布洛芬在抗幻觉作用药物中的新用途制造技术

本发明专利技术公开了布洛芬在抗幻觉作用药物中的新用途，本发明专利技术经动物实验验证发现所述布洛芬能够特异性地抑制幻觉作用，具有开发成抑制经典致幻剂诱导产生的幻觉作用相关药物的潜能，为本领域抗幻觉作用药物的研发提供了新的思路和新的方向。思路和新的方向。思路和新的方向。

【技术实现步骤摘要】
布洛芬在抗幻觉作用药物中的新用途


[0001]本专利技术属于生物医药
，具体地，本专利技术涉及布洛芬在抗幻觉作用药物中的新用途。

技术介绍

[0002]如今，以抑郁症、焦虑症、创伤后应激障碍（PTSD）等为代表的精神类疾病或已成为仅次于心血管疾病的人类第二大疾病。但在疾病治疗上，长期的临床观察表明，抗抑郁药治疗对多达30%的抑郁症患者不起作用。此外，PTSD患者更是没有专门的药物治疗，只能依靠心理治疗辅助抗抑郁、抗焦虑症相关药物。因此，更为高效的抗抑郁药物及PTSD治疗药物的开发迫在眉睫。近年来，越来越多的研究者开始研究经典致幻剂对精神疾病的治疗作用，例如，天然的经典致幻剂裸盖菇素（Psilocybin，又名赛洛西宾），许多临床试验表明裸盖菇素能够用于快速治疗或缓解抑郁症（包括与癌症相关的抑郁症和焦虑症）；经典致幻剂3, 4
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亚甲基二氧甲基苯丙胺（MDMA），相关研究学者表明MDMA在治疗PTSD方面取得了良好的效果。其中，基于裸盖菇素对重度抑郁症的治疗已经进入II期临床试验，而MDMA辅助治疗PTSD已经进入III期临床试验，可见经典致幻剂在治疗精神类疾病方面具有巨大的潜能。然而，经典致幻剂的致幻副作用极大地限制了其在临床研究和治疗中的应用。
[0003]布洛芬（Ibuprofen）是一种常见的非甾体类抗炎药，通过抑制环氧合酶来缓解许多疾病的疼痛和炎症，属于芳基丙酸类非甾体抗炎药，具有镇痛、抗炎、解热作用，其镇痛、抗炎的机制为通过抑制细胞膜的环氧酶，抑制花生四烯酸代谢为炎性介质前列腺素，从而减轻因前列腺素引起的局部组织充血、肿胀，降低周围局部神经对缓激肽等痛觉的敏感性。此外，布洛芬还可通过作用于下丘脑体温调节中心而起到解热作用。适用于感冒、急性上呼吸道感染、急性咽喉炎等疾病引起的发热；缓解类风湿关节炎、风湿性关节炎、骨性关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎等多种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状；可用于非关节性的多种软组织风湿性疼痛或炎症等。目前关于经典致幻剂激活5
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HT
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受体诱导幻觉作用的分子机制仍不明确，亟需发现经典致幻剂诱导幻觉作用的具体分子作用机制及作用靶点，从而特异性地抑制幻觉作用，开发能够用于特异性抑制幻觉作用的药物。

技术实现思路

[0004]为了克服目前经典致幻剂在治疗抑郁症等精神类疾病中存在的不足，本专利技术提供了Ibuprofen在抗幻觉作用药物中的新用途。
[0005]本专利技术解决上述技术问题所采用的技术方案为：将Ibuprofen用作抑制幻觉作用的药物或用作抑制幻觉作用的药物的活性成分。
[0006]为了实现上述目的，本专利技术采用了如下技术方案：本专利技术的第一方面提供了Ibuprofen在制备特异性抗幻觉作用的药物中的用途。
[0007]进一步，所述幻觉作用为5HT
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受体介导的幻觉作用。
[0008]进一步，所述药物包含有效量的Ibuprofen。
[0009]进一步，所述药物由Ibuprofen与一种或多种载体和/或辅料经由通用的药剂学方法制成。
[0010]进一步，所述药物的剂型包括片剂、胶囊、粉剂、颗粒剂、膏剂、溶液剂、栓剂、注射剂、吸入剂、凝胶剂、微球、气溶胶。
[0011]在本专利技术中，所述幻觉为5HT
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受体介导的幻觉，即经典致幻剂作用于5
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HT受体，通过激活5
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HT
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受体诱导产生的幻觉作用。所述经典致幻剂包括但不限于：2,5
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二甲氧基
‑4‑
甲基苯丙胺（DOM）、赛洛西滨（Psilocybin）、赛洛辛（Psilocin）、2,5
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二甲氧基
‑4‑
碘苯丙胺（DOI）、麦角酰二乙胺（LSD）、N,N
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二甲基色胺（DMT）。此外，所述幻觉作用并不局限于经典致幻剂诱导产生的幻觉作用，其他致幻剂（例如，酒精、吗啡、可卡因等）诱导产生的病理性的幻觉作用均在本专利技术所述的经典致幻剂的保护范围内。
[0012]在本专利技术中，所述Ibuprofen是指布洛芬，在本专利技术的具体实施方案中，所述Ibuprofen优选为购自于上海陶术生物科技有限公司、货号为T1394的Ibuprofen。
[0013]进一步，在本专利技术的具体实施方案中，本专利技术以经典致幻剂DOM或Psilocin诱导的甩头小鼠模型为例，代表性地研究了本专利技术所述的Ibuprofen对致幻剂诱导的幻觉作用的影响，所述致幻剂并不局限于本专利技术所列出的具体致幻剂，只要是能够引起幻觉作用的致幻剂均在本专利技术的保护范围内。在本专利技术的具体实施方案中，所述致幻剂优选为作用于5
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HT受体通过激活5
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HT
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受体诱导产生幻觉作用的经典致幻剂。
[0014]进一步，本专利技术所采用的甩头小鼠模型是目前本领域最常用的研究致幻行为的动物模型。甩头反应（HTR）是一种头部快速的左右旋转行为，在给予大鼠和小鼠5
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羟色胺能致幻剂或其他5
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HT
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激动剂后出现，甩头反应被广泛用作5
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HT
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受体激活的行为测定。小鼠的甩头反应效果和人类致幻效果之间存在很强的正相关性，也即甩头反应能够指征幻觉行为的产生。
[0015]进一步，本专利技术所述的药物可以被配制为固态、半固态、液态或气态制剂，如片剂、胶囊、粉剂、颗粒剂、膏剂、溶液剂、栓剂、注射剂、吸入剂、凝胶剂、微球及气溶胶。本专利技术所述的药物可以通过制药领域中公知的方法制备。例如，旨在注射给药的药物可以通过将本专利技术所述的Ibuprofen或其药学上可接受的盐或前药与灭菌的蒸馏水组合来制备，从而形成溶液剂。可添加表面活性剂以促进形成均匀溶液或混悬液。制备药物的实际方法为本领域技术人员所已知的方法，例如可参见The Science and Practice of Pharmacy(制药科学与实践)，20
th Edition(Philadelphia College of Pharmacy and Science, 2000)。
[0016]进一步，本专利技术所述药物的给药途径包括但不限于：口服、局部、经皮、肌肉、静脉、吸入、肠胃外、舌下、直肠、阴道及鼻内。例如，适合口服给药的剂型包括胶囊、片剂、颗粒剂以及糖浆等。这些制剂中包含的本专利技术所述的Ibuprofen可以是固体粉末或颗粒；水性或非水性液体中的溶液或是混悬液；油包水或水包油的乳剂等。上述剂型可由活性化合物（本专利技术所述的Ibuprofen）与一种或多种载体或辅料经由通用的药剂学方法制成。上述的载体需要与活性化合物或其他辅料兼容。对于固体制剂，常用的无毒载体包括但不限于：甘露醇、乳糖、淀粉、硬脂酸镁、纤维素、葡萄糖、蔗糖等。用于液体制剂的载体包括但不限于：水、生理盐水、葡萄糖水溶液、乙二醇和聚乙二醇本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.布洛芬在制备特异性抗幻觉作用的药物中的用途。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述幻觉作用为5HT
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受体介导的幻觉作用。3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于，所述药物包含有效量的布洛芬。4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于，所述药物由布洛芬与一种或多种载体和/或辅料经由通用的药剂学方法制成。5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于，所述药物的剂型包括片剂、胶囊、粉剂、颗粒剂、膏剂、溶液剂、栓剂、注射剂、吸入剂、凝胶剂、微球、气溶胶。6.特异性抗幻觉作用的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含有效量的...

【专利技术属性】
技术研发人员：苏瑞斌，孙毅，王劭文，周亚男，邱亚楠，曲颖，
申请(专利权)人：中国人民解放军军事科学院军事医学研究院，
类型：发明
国别省市：