一种促进毛发生长的黄芩苷-甘草酸胶束的制备及应用制造技术

本发明专利技术公开了一种黄芩苷

【技术实现步骤摘要】
一种促进毛发生长的黄芩苷
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甘草酸胶束的制备及应用


[0001]本专利技术涉及医药
，具体涉及一种基于甘草酸的纳米胶束药物载体及药物组合物的制备方法和促进毛生发长应用。
[0002]
技术介绍

[0003]在中国，脱发影响了大约16.6%的人。尽管脱发的发病率很高，但治疗选择仍然有限。目前仅有有两种FDA批准用于治疗脱发的药物：非那雄胺和米诺地尔。然而，它们都显示出显著的副作用。例如，局部使用米诺地尔患者的依从性差、容易出现头发质地差和头皮刺激；而口服非那雄胺会引起性欲降低，甚至导致勃起功能障碍和精神障碍。因此，迫切需要更有效和更安全的替代治疗方案。
[0004]黄芩苷（BC）是中药黄芩中一种有效的活性成分，在黄芩属的几种植物中都有发现。黄芩苷因其抗炎、抗氧化、抗肿瘤等的活性而引起了科学界的关注。然而，黄芩苷在生物制药分类系统中属于II类，它的水溶性较差、渗透性较低，导致了它的局部应用受限。
[0005]甘草酸（GL）来源于甘草，常用于食品工业和药品生产。在化学上，甘草酸是葡萄糖分子和甘草次酸分子的结合物。由于其两亲性结构，这种三萜糖苷具有形成纳米胶束的能力。 因此，甘草酸在增加药物溶解度、生物利用度、细胞通透性和治疗活性方面具有很大的潜力。此外，甘草酸还含有较多的羟基和羰基，具有显著的抗炎和抗氧化活性。聚山梨酯
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80（TW）也是一种安全可靠的表面活性剂被广泛应用于化妆品中，并且聚山梨酯
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80作为一种高效的促渗剂应用于皮肤外用制剂中，能够促进低渗透率药物更多地进入皮肤。TW与其它载体材料共混形成的混合胶束比传统的单一胶束具有更明显的优势，表现出更高的溶解度、稳定性和药物生物利用度。
[0006]关于黄芩苷促进生发的效果，已经公开的一种促进毛发生长的纳米乳液及其制备方法（CN201911315867.5）报道了将黄芩苷包裹形成纳米乳液进行给药，并在小鼠模型上取得了较好的促进毛发生长效果。本专利技术的黄芩苷
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甘草酸纳米胶束与黄芩苷纳米乳或脂质体相比，具有药辅合一，更安全以及疗效更显著的优点。

技术实现思路

[0007]针对现有技术的不足，本专利技术的目的在于提供一种促进毛发生长的黄芩苷
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甘草酸纳米胶束制剂及其制备方法和应用。
[0008]为达到此专利技术目的，本专利技术采用以下技术方案：所述的黄芩苷
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甘草酸纳米胶束的制备方法包括如下步骤：（1）精密称取5～15重量份甘草酸、5～10重量份聚山梨酯
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80和0.5～2重量份黄芩苷，加入二氯甲烷/乙醇（3:2）的混合溶剂，超声（100 W功率）10~20 min，使其完全溶解；（2）减压除去上述混合溶剂，得到干燥薄膜，然后加入蒸馏水使其重新溶解，30～65℃孵育0.5～2 h，超声5～20 min（100 W功率），得到所述纳米胶束，所有胶束保存在4℃
下。
[0009]优选地，所述甘草酸和聚山梨酯
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80的质量比为2:1。优选地，所述药物黄芩苷的质量与混合胶束载体的总质量的比值为1:5～1:20，优选1:10。在该配比下，既保证具有较高的药物包封率，也节约载体材料。
[0010]本专利技术提供了如上所述的载药纳米胶束作为促进毛发生长产品的应用。相对于现有技术，本专利技术具有以下有益效果：本专利技术提供一种促进毛发生长的载药纳米胶束制剂，所述纳米胶束以如上述甘草酸和聚山梨酯
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80的混合纳米胶束药物载体作为载体。在本专利技术中，通过甘草酸和聚山梨酯
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80相互配合，将溶解度低的药物黄芩苷包裹，形成的黄芩苷
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甘草酸纳米胶束亲水和疏水作用达到较好的平衡，稳定性好，粒径小且均一，平均粒径在5～80nm，更容易在毛囊部位蓄积。除了增加黄芩苷的溶解，本专利技术另外有益之处在于，甘草酸自身具有抗氧化和抗炎活性，可以维持毛囊环境的免疫赦免状态，而聚山梨酯
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80具有增加细胞通透性的作用。两者结合可以有效提高真皮毛囊乳头细胞对黄芩苷的摄取，增加其生物利用度。细胞增殖及毒性实验表明，形成的黄芩苷
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甘草酸纳米胶束具有良好的促进真皮毛囊乳头细胞增殖效果，并且对细胞的毒性低，具有较好生物相容性。细胞摄取实验表明，黄芩苷
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甘草酸纳米胶束较黄芩苷混悬液更容易被真皮毛囊乳头细胞摄取。动物实验通过C57BL/6脱发模型小鼠证明了黄芩苷
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甘草酸胶束具有明确的促进毛发生长作用。
[0011]本专利技术的黄芩苷
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甘草酸纳米胶束制剂疗效确切并且制备方法简单，具有广泛的应用前景。
具体实施方式
[0012]下面通过具体实施方式来进一步说明本专利技术的技术方案。本领域技术人员应该明了，所述实施例仅仅是帮助理解本专利技术，不应视为对本专利技术的具体限制。
[0013]实施例1称取100 mg甘草酸，50 mg聚山梨酯
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80，10 mg黄芩苷，并将其溶于50 mL二氯甲烷/乙醇（3:2）的混合溶剂，通过减压干燥将溶剂移除，形成的干燥薄膜在50 mL蒸馏水中于45℃ 下孵育1小时，随后超声10分钟（100W），用0.22μm的微孔滤膜过滤得黄芩苷
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甘草酸纳米胶束（GL
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TW
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BC）。制备得到GL
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TW
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BC的粒径为22.99
ꢀ±ꢀ
1.34 nm；通过高效液相色谱（HPLC）测定GL
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TW
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BC包封率为79%；利用透射电镜（TEM）对GL
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TW
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BC的胶束形貌进行考察。
[0014]实施例2称取150 mg甘草酸，50 mg聚山梨酯
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80，10 mg黄芩苷，并将其溶于50 mL二氯甲烷/乙醇（3:2）的混合溶剂，通过减压干燥将溶剂移除，形成的干燥薄膜在50 mL蒸馏水中于45℃ 下孵育1小时，随后超声10分钟（100W），用0.22μm的微孔滤膜过滤得黄芩苷
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甘草酸纳米胶束（GL
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TW
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BC）。制备得到GL
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TW
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BC的粒径为25.57
ꢀ±ꢀ
0.95 nm；通过高效液相色谱（HPLC）测定GL
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TW
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BC包封率为78%。
[0015]实施例3称取50 mg甘草酸，50 mg聚山梨酯
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80，10 mg黄芩苷，并将其溶于50 mL二氯甲烷/乙醇（3:2）的混合溶剂，通过减压干燥将溶剂移除，形成的干燥薄膜在50 mL蒸馏水中于45℃ 下孵育1小时，随后超声10分钟（100W），用0.22μm的微孔滤膜过滤得黄芩苷
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甘草酸纳米
胶束（GL
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种促进毛发生长的黄芩苷
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甘草酸纳米胶束的制备及应用，其特征在于所述纳米胶束是由包括以下重量份原料制成：甘草酸10~20，聚山梨酯
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80 5~10，黄芩苷1~3。2.根据权利要求1所述的黄芩苷
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甘草酸纳米胶束的制备方法，其特征在于，所述纳米胶束的制备方法包括如下步骤：（1）精密称取5～15重量份甘草酸、5～10重量份聚山梨酯
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80和0.5～2重量份黄芩苷，加入二氯甲烷/乙醇（3:2）的混合溶剂溶解...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘强，曾泉富，王著显，
申请(专利权)人：南方医科大学，
类型：发明
国别省市：