本发明专利技术提供了一种盐酸西替利嗪口服溶液，所述包括盐酸西替利嗪、丙二醇、甘油、70％山梨醇溶液、羟苯甲酯、羟苯丙酯、糖精钠、香蕉香精、冰醋酸和醋酸钠。本发明专利技术的盐酸西替利嗪口服溶液，能有效掩盖了活性成分盐酸西替利嗪强烈的苦涩味道，服用方便、稳定性高、毒副作用低、制备工艺简单，质量可控，生产成本低廉，只需要采用常规的液体生产设备就能完成生产。用常规的液体生产设备就能完成生产。
【技术实现步骤摘要】
一种盐酸西替利嗪口服溶液及其制备方法
[0001]本专利技术涉及一种药物固体制剂，特别涉及一种盐酸西替利嗪口服溶液及其制备方法，属于药物制剂领域。
技术介绍
[0002]盐酸西替利嗪为白色或类白色结晶性粉末；无臭、味苦，有引湿性，在水中易溶，在甲醇或乙醇中溶解，在氯仿或丙酮中几乎不溶，盐酸西替利嗪是人体内羟嗪的代谢产物，动物实验证明盐酸西替利嗪为选择性组胺H1受体拮抗剂，抑制组胺的传递作用，还可抑制参与变态反应的血管活性肽及P物质，减少炎症细胞的移动，有效的抑制皮肤变态反应，对变态反应发作时的嗜酸性细胞的活化与趋化有抑制作用；对变应原皮肤试验，鼻粘膜及支气管激发试验亦有明显的抑制作用。
[0003]盐酸西替利嗪临床用于季节性和常年性过敏鼻炎，鼻结膜炎，荨麻疹及由药品、食品和昆虫叮咬引起的过敏反应。目前国内上市的剂型包括片剂、胶囊剂、分散片、口腔崩解片、糖浆、口服溶液、滴剂等。
[0004]盐酸西替利嗪作为一种极为优良的抗组胺药物，在世界范围内得到了极为广泛的应用，对于很多吞咽困难的老年患者或儿童，口服溶液剂无疑具有更大的优势，但盐酸西替利嗪具有较强的苦味且易用降解，给口服制剂，特别是口服溶液剂的开发带来较大的困难。
[0005]专利号02130823.3的中国专利技术专利公开了一种含左西替利嗪的抗过敏药物溶液剂，在1000ml药物组合物溶液中包括左西替利嗪或其药学上可接受的盐0.5～20g，聚乙烯吡咯烷酮20～100g、泊洛沙姆5～50g、聚乙二醇40010～250g，该溶液剂虽然提高了制剂的稳定性，但是泊洛沙姆为非离子表面活性剂，有较大的起泡性。在制备过程或运输过程都会产生大量的气泡而影响溶液的形态。在患者服用时由于气泡的存在对患者使用时的定量也带来了差异，并且泊洛沙姆有异味，加入量多会直接影响溶液的气味，不利于口服。
[0006]申请号201410562636.5的专利技术专利申请公开了一种由盐酸西替利嗪糖浆、制剂中含有盐酸西替利嗪、谷氨酸钠、黄原胶、蔗糖、pH调节剂、矫味剂和水，虽然胶乳了掩味剂黄原胶和蔗糖等矫味剂，可有效的掩盖西替利嗪的苦涩味道，但制备工艺复杂，需进行灭菌等处理，不仅增加了生产成本，而且盐酸西替利嗪经过高温灭菌后的稳定性也会较差。
[0007]申请号201310375767.8的专利技术专利申请公开的由盐酸西替利嗪溶液，包括了盐酸西替利嗪、甘露醇、羟苯基纤维素，可以有效的掩盖活性成分的苦涩味道，可以提高口服溶液的稳定性，但制备工艺需要将纯化水加热至沸腾10～20分钟，而且还需要降温至45～55℃才能进行溶液的配制，不仅增加了生产成本，还增加了生产周期。
技术实现思路
[0008]本专利技术的目的是针对上述现有盐酸西替利嗪口服溶液剂存在的技术问题，提供一种盐酸西替利嗪口服溶液，本专利技术的盐酸西替利嗪口服溶液的口感好，可以提高患者的用药顺应性，而且稳定性高，防止盐酸西替利嗪的降解和聚集，减少杂质的增加，同时药物在
体内的吸收好，提高了药物的生物利用度，而且制备工艺简单，不需进行加热或灭菌，采用常规的液体制备工艺进行生产，生产成本较低。
[0009]为实现本专利技术的目的，本专利技术一方面提供一种盐酸西替利嗪口服溶液，由盐酸西替利嗪、稳定剂同时兼具改善口感70％山梨醇溶液和甘油，改善口感的糖精钠，掩味剂香蕉香精，防腐剂羟苯甲酯和羟苯丙酯，防腐剂增溶剂丙二醇，溶液调节剂冰醋酸和醋酸钠组成包括盐酸西替利嗪、丙二醇、甘油、70％山梨醇溶液、羟苯甲酯、羟苯丙酯、糖精钠、香蕉香精、冰醋酸和醋酸钠。
[0010]其中，每1000ml所述的盐酸西替利嗪口服溶液中包含盐酸西替利嗪1.0g，70％山梨醇溶液400～500g，甘油150～250g，丙二醇30～70g，羟苯甲酯1.20～1.50g，羟苯丙酯0.1～0.2g，糖精钠0.5～1.5g，香蕉香精0.05～0.15g，冰醋酸和醋酸钠适量，
[0011]特别是，每1000ml口服溶液中包含盐酸西替利嗪1.0g，70％山梨醇溶液450g，羟苯甲酯1.35g，羟苯丙酯0.15g。
[0012]其中，所述的盐酸西替利嗪口服溶液还包括矫味剂、口感调节剂、防腐剂增溶剂、pH调节剂中的一种或多种。
[0013]特别是，所述的矫味剂选择糖精钠，所述口感调节剂选择甘油，所述的防腐剂增溶剂选择丙二醇，所述的pH调节剂选择冰醋酸和醋酸钠。
[0014]尤其是，所述pH调节剂还包括适量的冰醋酸和醋酸钠。
[0015]特别是，每1000ml口服溶液中还含有如下配比的组分：丙二醇30～70g，优选40～60g；甘油150
‑
250g，优选180～220g；糖精钠0.5～1.5g，优选0.8～1.3g；香蕉香精0.05～0.15g，优选0.08～0.11g。
[0016]其中，所述的盐酸西替利嗪口服溶液的pH值为4.0
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5.5，优选为4.4
‑
4.9，进一步优选为4.6。
[0017]本专利技术另一方面提供一种盐酸西替利嗪口服溶液的制备方法，包括如下顺序进行的步骤：1)原辅料配比
[0018][0019][0020]2)将羟苯甲酯和羟苯丙酯加入丙二醇中，搅拌使其溶解完全；
[0021]3)称取适量纯化水，加入糖精钠和香蕉香精，搅拌溶解完全；
[0022]4)分别将盐酸西替利嗪、70％山梨醇溶液、含有羟苯甲酯和羟苯丙酯的丙二醇、甘油加入溶液中，搅拌使其混合均匀；
[0023]5)将适量的冰醋酸和醋酸钠加入上述溶液中，搅拌使其混合均匀；
[0024]6)用纯化水定容，过滤分装。
[0025]本专利技术的盐酸西替利嗪口服溶液具有如下优点：
[0026]1、本专利技术的盐酸西替利嗪口服溶液，具有口感清凉，味道微甜，有效掩盖了活性成分盐酸西替利嗪强烈的苦涩味道，服用方便。
[0027]2、本专利技术的盐酸西替利嗪口服溶液的稳定性高，辅料70％山梨醇溶液、甘油和丙二醇联合使用阻止了活性成分分子的聚集，显著降低了盐酸西替利嗪的化学降解，口服溶液的含量稳定性较高。
[0028]3、本专利技术的盐酸西替利嗪口服溶液的毒副作用低，加速6个月有关物质含量增加低于0.5％，明显低于其他相同产品，表面本专利技术的口服溶液的稳定性高，降低了用药风险，提高了用药的安全性。
[0029]4、本专利技术的盐酸西替利嗪口服溶液的制备工艺简单，质量可控，生产成本低廉，只需要采用常规的液体生产设备就能完成生产。
具体实施方式
[0030]实施例1
[0031]下面通过具体实施例对本专利技术的
技术实现思路
进一步的说明，但并不因此而限定本专利技术的内容。
[0032]本品规格1mg/ml，装量为100ml，使用辅料70％山梨醇溶液为溶液稳定剂兼口感调节剂，甘油为增稠剂兼稳定剂，丙二醇为防腐剂增溶剂，羟苯甲酯和羟苯丙酯为防腐剂，糖精钠为矫味剂、香蕉香精为掩味剂、冰醋酸和醋酸钠为pH缓冲液调节剂，水为溶剂，本专利技术所述的水为纯化水，不含任何添本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种盐酸西替利嗪口服溶液，所述技术特征为：所述包括盐酸西替利嗪、丙二醇、甘油、70％山梨醇溶液、羟苯甲酯、羟苯丙酯、糖精钠、香蕉香精、冰醋酸和醋酸钠。2.权利要求1所述的盐酸西替利嗪口服溶液，所述技术特征为：其中每1000ml所述的盐酸西替利嗪口服溶液中包含盐酸西替利嗪1.0g，70％山梨醇溶液350～500g，甘油150～250g，丙二醇30～70g，羟苯甲酯1.20～1.50g，羟苯丙酯0.1～0.2g，糖精钠0.5～1.5g，香蕉香精0.05～0.15g，冰醋酸和醋酸钠适量，调节溶液pH值4.0～5.5。3.如权利要求2所述的盐酸西替利嗪口服溶液，所述技...
【专利技术属性】
技术研发人员：叶世春，李于林，朱姣，
申请(专利权)人：重庆健能医药开发有限公司，
类型：发明
国别省市：
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