本发明专利技术属于中药领域技术领域,具体涉及一种组合物在制备治疗脑缺血的药物中的应用及治疗脑缺血的药物。本发明专利技术提供了一种组合物在制备治疗脑缺血的药物中的应用,所述组合物为丹参素和芍药苷,所述组合物中丹参素和芍药苷的质量比为(0.1~5):1。本发明专利技术所述丹参素和芍药苷组合物具有抗氧化应激的作用,可以上调Nrf2的表达。实施例结果表明:本发明专利技术组合物可以改善脑缺血大鼠的神经功能损伤,减少脑梗死面积,增强脑组织抗氧化能力;该作用可能与药物调控Nrf2/Keap1信号通路从而减轻氧化应激有关。有关。有关。
【技术实现步骤摘要】
一种组合物在制备治疗脑缺血的药物中的应用及治疗脑缺血的药物
[0001]本专利技术属于中药领域
,具体涉及一种组合物在制备治疗脑缺血的药物中的应用及治疗脑缺血的药物。
技术介绍
[0002]方剂遵循中医药理论的指导,以中药(饮片)配伍来组方制药,具有理论优势和丰富的临床应用经验。但由于中药饮片成分繁杂,质量难以控制,疗效机理很难说清,导致对方剂发挥疗效的规律认识不足,影响了方剂疗效的稳定发挥,也阻碍了中药产品质量的提升。随着中药现代化进程不断发展,越来越多的研究者利用现代先进的分离技术,将中药中的有效成分/部位分离出来,进行配伍组合以实现增效减毒的目的,这将为现代中药创新药研制开拓了新的范式和领域。
[0003]中药有效成分配伍实现的基本方法之一是针对病理环节的配伍,是指应用中药的现代知识,结合传统的中医理论,针对主要病理环节,选择针对性的药物,设计出一定的中药有效成分复方,并对组方进行优化研究,其关键问题是根据药效指标群寻找最优的中药有效成分配伍的剂量和比例。现代研究发现,丹参素和芍药苷均具有减轻缺血性脑损伤的作用,但是关于丹参素和芍药苷的联合应用治疗脑缺血还未见报道。
技术实现思路
[0004]本专利技术的目的提供一种组合物在制备治疗脑缺血的药物中的应用和一种治疗脑缺血的药物,本专利技术所述的组合物可以改善脑缺血大鼠的神经功能损伤,减少脑梗死面积,增强抗氧化能力;该作用可能与药物调控Nrf2/Keap1信号通路从而减轻氧化应激有关。
[0005]为了解决上述问题,本专利技术提供以下技术方案:
[0006]本专利技术提供了一种组合物在制备治疗脑缺血的药物中的应用,所述组合物为丹参素和芍药苷,所述组合物中丹参素和芍药苷的质量比为(0.1~5):1。
[0007]优选的,所述组合物中丹参素的摩尔浓度为40~160μmol/L,所述组合物中芍药苷的摩尔浓度为40~160μmol/L。
[0008]优选的,所述治疗脑缺血包括减轻缺血性脑神经损伤、降低脑梗死面积和增强脑组织抗氧化能力中的一种或几种。
[0009]优选的,所述治疗脑缺血包括制备以下1)~6)一个或者几个方面药物中的应用:
[0010]1)降低丙二醛(MDA)水平;
[0011]2)增强超氧化物歧化酶(SOD)活性;
[0012]3)增强谷胱甘肽过氧化物酶(GSH
‑
Px)活性;
[0013]4)增强总抗氧化能力(T
‑
AOC)活性;
[0014]5)上调Nrf2的表达;
[0015]6)调控Nrf2/Keap1通路。
[0016]本专利技术提供了一种治疗脑缺血的药物,包括上述技术方案所述的组合物和药学上可接受的辅料。
[0017]优选的,所述药物的剂型包括口服剂型、注射剂和栓剂中的一种或两种以上。
[0018]本专利技术的有益效果:本专利技术提供了一种组合物在制备治疗脑缺血的药物中的应用和一种治疗脑缺血的药物,所述组合物为丹参素和芍药苷,所述组合物中丹参素和芍药苷的质量比为(0.1~5):1。本专利技术所述丹参素对脑缺血损伤的保护机制主要有抗氧化应激、抗炎、保护神经细胞、抑制血小板聚集、抗细胞凋亡、调节神经递质等。芍药苷通过抗氧化应激、抑制细胞凋亡、促进神经增长、减轻细胞钙超载损伤、平衡离子通道等作用机制挥发保护脑缺血损伤的作用。丹参素和芍药苷之间存在相互协同促进作用,在特定的配比下实现了“改善其神经功能损伤,减少脑梗死面积,增强抗氧化能力”的技术效果。实施例结果表明:本专利技术组合物可以改善脑缺血大鼠的神经功能损伤,减少脑梗死面积,增强抗氧化能力;丹参素和芍药苷联合应用可显著促进Nrf2的核转移,调控Nrf2/Keap1信号通路。该丹参素和芍药苷联合应用增强抗氧化能力作用可能与药物调控Nrf2/Keap1信号通路从而减轻氧化应激有关。
附图说明
[0019]为了更清楚地说明本专利技术实施例或现有技术中的技术方案,下面将对实施例中所需要使用的附图作简单地介绍。
[0020]图1为实施例2各组大鼠脑组织的TTC染色后结果;
[0021]图2为实施例2各组大鼠脑组织的HE染色后结果。
具体实施方式
[0022]本专利技术提供了一种组合物在制备治疗脑缺血的药物中的应用,所述组合物为丹参素和芍药苷,所述组合物中丹参素和芍药苷的质量比为(0.1~5):1。
[0023]在本专利技术中,所述组合物中丹参素和芍药苷的质量比为(0.1~5):1,优选为(0.2~4.5):1,更优选为1.65:1。
[0024]本专利技术所述丹参素的分子式为C9H
10
O5,分子量198.17,CAS号为:76822
‑
21
‑
4,结构式如式I所示,丹参素对脑缺血损伤的保护机制主要有抗氧化应激、抗炎、保护神经细胞、抑制血小板聚集、抗细胞凋亡、调节神经递质。
[0025][0026]本专利技术所述芍药苷的分子式为C
23
H
28
O
11
,分子量480.45,CAS号为:23180
‑
57
‑
6,结构式如式Ⅱ所示,丹参素对脑缺血损伤的保护机制主要有抗氧化应激、抗炎、保护神经细胞、抑制血小板聚集、抗细胞凋亡、调节神经递质。
[0027][0028]如无特殊要求,本专利技术对丹参素和芍药苷来源没有特殊限定,采用丹参素和芍药苷纯度≥98%即可。
[0029]在本专利技术中,所述组合物中丹参素的摩尔浓度优选为40~160μmol/L,进一步优选为50~150μmol/L,更优选为140μmol/L,所述组合物中芍药苷的摩尔浓度为40~160μmol/L,进一步优选为45~100μmol/L,更优选为55μmol/L。在本专利技术实施例中,所述组合物中丹参素的摩尔浓度优选为160μmol/L,芍药苷的摩尔浓度为40μmol/L,即丹参素和芍药苷质量比1.65:1配伍时抗氧化作用最强。
[0030]在本专利技术中,所述制备治疗脑缺血优选包括减轻缺血性脑损伤、降低脑梗死面积和增强脑组织抗氧化能力中的一种或几种,所述治疗脑缺血包括制备以下1)~6)一个或者几个方面药物中的应用:
[0031]1)降低MDA水平;
[0032]2)增强SOD活性;
[0033]3)增强GSH
‑
Px活性;
[0034]4)增强T
‑
AOC活性;
[0035]5)上调Nrf2的表达;
[0036]6)调控Nrf2/Keap1通路。
[0037]本专利技术提供了治疗脑缺血的药物,所述药物为上述技术方案所述的组合物或包括上述技术方案所述的组合物和药学上可接受的辅料。
[0038]在本专利技术中,所述药物的剂型优选包括口服剂型、注射剂和栓剂,所述口服剂型优选包括口服液、颗粒剂、片剂和粉剂中的一种或两种以上。
[0039]本专利技术对所述组合物本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种组合物在制备治疗脑缺血的药物中的应用,其特征在于,所述组合物为丹参素和芍药苷,所述组合物中丹参素和芍药苷的质量比为(0.1~5):1。2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述组合物中丹参素的摩尔浓度为40~160μmol/L,所述组合物中芍药苷的摩尔浓度为40~160μmol/L。3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述治疗脑缺血包括减轻缺血性脑神经损伤、降低脑梗死面积和增强脑组织抗氧化能力中的一种或几种。4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述治疗脑缺血包...
【专利技术属性】
技术研发人员:苗青,刘丽梅,王瑞海,
申请(专利权)人:中国中医科学院中医基础理论研究所,
类型:发明
国别省市:
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