本发明专利技术公开了一种ｃ－Ｋｉｔ激活抑制剂、皮肤美白的化合物及含有该皮肤美白的化合物作为活性成分的用于皮肤美白的组合物。本发明专利技术的ｃ－Ｋｉｔ激活抑制剂为选自由化学式１～１０表示的化合物组成的组中的黄酮衍生物。该黄酮衍生物抑制与黑素合成、黑素细胞分化和成熟等相关的ｃ－Ｋｉｔ的活性。因此，上述黄酮衍生物可用作皮肤美白的化合物，并且含有该黄酮衍生物作为活性成分的化妆品组合物可以非常有效地用于皮肤美白，例如治疗黑斑病、雀斑等。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种与黑素合成、黑素细胞分化和成熟等相关的c-Kit 的激活抑制剂，具有皮肤美白作用(如治疗黑斑病或雀斑)的皮肤美白的的组合物。
技术介绍
已知c-Kit是一种属于III类受体酪氨酸激酶(RTK)的受体，其与黑 素细胞的存活、增殖和分化相关。当皮肤暴露于紫外线时，皮肤中的 黑素细胞的数量会增加。c-Kit在这种反应中起到重要作用。已证实， 在K14(角蛋白启动子)-steel因子的转基因小鼠中，产生和分化黑素细 胞的毛嚢'生态位，中增加的干细胞生成因子(SCF)生长并分化成黑素细 胞以从生态位移出，并且证实如果在胚胎期用c-Kit的抗体ACK2处理 小鼠，则小鼠具有白色毛发和白色皮肤(Nature416, 854-860,2002)。从一开始，与作为美白的化合物相比，更多的尝试致力于研究c-Kit 作为抗癌剂的靶。众所周知，伊马替尼(imatinib)(Gleevec, STI-571, Novatis， East Hanover, NJ， USA)已经作为 一种用于治疗白血病的抗癌 剂，其以Bcr-Abl激酶为耙。然而，已显示，6个接受伊马替尼处方的 患者皮肤中的黑色素水平下降，说明伊马替尼抑制了除Bcr-Abl之外的 c-Kit的活性。因此，可以看出，SCF/c-Kit在人类黑素细胞的生长和持 续中起到重要作用(Cancer 98， 2483-7, 2003)。 同时，据报导，作为c-kit的配体的SCF在黑斑病的病斑部位的表 达过度超过正常皮肤部位(Korean J. Dermatol. 2005; 43 (8): 1046-1052)，并且在如UVB-黑变病、老年雀斑样痣、皮肤纤维瘤和咖 啡斑(Caffe aure macule)的过多黑色素存在的条件下，SCF会过度表达 (Pigment Cell Research 17:96-110. 2004)。如果c-Kit被激活，则该激活的c-Kit会激活MAP激酶，并且该激 活的MAP激酶顺序使为螺旋-环-螺旋/亮氨酸拉链蛋白的小眼畸形相关 專争录因子(microphthalmia國associated transcription factor, Mitf)石粦酸4b ，成 为激活态。激活的Mitf刺激如酪氨酸酶、Tyrp-2等的黑素合成酶的转 录以合成黑色素。当暴露于紫外线时，角化细胞分泌的SCF刺激黑素 细胞前体分化成含有c-Kit的成熟的黑素细胞，并且还通过刺激与黑素 合成相关的酶的转录刺激黑色素的合成。如上所述，c-Kit主要与刺激由紫外线引起的黑素合成的信号转导 系统相关。因此，如果可能抑制c-Kit活性，则除抗癌作用之外可抑制 黑素细胞的分化和成熟。通常，许多人希望有白皙和柔软的皮肤，但是如果黑素在其皮肤 中过度合成，他们则会有暗淡的皮肤色调，并且还会有黑斑病、雀斑 等。因此，如果抑制了皮肤中黑色素的合成，则可以使皮肤色调变亮 从而美白皮肤，并且还可以治疗由紫外线、激素和其他遗传因子引起 的如黑斑病、雀斑、老年雀斑样痣、皮肤纤维瘤、咖啡斑等的皮肤色 素沉着过度从而美白皮肤。因此，混合对酪氨酸酶具有抑制活性的如氬醌、抗坏血酸、曲酸 和谷胱甘肽的常规化合物与如软膏或化妆品的皮肤可适用的组合物，然后将合成的组合物用于皮肤美白领域中，例如，治疗黑斑病和雀斑。 然而，已证实，氢醌具有一些美白作用，但是由于其对皮肤的严重刺 激只能以极低的量使用。抗坏血酸也存在由于其易于氧化使包含抗坏 血酸的化妆品组合物的气味和颜色易于改变的问题。同时，如谷胱甘 肽、半胱氨酸等的硫醇化合物具有固有的难闻气味和经皮肤送递的相 关问题，并且由于其高极性使其糖苷和衍生物还难于用作混合成分。
技术实现思路
技术问题因此，本专利技术的一个目的是提供一种能够抑制与黑素合成、抗癌活性等相关的c-Kit的活性的c-Kit激活抑制剂。另外，本专利技术的另 一个目的是提供一种皮肤美白的化合物和用于 皮肤美白的组合物，其能够安全使用而对皮肤没有任何副作用且对色 素沉着具有极好的抑制作用。技术方案为了实现第一目的，本专利技术提供了一种c-Kit激活抑制剂，其为选 自由下列化学式1 10表示的化合物组成的组中的黄酮衍生物。化学式16-曱氧基黄酮化学式2<formula>formula see original document page 10</formula>3,7-二羟基黄酮化学式3<formula>formula see original document page 10</formula>3,6-二羟基黄酮化学式4<formula>formula see original document page 10</formula>3-羟基-6-曱基黄酮化学式5<formula>formula see original document page 11</formula>6,4'-二曱氧基-3-羟基黄酮化学式8<formula>formula see original document page 12</formula>4'-羟基-P-萘黄酮化学式9<formula>formula see original document page 12</formula>3,7，3'-三羟基黄酮化学式IO<formula>formula see original document page 12</formula>另外，本专利技术提供了一种皮肤美白的化合物，其为选自由化学式 1~10表示的化合物组成的组中的一种黄酮衍生物，以及含有上述任一 种化合物作为活性成分的用于皮肤美白的组合物。在用于皮肤美白的组合物中，基于组合物的总重量，所述黄酮衍生物的含量优选在0.000001-10 wt。/。的范围内，并且可以将这些黄酮衍 生物加入多种制剂(如薄膜(skin)、洗液、面霜、粉底、精华素、凝胶、 美容涂敷剂、泡沫洁面乳、肥皂、软膏等)中，从而实现皮肤美白的作 用。在下文中，将更加详细地描述本专利技术。本专利技术提供了 一种c-Kit抑制剂，其为选自由化学式1 ~ 10表示的 化合物组成的组中的一种黄酮衍生物化学式1表示的6-曱氧基黄酮 (6- 曱氧基 -2- 苯基 -4H- 苯并吡喃 -4- 酮 (6-methoxy-2-phenyl-4H画chromen-4-one), Ci6H1203， CAS No. 26964-24-9);化学式2表示的3，7-二羟基黄酮((^15: 1004, CAS No. 492-00-2);化学式3表示的3，6-二羟基黄酮(dsHwO" CAS No. 08238-41-1);化学式4表示的3-羟基-6-甲基黄酮(6-曱基-3-雍基黄酉同， C16H1203， CAS No. 6971-18-2);化学式5表示的3,3'-二轻基黄酮 (C15H10O4， CAS No. 55977画09画8);化学式6表示的6，2'，3'-三羟基黄酮 (C15H10O5, CAS No. 108238-47-7);化学式7表示的本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种ｃ－Ｋｉｔ激活抑制剂，其为选自由下列化学式１～１０表示的化合物组成的组中的黄酮衍生物： 化学式１ ＊＊＊ ６－甲氧基黄酮 化学式２ ＊＊＊ ３，７－二羟基黄酮 化学式３ ＊＊＊ ３，６－二羟基黄酮 化学式４ ＊＊＊ ３－羟基－６－甲基黄酮 化学式５ ＊＊＊ ３，３′－二羟基黄酮 化学式６ ＊＊＊ ６，２′，３′－三羟基黄酮 化学式７ ＊＊＊ ６，４′－二甲氧基－３－羟基黄酮 化学式８ ＊＊＊ ４′－羟基－β－萘黄酮 化学式９ ＊＊＊ ３，７，３′－三羟基黄酮 化学式１０ ＊＊＊ 香叶木素。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：金缟正，陈戊铉，金秉俊，姜常真，
申请(专利权)人：株式会社LG生活健康，
类型：发明
国别省市：KR[韩国]
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