黄蜀葵花总黄酮有效部位的药物新用途制造技术

本发明专利技术是一种黄蜀葵花总黄酮有效部位的药物新用途，具体是在制备治疗尿路感染药物中的用途，包括膀胱炎和尿道炎。黄蜀葵花具有利水、散瘀、消肿、解毒之功效，可改善尿路感染多出现的尿频、尿急、尿痛、排尿不适等症状。本发明专利技术对金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌等葛兰氏阳性菌及阴性菌均有很好的抑菌效果；具有抗炎、镇痛作用；并具有明显的利尿作用。因此本发明专利技术对治疗尿路感染，尤其是慢性复发性尿路感染，具有良好的效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医学领域，尤其是指--种黄蜀葵花总黄酮有效部位的药物 新用途，具体是在制备治疗尿路感染的药物中的用途，包括黄蜀葵花总黄酮有 效部位在制备治疗膀胱炎和尿道炎药物中的应用，包括以黄蜀葵花总黄酮有效 部位为活性成分的药物组合物在制备治疗尿路感染的药物中的用途。
技术介绍
尿路感染(UTI，简称尿感)是临床常见病、多发病，是由病原菌侵犯尿路 而引起的炎症性病变，其中包括膀胱炎和尿道炎。根据炎症的性质不同，又可 分为急性和慢性尿路感染。尿路感染的临床表现比较广泛，多以尿路刺激症， 即尿频、尿急、尿痛、排尿不适等症状为临床特点，急性尿路感染的病人可见 全身症状，如发热、寒战、头痛等。该病具有顽固性和迁延性的特点，治疗时 间长，复发率高。目前，尿路感染的发病率呈上升趋势，在人类所有的感染性 疾病中，仅次于上呼吸道感染而位居第二。据调查，本病可发生于所有人群， 发病率约为0.91%。女性发病率显著高于男性，男女发病率之比约为l: 10，但 在65岁以后，男性发病率迅速上升。在女性人群中，该病的发病率高达2.37%， 尤其是以生育年龄的已婚妇女最为多见。约40% 50%的成年女性有过_次尿路 感染病史，约27% 48%健康女性(其尿路无解剖学异常)发生反复性UTI，若 不及时治疗，病情加重，炎症上行，可能会导致菌血症或败血症，并危及生命。目前，很多女性对出现尿路感染症状都缺乏正确的认识，认为只要局部消 炎清洗就可以了，这样不但不能保证对症治疗，长此以往，还会破坏阴道内的 正常酸碱值，更不能治标兼治本，从病源的根本上来解决问题。更有些病人自 行服用大量抗生素，如磺胺甲基异恶唑(SMX)和甲基苄氧嘧啶(TMP )、大环内 酯类抗生素等，虽然可能在短期内控制住症状，但致病菌会迅速对抗生素产生 耐药性，导致尿路感染再次发作时，抗生素的疗效越来越差，服用剂量越来越 大，不仅不能治好病，往往还会产生各种毒副作用。还有人发现一种药物疗效 不佳就频繁换药，如此周而复始，导致炎症久治不愈。3与西医药相比，中医药治疗尿路感染显示了良好的发展优势。中医认为， 尿路感染属"淋证"的范畴，肾虚为该病之本，湿热瘀滞为病之标，多将之归 为"热淋下焦湿热证"，故在治疗上与西医抗生素治疗尿路感染不同，采用辨 证论治，标本兼顾的原则，实则清利，虚则补益，多采用以补肾培元为主、清 热利湿为辅、兼活血化瘀利尿的中药，具有作用持久、不良反应小、无耐药性 的优势。目前临床常用的中成药，如三金片、银花泌炎灵片等，疗效比较好， 但也存在不足，如用药剂量较大，服用疗程较长。黄蜀葵花在民间有较多的应用，具有清利湿热、消炎解毒的功用，是我国 传统的药用植物，入药历史可追溯至1500年前晋朝葛洪所著的《肘后方》，记 载其"通淋，消肿，解毒。治淋病，痈疽肿毒，汤火烫伤。"《嘉祐本草》言其 "治小便淋及催生……"。现代药理研究结果表明，黄蜀葵花的乙醇提取物(含 有总黄酮成分)具有明显的抗炎，抑菌，镇痛等药理作用。临床上有以黄蜀葵花单味药制成的黄葵胶囊(国药准字Z19990040，江苏苏中药业集团)，治疗慢 性肾炎疗效确切，其具有抗炎、利尿、活血、通络作用，可显著降低尿蛋白、 血脂和血肌肝，减轻小管一间质损伤，提高红细胞免疫粘附力，促进CIC (循环 免疫复合物)的转运与消除，调节细胞免疫功能，减轻CIC介导性肾损伤和肾 炎症。中国专利93110506.4公开了一种利用黄蜀葵花粗提物作为药物活性成分 的治疗原发性肾小球疾病及乳糜尿的药物；中国专利200410035741. X提供了一 种黄蜀葵花总黄酮提取物的提取制备方法；中国专利200610097615. 6公开了一种黄蜀葵花总黄酮提取物用于制备治疗肾炎药物，但目前尚未有以黄蜀葵花总黄酮治疗尿路感染，包括膀胱炎和尿道炎的文献报道。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种黄蜀葵花总黄酮有效部位的药物新用途，具体是 用作制备治疗尿路感染的药物中的用途，包括黄蜀葵花总黄酮有效部位在制备 治疗膀胱炎和尿道炎药物中的应用。和紫外一分光光度法控制提取物中主要有效成 分金丝桃苷和总黄酮含量。本专利技术的另一个目的是提供一种治疗尿路感染的药物组合物，含有治疗有 效量的黄蜀葵花总黄酮有效部位和药用载体。所述药物组合物，还可以含有有 效治疗剂量的黄蜀葵花总黄酮有效部位和其他具有抗炎、抑菌、镇痛、利尿作 用的药物。上述药物组合物可以采用制剂学的常规方法制备成各种剂型，如片剂、胶 囊剂、颗粒剂、口服液等。建议临床患者使用黄蜀葵花总黄酮有效部位的剂量为250 500mg/次， 一日三次。药效学试验结果显示，本专利技术提取物对实验中的革兰氏阳性及革兰氏阴性 菌均具有较强的杀灭或抑制作用，抑菌谱较为广泛；对二甲苯引起的小鼠耳廓 肿胀的抑制作用；灌胃给药可明显抑制由冰醋酸诱发的小鼠扭体反应，表明具 有镇痛作用；灌胃给药后lh、 3h及5h尿量与阳性对照呋塞米片无显著性差异。 上述药理实验结果表明本专利技术具有显著的抑菌、抗炎、镇痛、利尿的作用，对 治疗尿路感染具有良好的效果。此外，将本专利技术制成胶囊，为30例尿路感染患者试用结果表明，治疗尿路 感染总有效率为90%，痊愈及显效为60%。治疗1周症状即减轻，治疗二周症 状基本消失，三周90%病例症状、体征消失，说明其疗效可靠且无不良反应， 治疗简单易行，不会产生耐药。为更好的理解本专利技术的实质，下面具体说明黄蜀葵花总黄酮有效部位在制 药领域中的新用途。 具体实施例方式实施例1黄蜀葵花总黄酮有效部位的制备将黄蜀葵花加80%乙醇适量，提取1次，提取2小时，合并提取液，滤过， 滤液浓縮成6(TC时相对密度为1. 13 1. 16的浓縮液，加适量水水沉24h，抽滤， 浓縮至相应体积，通过大孔吸附树脂柱，采用醇水梯度洗脱，水洗脱3个柱体 积，10%及30%乙醇各洗脱3个柱体积，70%乙醇洗脱1个柱体积。洗脱液浓縮、 干燥、粉碎后得到黄蜀葵花总黄酮提取物，其总黄酮含量为65%。 实施例2黄蜀葵花总黄酮有效部位胶囊的制备取黄蜀葵花总黄酮有效部位提取物250g，硬脂酸镁50g，过80目筛充分混 匀，干法制粒，灌装胶囊1000粒，每粒含黄蜀葵花总黄酮有效部位250mg。用 法每次2粒，每日三次。实施例3黄蜀葵花总黄酮有效部位片剂的制备 取黄蜀葵花总黄酮有效部位提取物250g，微晶纤维素45g，混匀，乙醇湿 法制粒，过20目筛。加入硬脂酸镁5g，混匀，压制成片重为0. 3g/片的片剂1000 片，每片含黄蜀葵花总黄酮有效部位250mg。用法每次2片，每日三次。 实施例4黄蜀葵花总黄酮有效部位颗粒剂的制备取黄蜀葵花总黄酮有效部位提取物250g，糊精150g，过80目筛充分混匀， 乙醇湿法制粒，包装成每袋4g的颗粒剂1000袋，每袋含黄蜀葵花总黄酮有效 部位250mg。用法每次1 2袋，每日三次。 实施例5药效学实验 (一)体外抑菌实验 1、细菌 1.1实验菌株本实验共选用6种细菌。包括金黄色葡萄球菌20株、表皮葡萄球菌10株、 大肠杆菌20株、绿脓杆菌15株、克氏肺炎杆菌10株、普通变形杆菌15株， 共计90株。以上菌株均为山东大学齐鲁医院收集的临床分离菌株。全部菌种均 进行常规方法鉴定。1.2质控菌株金黄色葡萄球菌ATCC本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种黄蜀葵花总黄酮有效部位的药物新用途，其特征在于制备治疗尿路感染的药物中的用途。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张玲，凌沛学，尚立霞，
申请(专利权)人：凌沛学，
类型：发明
国别省市：88[中国|济南]