本发明专利技术涉及一种荷电性非均相（包含水相、油／水界面膜相和油相）分散系体系的前列腺素Ｅ↓［１］脂质微球注射液的制备方法，其脂微球表面可以是荷正电也可以是荷负电。前列腺素Ｅ↓［１］即前列地尔，其化学结构是具有一个五碳环和两条侧链的二十碳脂肪酸的基本骨架，其中一条侧链具有亲水的羧酸基团，因而具有轻微的表面活性作用的特性。应用该特性，通过本发明专利技术所描述的处方和制备工艺技术，使得它在上述非均相的分散系体系“脂微球”溶液中，具有奇特的载药方式，所制得的脂微球注射液，与已经上市的前列地尔注射液（凯时↑［ＴＭ］，应用日本株式会社ＬＴＴバイオフア一マ技术制得）具有本质的不同，其区别在于载体的载药方式完全不一致，制剂中的杂质等降解产物低于凯时↑［ＴＭ］的一半以上，具有本质不同。本发明专利技术中涉及前列腺素Ｅ↓［１］脂微球注射液制备方法及其在三相体系的载药特性，处方中含有０．０００１－０．１份重量的前列腺素Ｅ↓［１］作为药物，所述的前列腺素Ｅ↓［１］加入药用辅料制成前列地尔脂微球注射液，所述的药用辅料包括５－２０份重量的注射用油、０．２－５份重量的乳化剂、０－５份重量的助乳化剂、０．５－３份重量的等渗调节剂、适量的抗氧剂、适量的ｐＨ调节剂和适量的注射用水。本发明专利技术从宏观及微观上探讨了前列腺素Ｅ↓［１］脂微球注射液在水包油型分散体系中形成的脂质微球，包含油、油／水界面膜、水中的药物分布，可以将８５％以上的药物包裹于油相和油／水界面膜相中，游离在水相中的药物不到１５％，提高了其制剂的稳定性，还极大减轻了静脉注射时的血管刺激性，使药物更多沉积于炎症血管壁中，提高疗效降低剂量，大大提高患者的顺应性。本发明专利技术适用于前列腺素类药物脂微球的制备方法。
【技术实现步骤摘要】
【技术保护点】
一种荷电性前列腺素Ｅ１脂微球注射液，其特征是：治疗有效量的前列腺素加入辅料后，通过乳化剂或助乳化剂的作用，被包裹于油相和油／水界面膜相中制成的水性分散体，分散相中药物的包封率在９０％以上，含有０．０００１－０．１份重量的前列腺素Ｅ１、所述的辅料有５－２０份重量的注射用油、０．２－５份重量的乳化剂、０．１－５份重量的助乳化剂、０．５－３份重量的等渗调节剂、适量的抗氧剂、ｐＨ调节剂和适量的注射用水。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李淑斌，宋健，
申请(专利权)人：李淑斌，
类型：发明
国别省市：89[中国|沈阳]
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