香柏总黄酮及其制备方法与医药用途技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及香柏总黄酮及其制备方法与用途，该方法是以鲜品或干品香柏枝叶为药材原料，不经粉碎或粉碎为１０～６０目粒度，经１０倍～２０倍药材重量的水和／或醇提取，提取液经过滤浓缩，浓缩液用溶剂法处理得到香柏总黄酮成品或浓缩液经大孔树脂分离后，浓缩洗脱液、干燥而得到香柏总黄酮成品，以及将香柏总黄酮成品与药学上可以接受的载体或赋形剂一起制备成各种药物剂型，其单位剂型中香柏总黄酮提取物的含量为５～１０００ｍｇ，香柏总黄酮成品包含柏黄酮、８－羟基木犀草素－Ｏ－β－Ｄ－吡喃木糖苷、８－羟基木犀草素－Ｏ－β－Ｄ－吡喃葡萄糖苷等，香柏总黄酮成品在抗炎、解热、镇痛、抗流感病毒、抗肝炎病毒、抗包括ＨＩＶ在内的反转录病毒、降压、降脂、抗血栓，或在与这些疾病相关的产品中可获得广泛应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体涉及香柏总黄酮及其 制备方法与医药用途。
技术介绍
黄酮类化合物是广泛存在于植物中的一类黄色素，其 呈现的生理功能多种多样，包括心血管功能、抗氧化功能、抗心律失 常功能、抗肿瘤抗癌功能、镇咳平喘功能等，在食品和医药工业有着 广泛的应用。香柏为柏科圆柏属植物，富含黄酮类化学 成分，但至今为止，尚未见到有关香柏总黄酮化学成分制备方法及其 医药用途的报道。
技术实现思路
本专利技术的目的是为了克服现有技术未能制备香柏总黄酮的不足，为人们提供一种香柏总黄酮及其制备方法与医药用途，具 体地说是从香柏中提取总黄酮类成分的方法，以及所得产品在抗炎、解热、镇痛、抗病毒(如流感病毒、肝炎病毒、包括HIV在内的反转 录病毒等)、降压、降脂、抗血栓中的用途。本专利技术的目的是通过下述技术方案来实现的。本专利技术所述的香柏总黄酮的制备方法，是以鲜品或干品香柏枝叶 为药材原料，不经粉碎或粉碎为10 60目粒度，经10倍 20倍药材 重量的水和/或醇提取，提取液经过滤浓縮，浓縮液用溶剂法处理得到 香柏总黄酮成品或浓縮液经大孔树脂分离后，浓縮洗脱液、干燥而得 到香柏总黄酮成品，以及将香柏总黄酮成品与药学上可以接受的载体 或赋形剂一起制备成各种药物剂型，其单位剂型中香柏总黄酮提取物 的含量为5 1000mg，较好为10 100mg。其工艺流程如下大孔柳旨赘 浓缩、干燥提取 浓缩 - 洗脱液^^~1^香柏枝叶~~ 提取液一" 浓缩液_.一成品溶剂法上述方案中，所述香柏总黄酮成品包含但不限于柏黄酮、hypolaetin-O-卩-xylopyranoside ( 8-羟基木犀草素-0-(3-D-吡喃木糖苷)、 Hypolaetin-0-p-glycoside(8-羟基木犀草素-0-P-D-吡喃葡萄糖苷)。结构式如下:丄人肚腦 hypolaetin—0画(3腸xylopyranoside Hypolaetin—(9-P一glycoside丰白胃s问上述方案中，所述香柏总黄酮成品含量为30%以上。 上述方案中，提取时所用醇为甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、正丁醇、乙二醇、碳链小于32垸醇、碳链小于32烯醇，或它们的混合物。 上述方案中，提取时所用方法包括但不限于加热回流、渗漉、超声、微波提取。上述方案中，所述浓縮液用溶剂法处理包括但不限于正丁醇萃取浓縮液，从正丁醇部位得到香柏总黄酮成品；或采用醇沉方法，即向浓縮液添加乙醇至浓度以重量计达80%左右，静置冷藏后除去沉淀，得到香柏总黄酮成品。上述香柏总黄酮成品也可称为香柏总黄酮提取物。上述方案中，浓縮液经大孔树脂分离时，所述大孔树脂包括但不限于各种非极性、弱极性、中极性或极性的大孔吸附树脂。上述方案中，浓縮液经大孔树脂分离时，大孔树脂洗脱所用溶剂包括但不限于以体积计的3~5 : 1的甲醇或乙醇水溶液，或不同比例的乙酸乙酯、氯仿、乙醇、甲醇、丙酮的混合物。上述方案中，所述剂型包括片剂、胶囊、注射剂等各种常规剂型。 上述方案中，其制剂剂型为片剂，每片所含的香柏总黄酮提取物为10 100mg。上述方案中，其制剂剂型为胶囊剂，每粒胶囊所含的香柏总黄酮 提取物的含量为10 100mg。上述方案中，其制剂剂型为注射剂，每单位剂型中所含的香柏总 黄酮提取物的含量为10 100mg。本专利技术所述香柏总黄酮的医药用途，是指香柏总黄酮可用于抗炎、 解热、镇痛、抗流感病毒、抗肝炎病毒、抗包括HIV在内的反转录病毒、降压、降脂、抗血栓，或在与这些疾病相关的产品中应用。本专利技术的优点是提供了可期待用于抗炎、解热、镇痛、抗病毒 (如流感病毒、肝炎病毒、包括HIV在内的反转录病毒等)、降压、降脂、抗血栓用途的香柏总黄酮及其制剂的制备方法，其成本低，工艺稳定，药理活性显著。 具体实施例方式下面通过实施例进一步说明本专利技术，本专利技术不仅限于所述实施例。实施例一香柏总黄酮的制备:以鲜品香柏枝叶为药材原料，取香柏药材1 kg粉碎成10目粉，加10倍药材重量的水，加热回流提取3次，每次2 小时，过滤，合并提取液，减压浓縮，回收溶剂，至lg生药/mL。将 浓縮液逐渐加入乙醇至80%重量乙醇浓度，静置冷藏后除去沉淀，减 压干燥得黄褐色香柏总黄酮粉末58.4g，含有包括柏黄酮、 hypolaetin-O卩扁xylopyranoside、 Hypolaetin-O画P-glycoside在内的总黄酮 43%。实施例二香柏总黄酮的制备以干品香柏枝叶为药材原料，取香柏药材1 kg 粉碎成60目粉，以20倍药材重量的50%乙醇水溶液渗漉提取，提取 液减压浓縮，回收溶剂，至lg生药/mL。将浓縮液通过经活化处理好 的D141型(弱极性)大孔树脂柱，使浓縮液中的黄酮类成分被树脂 柱吸附，并弃去流出液，用3倍柱体积的蒸馏水冲洗，弃去流出液，继用以体积计5: i的乙醇水溶液(乙醇水=5: i)洗脱树脂柱，直至吸附于上的黄酮类成分被完全洗脱为止，并收集洗脱液，减压浓縮、干燥得黄褐色香柏总黄酮粉末55.7g，含有包括柏黄酮、 hypolaetin-(9画P醫xylopyranoside、 Hypolaetin画(9一卩國glycoside等在内的,g、黄 酮51%。实施例三香柏总黄酮的制备以干品香柏枝叶为药材原料，取香柏药材1 kg粉碎成40目粉末，加10倍药材重量的甲醇，超声提取3次，每次20 min，过滤，合并提取液，减压浓縮，回收溶剂，并加水稀释至lg生 药/mL。将浓縮液通过正丁醇萃取3次，每次100 ml，合并正丁醇部 位，减压干燥得香柏总黄酮黄褐色粉末40.3§，其总黄酮含量为56%。 实施例四香柏总黄酮的制备以干品香柏枝叶为药材原料，取lcm左右小6段的香柏药材l kg，加10倍药材重量的60%乙醇，微波提取3次， 每次30min，过滤，合并提取液，减压浓縮，回收溶剂，至lg生药 /mL。将浓縮液通过经活化处理好的D101型(非极性)大孔树脂柱， 使浓縮液中的黄酮类成分被树脂柱吸附，并弃去流出液，用3倍柱体 积的蒸馏水冲洗，弃去流出液，继用以体积计3 : 1的乙醇水溶液(乙醇水=4 : i)洗脱树脂柱，直至吸附于上的黄酮类成分被完全洗脱为止，并收集洗脱液，减压浓縮、干燥得黄褐色香柏总黄酮粉末56.4g。 实施例五 含香柏总黄酮提取物的片剂制备处方成分 数量香柏提取物(实施例1) 60g淀粉 50g糊精 60g蔗糖 10g硬脂酸镁 2g制成 1000片制法上述处方成分按照常规制剂方法进行混合、制粒并压制成片剂。实施例六含香柏总黄酮提取物的胶囊剂制备处方成分 数量香柏总黄酮提取物(实施例1) 60g乳糖 60g糊精 15g淀粉 45gHMPC 适量制成 1000粒制法上述处方成分按照常规制剂方法进行混合、制粒并装2号胶: 实施例七含香柏总黄酮提取物的注射剂制备 处方7成分 数量香柏总黄酮提取物(实施例1) 25g吐温80 L5gNaCl 3g硫柳汞 0.01g 羧甲基纤维素钠 5g注射用水加至 1000ml制法上述处方成分按照常规制剂方法进行混合、摇匀、过滤并分装 为5ml/支，灭菌即得。 实施例八香柏总黄酮抗炎作用一对二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型的影响 8.1实验方法采用SPF级KM种雄性小鼠50只，体重24g士2g， 按体重随机分为5组，每本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种香柏总黄酮的制备方法，其特征在于是以鲜品或干品香柏枝叶为药材原料，不经粉碎或粉碎为１０～６０目粒度，经１０倍～２０倍药材重量的水和／或醇提取，提取液经过滤浓缩，浓缩液用溶剂法处理得到香柏总黄酮成品或浓缩液经大孔树脂分离后，浓缩洗脱液、干燥而得到香柏总黄酮成品。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：薛永新，
申请(专利权)人：薛永新，
类型：发明
国别省市：90[中国|成都]