一种多肽美白组合物及其用于化妆品的用途制造技术

本发明专利技术涉及一种多肽美白组合物及其用于化妆品的用途。本发明专利技术通过特异性的MC

【技术实现步骤摘要】
一种多肽美白组合物及其用于化妆品的用途


[0001]本申请涉及生物领域，更具体的涉及一种多肽美白组合物及其用于化妆品的用途。

技术介绍

[0002]随着人民生活水平和审美标准的提高，白皙与洁润的肌肤越来越被大多数妇女推崇。近些年皮肤美白类化妆品的开发日趋活跃，美白化妆品中有关皮肤黑色素成因、美白机理、美白效果的评价、美白剂的选择等方面的研究不断深入。
[0003]造成皮肤黑色素生成的原因有多种，如紫外线、废气、活性氧等环境因素。某些食物也是皮肤变黑的祸根，如富含铜、铁、锌等金属的食物易使人的皮肤变黑，这是因为这些金属可直接或间接地增加与黑色素生成有关的酪氨酸酶及多巴醌等物质的数量与活性。不少药物也会改变正常肤色，如氯喹对黑色素的亲和力特别强，会加重肤色变黑。不少疾病也会改变正常肤色使其变黑，如营养不良性疾病、体内氧化与抗氧化平衡失调、内分泌失调、微生态失衡、代谢紊乱、机体微量元素含量异常等。在正常状态下，人类皮肤的颜色主要取决于黑素的含量和分布，而黑素细胞的结构功能和数量直接影响皮肤中黑素的含量，是产生黑素的决定因素。黑素细胞属腺细胞，具有树状突起，它起源于胚胎神经嵴，随胚胎发育移行至表皮基底层，并通过树状突起，以1：36的比例与角质形成细胞构成一个表皮黑素单位。在表皮黑素单位中，黑素细胞与角质形成细胞之间互相影响，尤其是角质形成细胞可通过接触及分泌碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)、内皮素(ET
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1)、神经细胞生长因子(NGF)、白介素1(IL
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1)、白介素6(IL<br/>‑
6)、肿瘤坏死因子(TNF)等对黑素细胞的形态、结构和功能产生明显影响。黑素细胞的树状突起实际为一管道，黑素细胞内所产生的黑素由此枝状管运输到角质形成细胞内，在角质形成细胞溶酶体内降解，随表皮细胞的脱落而排出。皮肤中的黑素能将日光中的有害光线过滤，消除紫外线引起的自由基，防止弹力纤维变性所致皮肤老化，能保护DNA使其免受有害因素引起的致突变效应，从而降低皮肤癌的发生率。因此黑素对人体具有一定的生理保护功能。皮肤中约有400万个黑素细胞，通过致突斑与基底膜相连。电镜下，黑素细胞核呈圆形，胞质清亮，有形成黑素的膜性细胞器即黑素小体(melanosome)。皮肤黑色素合成的主要步骤为：酪氨酸的摄取及分布、酪氨酸酶的合成及活性、黑素体储存黑素及通过黑素细胞树突将黑素颗粒转运到角朊细胞、角朊细胞中的黑素颗粒随表皮细胞移动，伴随角质层的脱落而排出。在黑色素合成过程中，受到许多因素的影响，首先是酪氨酸酶的活性，此酶为含铜的氧化酶，其活性与铜离子含量相关联，体内生化过程和物理环境的改变，可对酪氨酸酶的活性产生影响。从酪氨酸向多巴转化和多巴向多巴醌转化中，都是由酪氨酸酶催化进行的，酪氨酸酶直接控制着黑色素合成的起始及速度，决定了后续步骤是否能够进行下去。当各种因素作用于酪氨酸酶使其活性升高时，黑色素合成增多，当酪氨酸酶活性被抑制时，黑色素合成减少。黑色素合成过程中除酪氨酸酶起作用外，还有3种酶对黑色素的合成也起着不容忽视的作用，即多巴色素互变酶(dopachrometautomerase)、5,6
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二羟基吲哚
‑2‑
羧酸氧化酶(DHICAoxidase)和过氧化物
酶。多巴色素互变酶催化多巴色素向5,6
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二羟基吲哚
‑2‑
羧酸的转化，DHICA酶催化5,6
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二羟基吲哚
‑2‑
羧酸向5,6
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二酮基吲哚酸转化。上述4种酶可以单独作用也可以协同作用。研究发现，黑色素的形成不仅是黑色素细胞的胞内生化结果，同时与之相邻的角质细胞(每个黑色素细胞周围约有36个角质细胞)、纤维素细胞、吞噬细胞以及由角质细胞产生的内皮素等对其形成也有很大影响。黑色素合成的其他影响因素还有多巴、巯基(GSH)、微量元素(铜离子、锌离子)内分泌因素(MSH)、神经因素(交感神经、副交感神经分泌的肾上腺素和去甲肾上腺素)和维生素(维生素C、泛酸、叶酸和生物素)等。
[0004]MC
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1R是与a
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MSH和ACTH等黑皮素类神经肽结合，参与调控皮肤色素沉着的有关黑皮素类受体。MC
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1R有317个氨基酸，含7个跨膜蛋白，并与G蛋白耦联，由扩展基因位点(extensiongenelocus)编码。MC
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1R在多种细胞上有表达，如黑素细胞、角质形成细胞、成纤维细胞、肥大细胞、内皮细胞、肪细胞等，在黑素细胞上表达量最高。不同细胞上MC
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1R表达的功能目前还不完全清楚，除已知MC
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1R参与黑素合成、代谢外，部分还与a
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MSH抗淡、抗免疫等特性有关U12。MC
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1R在黑素细胞、角质形成细胞上的表达主要参与皮肤色素沉着的调控，在其细胞质及细胞膜上均有表达，细胞质与细胞膜表面的受体有共同的结构和抗原特征，细胞内MC
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1R的表达也是细胞对a
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MSH、ACTH反应所必需。那种突变细胞群不能在细胞内表达MC
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1R,亦不能对a
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MSH、ACTH起反应。在正常状态下，人表皮黑素细胞上MC
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1R的表达较低，不超过100个结合位点/每细胞，但当有刺激因素存在时，如
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MSH、ACTH、表皮细胞因子、紫外线照射等，细胞表面MC
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1RmRNA的表达量会显著上升。同时观察到处于增生中的角质形成细胞缺乏功能性MC
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1R表达，即不是所有时期的角质形成细胞均能表达功能性MC
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1R。MCR功能研究表明，MC
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1R在细胞上的功能性表达亦具有个体差异，MC
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1R上遗传突变因子决定着MC
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1R的功能，目前已知编码MC
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1R的基因上至少有30个等位基因存在变异性，向且大部分仅是一个氨基酸位点变化，如编码MC
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1R基因的Arg151Cyc、Arg160Trp、Asp294His等位点存在变异时，将导致MC
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1R的功能丧失，不能被a
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MSH激活，即不能刺激细胞内第二信使cAMP水平增高，结果导致黑素合成减少。
[0005]研究表明特定的抑制剂与黑素细胞上的MC
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1R结合，阻止MSH
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α与MC
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1R结合，能够避免促黑素细胞激素对黑素细胞的刺激效应，降低酪氨酸酶的活性，从细胞内部减少产生黑色素，从而起到美白亮肤的作用。但是目前，合适的抑制剂种类还不够多。可选择的形式也不够丰富，因此，针对MC
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1R抑制剂进行研究是重要的研究方向。

技术实现思路

[0006]本专利技术提供了一种特异性结合MC
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1R的多肽本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种MC
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1R抑制肽MC
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S24，其特征在于所述抑制肽的序列为YEKKNGAFDPAWACI。2.如权利要求1所述的MC
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1R抑制肽MC
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S24在制备用于抑制皮肤黑色素生成的药物组合物中的用途。3.如权利要求2所述的用途，其特征在于所述的药物组合物含有药学上可接受的载体。4.如权利要求3所述的用途，其特征在于所述药学...

【专利技术属性】
技术研发人员：艾冬雪，李柏宏，魏释绍，
申请(专利权)人：山西雪冬生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：