α-侧柏酮在制备治疗碳青霉烯类抗生素耐药菌感染药物中的应用制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及α

【技术实现步骤摘要】
α
‑
侧柏酮在制备治疗碳青霉烯类抗生素耐药菌感染药物中的应用


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及α
‑
侧柏酮在制备治疗碳青霉烯类抗生素耐药菌感染药物中的应用。

技术介绍

[0002]公开该
技术介绍
部分的信息仅仅旨在增加对本专利技术的总体背景的理解，而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。
[0003]碳青霉烯类抗生素为迄今抗菌谱最广、抗菌活性最强的一类抗生素，因其具有对广谱β
‑
内酰胺酶稳定以及毒性低等特点，已经成为临床治疗严重细菌感染的最主要抗菌药物之一。但是随着碳青霉烯类抗生素的广泛应用，细菌逐渐通过产生碳青霉烯酶、外排泵和PBP结合蛋白突变等途径获得耐药性，使得细菌的碳青霉烯类抗生素耐药性不断增加，给临床抗感染治疗带来严峻的挑战。因此，筛选碳青霉烯类抗生素的增效剂，应用于治疗碳青霉烯类抗生素耐药菌感染，具有重要的临床意义。
[0004]从植物中筛选低毒高效的天然活性物质，从而开发新型治疗药物具有巨大的市场价值。α
‑
侧柏酮是单萜烯酮，主要来自侧柏、鼠尾草、艾草和杜松浆果，气味清新甜美，具有多种药理学活性，比如杀虫、抗肿瘤活性、兴奋中枢神经系统、通经和促进细胞再生等。但是目前国内外未见α
‑
侧柏酮用于治疗碳青霉烯类抗生素耐药菌感染的报道。
[0005]α
‑
侧柏酮的分子结构式如下：
[0006]
技术实现思路

>[0007]针对上述现有技术中存在的不足，专利技术人经长期的技术与实践探索，提供一种碳青霉烯类抗生素的增效剂α
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侧柏酮。化合物α
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侧柏酮与碳青霉烯类抗生素组合使用时，可以有效杀死碳青霉烯类抗生素耐药菌。基于上述研究成果，从而完成本专利技术。
[0008]为实现上述技术目的，本专利技术采用如下技术方案：
[0009]本专利技术的第一个方面，提供α
‑
侧柏酮在制备治疗碳青霉烯类抗生素耐药菌感染药物中的应用。本专利技术通过研究发现，化合物α
‑
侧柏酮与碳青霉烯类抗生素联合使用时，能够对碳青霉烯类抗生素耐药菌产生协同抗菌作用，从而显著提高碳青霉烯类抗生素耐药菌感染相关疾病的治疗效果，同时进一步研究α
‑
侧柏酮抑制碳青霉烯类抗生素美罗培南耐药基因的耐药功能，从机制上阐明了其抗菌作用。
[0010]其中，所述碳青霉烯类抗生素包括但不限于亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、法罗
培南、厄他培南和比阿培南。
[0011]所述碳青霉烯类抗生素耐药菌包括但不限于临床上熟知的碳青霉烯类耐药肠杆菌、碳青霉烯类耐药鲍曼不动杆菌和碳青霉烯类耐药铜绿假单胞菌。
[0012]本专利技术的第二个方面，提供α
‑
侧柏酮联合碳青霉烯类抗生素在制备治疗碳青霉烯类抗生素耐药菌感染药物组合物中的应用。
[0013]其中，所述α
‑
侧柏酮与碳青霉烯类抗生素的质量比为0.1
‑
20:1。
[0014]所述碳青霉烯类抗生素耐药菌包括但不限于临床上熟知的碳青霉烯类耐药肠杆菌、碳青霉烯类耐药鲍曼不动杆菌和碳青霉烯类耐药铜绿假单胞菌。
[0015]所述碳青霉烯类抗生素包括但不限于亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、法罗培南、厄他培南和比阿培南。
[0016]本专利技术的第三个方面，提供一种药物组合物，所述药物组合物包括α
‑
侧柏酮和碳青霉烯类抗生素；
[0017]所述α
‑
侧柏酮与碳青霉烯类抗生素的质量比为0.1
‑
20:1。
[0018]所述药物组合物可用于治疗碳青霉烯类抗生素耐药菌感染所致相关疾病。
[0019]本专利技术的第四个方面，提供一种用于治疗碳青霉烯类抗生素耐药菌感染的方法，所述方法包括向受试者施用上述药物组合物。
[0020]与现有技术方案相比，上述一个或多个技术方案具有如下有益效果：
[0021]上述技术方案首次发现化合物α
‑
侧柏酮与碳青霉烯类抗生素组合使用时，可以有效杀死碳青霉烯类抗生素耐药菌，有望应用于严重细菌感染的临床治疗，因此具有重要的临床意义和社会效益。
具体实施方式
[0022]应该指出，以下详细说明都是例示性的，旨在对本申请提供进一步的说明。除非另有指明，本文使用的所有技术和科学术语具有与本申请所属
的普通技术人员通常理解的相同含义。
[0023]需要注意的是，这里所使用的术语仅是为了描述具体实施方式，而非意图限制根据本申请的示例性实施方式。如在这里所使用的，除非上下文另外明确指出，否则单数形式也意图包括复数形式，此外，还应当理解的是，当在本说明书中使用术语“包含”和/或“包括”时，其指明存在特征、步骤、操作、器件、组件和/或它们的组合。
[0024]本专利技术的一个典型具体实施方式中，提供α
‑
侧柏酮在制备治疗碳青霉烯类抗生素耐药菌感染药物中的应用。本专利技术通过研究发现，化合物α
‑
侧柏酮与碳青霉烯类抗生素联合使用时，能够对碳青霉烯类抗生素耐药菌产生协同抗菌作用，从而显著提高碳青霉烯类抗生素耐药菌感染相关疾病的治疗效果，同时进一步研究α
‑
侧柏酮抑制碳青霉烯类抗生素美罗培南耐药基因的耐药功能，从机制上阐明了其抗菌作用。
[0025]其中，所述碳青霉烯类抗生素包括但不限于亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、法罗培南、厄他培南和比阿培南。
[0026]所述碳青霉烯类抗生素耐药菌包括但不限于临床上熟知的碳青霉烯类耐药肠杆菌、碳青霉烯类耐药鲍曼不动杆菌和碳青霉烯类耐药铜绿假单胞菌；本专利技术的一个具体实施方式中，使用多重耐药肠杆菌Enterobacter roggenkampii POL1进行试验验证。
[0027]本专利技术又一具体实施方式中，提供α
‑
侧柏酮联合碳青霉烯类抗生素在制备治疗碳青霉烯类抗生素耐药菌感染药物组合物中的应用。
[0028]本专利技术又一具体实施方式中，所述α
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侧柏酮与碳青霉烯类抗生素的质量比为0.1
‑
20:1。
[0029]所述碳青霉烯类抗生素耐药菌包括但不限于临床上熟知的碳青霉烯类耐药肠杆菌、碳青霉烯类耐药鲍曼不动杆菌和碳青霉烯类耐药铜绿假单胞菌。
[0030]所述碳青霉烯类抗生素包括但不限于亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、法罗培南、厄他培南和比阿培南。
[0031]本专利技术又一具体实施方式中，提供一种药物组合物，所述药物组合物包括α
‑
侧柏酮和碳青霉烯类抗生素；
[0032]所述α
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侧柏酮与碳青霉烯类抗生素的质量比为0.1
‑
20:1。
[0033]所述药物组合物可用于治疗碳青霉烯类抗生素耐药菌感染所致本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.α
‑
侧柏酮在制备治疗碳青霉烯类抗生素耐药菌感染药物中的应用。2.如权利要求1所述应用，其特征在于，所述碳青霉烯类抗生素包括亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、法罗培南、厄他培南和比阿培南。3.如权利要求1所述应用，其特征在于，所述碳青霉烯类抗生素耐药菌包括碳青霉烯类耐药肠杆菌、碳青霉烯类耐药鲍曼不动杆菌和碳青霉烯类耐药铜绿假单胞菌。4.α
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侧柏酮联合碳青霉烯类抗生素在制备治疗碳青霉烯类抗生素耐药菌感染药物组合物中的应用。5.如权利要求4所述应用，其特征在于，所述α
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侧柏酮与碳青霉烯类抗生素的质量比为0.1
‑
20:1。6.如权利要求4所述应用，其特征在于，所述碳青霉烯类抗生素耐药菌包括碳青霉烯类耐药肠杆菌、碳青霉烯类耐药鲍曼不动杆菌和碳青霉烯类耐药铜绿假单胞菌；所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：付加芳，曹广祥，宗工理，张佩佩，
申请(专利权)人：山东第一医科大学山东省医学科学院，
类型：发明
国别省市：