ml不同浓度的试药。空白对照组给0.5CMC—Na溶液，每天一次，连 续5天，在末次给药1.5小时后，在每鼠右耳涂50 wl二甲苯致敏，左耳作对 照，60min后将小鼠处死，剪下双耳，用直径8mra打孔器，沿耳廓相同位置取耳 片，分析天平称重，同鼠两耳片重差异(右耳片重量一左耳片重量)为肿胀度， 给药组与对照组进行比较。 表2 药物对小鼠耳廓肿胀度的影响(^ ± SD )组 别 动物数 给药剂量提取物(g / kg) 肿胀度(mg)空白对照 ^ 11 39.6±4.81本专利技术组l 10 0.6 27.8±4.27*本专利技术组2 10 1.2 26.2±4.08*本专利技术组3 10 2.4 22.3 ±2.67**金刚藤提取物组 10 1.2 31.5±3.97**氧化苦参碱_^_1￡_30.2士3.53峙承与空白对照组比较P〈0. 05 林与空白组比较P〈0.01结果表明，本专利技术的高、中、低剂量组均能明显对抗二甲苯所致小鼠耳廓 肿胀，有较强的抗炎作用，并且组合物的抗炎作用明显高于单独使用其中一种的 效果。5本专利技术的目的是通过下列方式实现 实施例1:凝胶剂配方(以成品1000g计) 氧化苦参碱 60g 金刚藤提取物40 g甘油 80 g月桂氮唑酮 12 g 卡波姆 10 g去离子水798 g1. 取卡波姆将10克加于500ml水中自然溶胀24小时，搅匀待用。2. 取金刚藤提取物60g 、氧化苦参碱40g溶于甘油100克、月桂氮唑酮12g，备用o3. 将所得的氧化苦参碱和金刚藤溶液加于待用的卡波姆940溶液中，经充 分搅拌，使之成为凝胶状。往该凝胶中加纯化水使所述凝胶总重量为iooo克， 用乳酸等试剂调节pH值4.5 5.5，即得到本方面的苦参总碱凝胶制剂，按公知 技术配制后置入阴道给药器内，密封即可。实施例2:胶囊剂配方氧化苦参碱 200g 金刚藤提取物 300g6甘露醇 300g制法将处方量提取物和支持剂甘露醇，混匀，装入胶囊即得。实施例3: 片剂配方氧化苦参碱 200g金刚藤提取物300g 甘露醇 300g制法将处方量提取物和支持剂甘露醇，混匀，湿法制粒，湿粒于60 80 x:干燥。将干颗粒进行整粒处理后，加适量润滑剂压制成1000片，包衣，即得。实施例4:冲剂配方氧化苦参碱 200g 金刚藤提取物300g 糖粉 500g制法将处方量提取物和支持剂糖粉，混匀，湿法制粒，湿粒于6(T8(TC干 燥。将干颗粒进行整粒处理后，装1000袋，即得。75.实施例 口服液配方金刚藤提取物200g氧化苦参碱 300g甘露醇 100g制法将处方量提取物和支持剂甘露醇，加适量水，加热溶解，滤过，加入 单糖浆，苯甲醇钠，再加适量的水lOOOml，冷藏，过滤，封装于10ml安瓶中， 以100。C灭菌30分钟，即得。8权利要求1. 治疗宫颈糜烂、盆腔炎等妇科炎症的药物组合物，其特征在于组分中含有氧化苦参碱和金刚藤提取物，用于制备治疗宫颈糜烂、盆腔炎、附件炎、滴虫性阴道炎、霉菌性阴道炎、老年性阴道炎、淋病双球菌感染等妇科疾病的药物。2. 根据权力要求l所述的宫颈糜烂等妇科炎症的药物组合物，其特征在于 组合物配方中组分及含量以重量百分比计为氧化苦参碱4%、金刚藤提取物6%，金刚藤提取物为10:1，(即IO份金刚藤提取1份金刚藤提取物)。3. 按照权力要求2的要求制备的妇科凝胶，其特征在于组合物配方中组分及含量以重量百分比计为氧化苦参碱4%、金刚藤提取物6%，金刚藤提取物为 10:1，(即10份金刚藤提取1份金刚藤提取物)，其余为医药中常用的基质、增 溶剂和辅料。4. 根据权利要求3所述的治疗宫颈糜烂等炎症的组合物，其特征在于所 述的辅料是卡波姆、甘露醇、葡萄糖、乳糖、糊精、淀粉、糖粉、甘油、F68、 PEG、 SDS、 EDTA — 2Na、月桂氮唑酮、丙二醇、乙酸乙酯、乙醇、三乙胺等。5. 根据权利要求l所述的治疗宫颈糜烂等炎症的中药组合物，其特征在于 药物组合物可以制备成凝胶、软膏剂、栓剂、粉针注射剂、水针注射剂、胶囊 剂、软胶囊剂、片剂、分散片、冲剂、颗粒剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
治疗宫颈糜烂、盆腔炎等妇科炎症的药物组合物，其特征在于：组分中含有氧化苦参碱和金刚藤提取物，用于制备治疗宫颈糜烂、盆腔炎、附件炎、滴虫性阴道炎、霉菌性阴道炎、老年性阴道炎、淋病双球菌感染等妇科疾病的药物。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：白大成，
申请(专利权)人：白大成，
类型：发明
国别省市：81