【技术实现步骤摘要】
吡啶胺
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吡啶酮化合物和嘧啶胺
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吡啶酮化合物
[0001]本申请是申请日为2018年08月23日,申请号为201880060298.1,专利技术名称为“吡啶胺
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吡啶酮化合物和嘧啶胺
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吡啶酮化合物”的申请的分案申请。
专利
[0002]本专利技术提供了新颖的式(I)的吡啶胺
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吡啶酮(pyridinamine
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pyridone)化合物和嘧啶胺
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吡啶酮(pyrimidinamine
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pyridone)化合物、包含这样的化合物的药物组合物以及用于在治疗疾病中使用这样的化合物的方法,所述疾病包括癌症和II型糖尿病。
[0003]专利技术背景
[0004]属于磷脂酰肌醇3
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激酶(phosphatidylinositide 3
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kinase)(PI3K)的家族的酶是若干重要细胞事件的调节剂。该家族由三类I、II和III组成,并且虽然I类组已经作为感兴趣的药物靶持续许多年,但是II类和III类较少被开发。PI3K III类,液泡蛋白分选蛋白34(vacuolar protein sorting 34)(Vps34,PIK3C3)与其调节亚基p150(Vps15)形成异二聚体(heterodimer),并且此二聚体参与调节囊泡运输事件(vesicular trafficking event)的若干复合体,所述囊泡运输事件例如自噬、胞吞 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种式(I)的化合物其中R1是苯基或单环5元
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6元杂芳基,各自任选地被一个或更多个选自以下的取代基取代:卤素、C1‑
C6烷基、C3‑
C4环烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C6卤代烷氧基、氨基、N
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C1‑
C3烷基氨基以及N,N
‑
二C1‑
C3烷基氨基;R2选自氢、C1‑
C3卤代烷基以及C1‑
C3烷基;R3选自A、苯基以及单环杂芳基,所述苯基和所述杂芳基各自任选地被R4、R5、R6和R7中的一个或更多个取代;R4、R5、R6和R7独立地选自卤素、C1‑
C6烷基、C3‑
C4环烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C6卤代烷氧基、氮杂环丁烷、氨基、N
‑
C1‑
C3烷基氨基、N,N
‑
二C1‑
C3烷基氨基、NHSO2R8、SO2R9以及羟基;R8是C1‑
C3卤代烷基或C1‑
C3烷基;R9选自R
10
、C1‑
C6烷基、氨基、N
‑
C1‑
C3烷基氨基、N,N
‑
二C1‑
C3烷基氨基以及C1‑
C3烷氧基C1‑
C3烷基,其中所述C1‑
C6烷基和所述C1‑
C3烷氧基C1‑
C3烷基各自任选地被一个R
10
和/或一个或更多个卤素取代;R
10
选自苯基、苄基、单环杂芳基、C3‑
C6环烷基、杂环基,各自任选地被一个或更多个R
11
取代;R
11
选自卤素、C1‑
C3卤代烷基、C3‑
C4环烷基、C1‑
C3烷基、氨基、N
‑
C1‑
C3烷基氨基、N,N
‑
二C1‑
C3烷基氨基以及C1‑
C3烷氧基C1‑
C3烷基;A是R
12
选自氢、卤素、COR
13
、C1‑
C6烷基、C3‑
C6环烷基、C1‑
C3烷氧基C1‑
C3烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C3氰基烷基以及C1‑
C3卤代烷基;R
13
选自C1‑
C3烷氧基、N
‑
C1‑
C3烷基氨基、N,N
‑
二C1‑
C3烷基氨基、1
‑
吡咯烷基、1
‑
哌啶基以及1
‑
氮杂环丁基;Y选自CH2、S、SO、SO2、NR
14
、NCOR9、NCOOR
15
、NSO2R9、NCOCH2R9、O或键;R
14
...
【专利技术属性】
技术研发人员:约翰,
申请(专利权)人:思普瑞特生物科学公司,
类型:发明
国别省市:
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