【技术实现步骤摘要】
JAK1抑制剂的持续释放剂型
[0001]本申请是中国申请号为201480052299.3、专利技术名称为“JAK1抑制剂的持续释放剂型”且申请日为2014年8月6日的专利申请(PCT申请号为PCT/US2014/049940)的分案申请。
[0002]本申请要求2013年8月7日提交的美国临时申请第61/863,325号和2013年12月6日提交的美国临时申请第61/913,066号的优先权,所述临时申请各自以引用方式整体并入本文中。
[0003]本申请涉及包含{1
‑
{1
‑
[3
‑
氟
‑2‑
(三氟甲基)异烟碱酰基]哌啶
‑4‑
基}
‑3‑
[4
‑
(7H
‑
吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}乙腈或其药学上可接受的盐的持续释放剂型以及与其相关的剂量和方法。
[0004]专利技术背景
[0005]蛋白激酶(PK)调控多种生物学过程,尤其包括细胞生长、存活、分化、器官形成、形态发生、新血管形成、组织修复和再生。蛋白激酶还在以人为宿主的疾病(包括癌症)中发挥专门的作用。细胞因子(低分子量多肽或糖蛋白)调控宿主对败血症的炎性反应所牵涉的许多路径。细胞因子影响细胞分化、增殖和活化,且能调节促炎反应与抗炎反应两 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种治疗有需要的患者的自身免疫疾病、癌症、骨髓增殖性病症、炎性疾病、骨质再吸收疾病或器官移植排斥的方法,其包括向所述患者经口施用每日一次剂量为以游离碱计约400mg至约600mg的{1
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{1
‑
[3
‑
氟
‑2‑
(三氟甲基)异烟碱酰基]哌啶
‑4‑
基}
‑3‑
[4
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(7H
‑
吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}乙腈或其药学上可接受的盐,其中所述剂量包括一种或多种持续释放剂型,所述持续释放剂型各自包含{1
‑
{1
‑
[3
‑
氟
‑2‑
(三氟甲基)异烟碱酰基]哌啶
‑4‑
基}
‑3‑
[4
‑
(7H
‑
吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}乙腈或其药学上可接受的盐。2.根据权利要求1所述的方法,其中所述方法包括按以游离碱计约600mg的{1
‑
{1
‑
[3
‑
氟
‑2‑
(三氟甲基)异烟碱酰基]哌啶
‑4‑
基}
‑3‑
[4
‑
(7H
‑
吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}乙腈或其药学上可接受的盐的每日一次剂量向所述患者施用所述一种或多种持续释放剂型。3.根据权利要求1所述的方法,其中所述一种或多种持续释放剂型是六个以游离碱计约100mg的{1
‑
{1
‑
[3
‑
氟
‑2‑
(三氟甲基)异烟碱酰基]哌啶
‑4‑
基}
‑3‑
[4
‑
(7H
‑
吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
...
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