一种基于肉桂醛的纳米乳及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种基于肉桂醛的纳米乳及其应用，基于肉桂醛制备纳米乳，所述纳米乳可用于抗肝纤维化。基于肉桂醛为油状液体的特点，以肉桂醛为油相制备纳米乳以及载药纳米乳，增加肉桂醛水中溶解度及稳定性，增强药效；实验数据显示纳米乳以及载药纳米乳均具有抗肝纤维化效果。肝纤维化效果。肝纤维化效果。

【技术实现步骤摘要】
一种基于肉桂醛的纳米乳及其应用


[0001]本专利技术涉及药物制剂
，具体涉及一种基于肉桂醛的纳米乳及其应用。

技术介绍

[0002]肝纤维化是由急慢性肝损伤所引发的肝脏结缔组织异常增生的病理过程。病毒性肝炎、过度酒精摄入、脂肪性肝病、胆汁淤积等原发疾病可导致肝细胞被反复破坏、修复，最终产生纤维化样病理改变。早期肝纤维化是可逆的，通过药物治疗等干预可实现逆转消退，因此早期肝纤维化的诊断与治疗十分重要，否则可能进展为肝硬化，甚至进一步发展为肝细胞癌，严重危害患者生命健康。肝纤维化无法自愈，需同时针对原发疾病与肝纤维化进行治疗。但目前尚无特异性针对肝纤维化的有效药物治疗方法，导致肝纤维化往往难以逆转。因此，抗肝纤维化药物仍是肝胆疾病药物研发的热点，通过药物治疗阻滞甚至逆转肝纤维化进程，将对人类健康事业产生深远意义。
[0003]肉桂醛是从中国传统药食同源植物(肉桂)中提取的一种醛类天然有机化合物，室温为淡黄色油状液体。肉桂醛结构式如下：
[0004][0005]肉桂醛具有抗炎、抗氧化等药理活性，但尚未见到肉桂醛与肝脏疾病治疗相关联的文献报道。

技术实现思路

[0006]针对现有技术中存在的上述技术问题，本专利技术提供一种基于肉桂醛的纳米乳及其应用，基于肉桂醛制备纳米乳，所述纳米乳可用于抗肝纤维化。
[0007]本专利技术公开了一种基于肉桂醛的纳米乳，包括肉桂醛、乳化剂和水。
[0008]优选的，所述纳米乳还包括脂溶性药物。
[0009]优选的，所述脂溶性药物包括缬沙坦或维生素A。
[0010]优选的，肉桂醛、乳化剂、维生素A和水的质量比为12：6
‑
18：1
‑
4：100；
[0011]肉桂醛、乳化剂、缬沙坦和水的质量比为60：60：6：500。
[0012]优选的，所述纳米乳还包括助乳化剂。
[0013]优选的，所述乳化剂包括以下任一成分或它们的组合：聚氧乙烯蓖麻油(EL)和聚氧乙烯氢化蓖麻油(EH)；所述助乳化剂包括：乙醇、丙二醇、聚乙二醇400或正丁醇。
[0014]优选的，所述纳米乳的制备方法包括：将肉桂醛和乳化剂混合均匀，获得第一油相体系；将水逐滴加入第一油相体系中，并进行搅拌，获得纳米乳。
[0015]优选的，所述纳米乳的制备方法包括：将肉桂醛、乳化剂以及脂溶性药物混合均匀，获得第二油相体系；将水逐滴加入第二油相体系中，并进行搅拌，获得载药纳米乳。
[0016]优选的，所述纳米乳用于制备抗肝纤维化的药物或食品。
[0017]优选的，用于延长肉桂醛、脂溶性药物在肠道的滞留时间，并增强药物的肠道吸收，从而增强其抗肝纤维化药效。
[0018]与现有技术相比，本专利技术的有益效果为：
[0019]基于肉桂醛为油状液体的特点，以肉桂醛为油相制备纳米乳以及载药纳米乳，增加肉桂醛水中溶解度及稳定性，增强药效；实验数据显示纳米乳以及载药纳米乳均具有抗肝纤维化效果。
附图说明
[0020]图1是本专利技术的纳米乳制备方法流程图；
[0021]图2是荧光素成像结果图；
[0022]图3是肝组织样品染色结果图。
具体实施方式
[0023]为使本专利技术实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将结合本专利技术实施例中的附图，对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整的描述，显然，所描述的实施例是本专利技术的一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动的前提下所获得的所有其他实施例，都属于本专利技术保护的范围。
[0024]下面结合附图对本专利技术做进一步的详细描述：
[0025]一种基于肉桂醛的纳米乳，包括肉桂醛、乳化剂和水。其中，肉桂醛作为油相，纳米乳增加了肉桂醛在水中的溶解度及稳定性，增强了药效；在具体的测试中体现了抗肝纤维化的作用。
[0026]所述乳化剂包括以下任一成分或它们的组合：吐温80、聚氧乙烯蓖麻油(EL)和聚氧乙烯氢化蓖麻油(EH)。
[0027]如图1所示，所述纳米乳的制备方法包括：
[0028]步骤S1：将肉桂醛和乳化剂混合均匀，获得第一油相体系。
[0029]步骤S2：将水逐滴加入第一油相体系中，并进行搅拌，获得纳米乳。
[0030]油相中可加入脂溶性药物形成载药纳米乳，所述脂溶性药物包括缬沙坦或维生素A(Va)，但不限于此。载药纳米乳的制备方法包括：
[0031]步骤101：将肉桂醛、乳化剂、以及脂溶性药物混合均匀，获得第二油相体系。
[0032]步骤102：将水逐滴加入第二油相体系中、并进行搅拌，获得载药纳米乳。
[0033]乳化剂筛选
[0034]纳米乳的制备方法包括：
[0035]步骤201：在室温条件下，称取600mg肉桂醛、300
‑
900mg乳化剂，混合均匀，获得第一油相体系。
[0036]步骤202：将5m l水逐滴加入第一油相体系中，滴加过程中保持600rpm转速，使自发形成均一的分散体系，即肉桂醛纳米乳。
[0037]步骤203：对乳化剂的种类和用量分别进行考察，以肉桂醛纳米乳的粒径、PD I(多分散指数)及外观为考察指标；4℃放置7天后，再次测定肉桂醛纳米乳的粒径、PD I及外观。
测定结果如表1所示：
[0038]表1
[0039][0040][0041]表1中，EL为聚氧乙烯蓖麻油，RH为聚氧乙烯氢化蓖麻油。由表1结果可得出乳化剂种类和用量的优选组合方式:以肉桂醛为油相，乳化剂为吐温80 时，难以形成粒径均一的乳剂，PDI较大，且放置后出现分层现象；以肉桂醛为油相，乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油EL，乳化剂与肉桂醛质量比>0.5时，尤其是≥1时能形成粒径均一的纳米乳；当乳化剂为聚氧乙烯氢化蓖麻油RH时，均能形成粒径较为均一的纳米乳，但乳化剂与肉桂醛质量比≥1时，PDI较大，粒径均一性差，且当乳化剂用量增大后，静置后易出现分层现象。
[0042]载药纳米乳的组成成分筛选
[0043]以肉桂醛为油相，聚氧乙烯蓖麻油EL或聚氧乙烯氢化蓖麻油RH为乳化剂，脂溶性药物采用维生素A或缬沙坦，制备载药纳米乳。制备方法包括：
[0044]步骤301：在室温条件下，称取600mg肉桂醛、300
‑
900mg乳化剂、50
‑
200mg Va混合均匀，获得第三油相体系。或者在室温条件下，称取600mg肉桂醛及600mg乳化剂EL混合均匀,再分次加入缬沙坦，共加入60mg缬沙坦，溶解后得第四油相体系。
[0045]步骤302：将5ml水逐滴加入第三油相体系或第四油相体系中，滴加过程中保持600rpm转速，使自发形成均一的分散体系，即载药纳米乳/载药乳剂。
[0046]步骤303：对制备的载药纳米乳(肉桂醛
‑
Va)的粒径、PDI及外观进行检测；4℃放置7天后本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种基于肉桂醛的纳米乳，其特征在于，包括肉桂醛、乳化剂和水。2.根据权利要求1所述的纳米乳，其特征在于，还包括脂溶性药物。3.根据权利要求1所述的纳米乳，其特征在于，所述脂溶性药物包括缬沙坦或维生素A。4.根据权利要求3所述的纳米乳，其特征在于，肉桂醛、乳化剂、维生素A和水的质量比为12：6
‑
18：1
‑
4：100；肉桂醛、乳化剂、缬沙坦和水的质量比为60：60：6：500。5.根据权利要求1所述的纳米乳，其特征在于，还包括助乳化剂。6.根据权利要求5所述的纳米乳，其特征在于，所述乳化剂包括以下任一成分或它们的组合：聚氧乙烯蓖麻油和聚氧乙烯氢化蓖麻油；所述助乳化剂包括：乙醇、丙二醇...

【专利技术属性】
技术研发人员：牛霞，李桂玲，王璐璐，常格，牛冰羽，蒙亚楠，许宁，于昊杨，
申请(专利权)人：中国医学科学院医药生物技术研究所，
类型：发明
国别省市：