布南色林透皮贴剂制造技术

布南色林透皮贴剂，包含载药层、背衬层和防粘层，所述载药层由布南色林、促渗剂和压敏胶基质组成。载药层中布南色林的重量百分比含量为3％～5％。载药层中促渗剂的重量百分比含量为5％～8％，所述促渗剂为重量比10:1～3:0.1～0.2的丙二醇、油酸和薄荷醇，肉豆蔻酸异丙酯重量百分比为0.5%～1%。所述压敏胶基质为热熔压敏胶基质。热熔压敏胶基质。

【技术实现步骤摘要】
布南色林透皮贴剂


[0001]本专利技术涉及一种经皮给药制剂，尤其是涉及一种以布南色林为活性成分的透皮贴剂。

技术介绍

[0002]布南色林(Blonanserin)由日本住友制药株式会社研发，2008年4月首次在日本上市。本品为高度选择性的5
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HT2受体和D2受体拮抗药，对D1和肾上腺素α1、H1组胺受体和M1胆碱受体亲和力较小，临床主要用于治疗非典型性精神病，锥体外系的副作用反应较少，且具有特别的作用。透皮贴剂作为一种经皮吸收制剂，可以通过皮肤贴敷给药，活性成分经皮肤吸收进入全身血液循环，可以延长作用时间，减少用药次数，用药方便，避免首过效应，减少胃肠道刺激,，且在实际给药过程中，可以采用贴敷不同面积的透皮贴的方式，灵活调节剂量。因此提供布南色林透皮贴剂，以提高给药灵活性成为现有技术中亟待解决的问题。

技术实现思路

[0003]为解决前述技术问题，本专利技术采取的技术方案是：提供了一种布南色林透皮贴剂，其特征是所述透皮贴剂包含载药层、背衬层和防粘层，所述载药层由布南色林、促渗剂和压敏胶基质组成。
[0004]所述的一种布南色林透皮贴剂，其特征是所述载药层中布南色林的重量百分比含量为20％～30％。
[0005]所述的一种布南色林透皮贴剂，其特征是所述载药层中促渗剂的重量百分比含量为5％～8％，所述促渗剂为重量比10:1～3:0.1～0.2的丙二醇、油酸和薄荷醇，肉豆蔻酸异丙酯重量百分比为0.5%～1%。
[0006]所述一种布南色林透皮贴剂，其特征是所述压敏胶基质为异丙烯
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异戊二烯
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苯乙烯热塑性弹性体。
[0007]所述一种布南色林透皮贴剂的制备方法，包括以下步骤：1)将丙二醇、油酸、薄荷醇和肉豆蔻酸异丙酯混合，加入处方量布南色林，搅拌至溶解。
[0008]2)将步骤1)溶液加入热熔压敏胶基质，搅拌均匀，涂布于防粘层上使得干燥后粘胶层的厚度为大约60微米，于65
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85℃干燥后与背衬层复合，切割成贴剂，即得。
[0009]本专利技术提供的布南色林透皮贴剂，优选了特定比例的丙二醇、油酸、肉豆蔻酸异丙酯和薄荷醇作为促渗剂体系，并选择热熔压敏胶基质，得到了布南色林透皮贴剂。本专利技术提供的透皮贴剂，能够持续稳定释药，具有用药方便，避免首过效应，减少胃肠道刺激的优点，同时可以通过贴敷不同面积的透皮贴，灵活调节用药量，满足精神类药物需要。
具体实施方式
[0010]所有实施例中的百分比均为重量百分含量
实施例1布南色林20％促渗剂总用量5％，丙二醇、油酸、薄荷醇和的重量比为10:1:0.1；肉豆蔻酸异丙酯重量百分比为0.5%，余量的热熔压敏胶基质，配制方法如下1)将丙二醇、油酸和薄荷醇混合，加入处方量肉豆蔻酸异丙酯加入处方量布南色林，搅拌至溶解。
[0011]2)将步骤1)溶液加入热熔压敏胶基质，搅拌均匀，涂布于防粘层上，于65
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85℃干燥后与背衬层复合，切割成贴剂，即得。
[0012]实施例2布南色林25％促渗剂总用量8％，丙二醇、油酸和薄荷醇的重量比为10:3:0.2；肉豆蔻酸异丙酯重量百分比为0.5%，余量的热熔压敏胶基质，配制方法如下1)将丙二醇、油酸和薄荷醇混合，加入肉豆蔻酸异丙酯混合均匀后加入处方量布南色林，搅拌至溶解。
[0013]2)将步骤1)溶液加入热熔压敏胶基质，搅拌均匀，涂布于防粘层上，于65
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85℃干燥后与背衬层复合，切割成贴剂，即得。
[0014]实施例3布南色林30％促渗剂总用量8％，丙二醇、油酸和薄荷醇的重量比为10:1.5:0.1；肉豆蔻酸异丙酯重量百分比为1%，余量的热熔压敏胶基质，配制方法如下1)将丙二醇、油酸和薄荷醇混合，加入肉豆蔻酸异丙酯混合均匀，加入处方量布南色林，搅拌至溶解。
[0015]2)将步骤1)溶液加入热熔压敏胶基质，搅拌均匀，涂布于防粘层上，于65
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85℃干燥后与背衬层复合，切割成贴剂，即得。
[0016]实施例4布南色林20％促渗剂总用量6％，丙二醇、油酸和薄荷醇的重量比为10:2:0.15；肉豆蔻酸异丙酯重量百分比为0.8%，余量的热熔压敏胶基质，配制方法如下1)将丙二醇、油酸、薄荷醇及肉豆蔻酸异丙酯混合，加入处方量布南色林，搅拌至溶解。
[0017]2)将步骤1)溶液加入热熔压敏胶基质，搅拌均匀，涂布于防粘层上，于65
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85℃干燥后与背衬层复合，切割成贴剂，即得。
[0018]实施例5布南色林20％促渗剂总用量7％，丙二醇、油酸和薄荷醇的重量比为10:1.5:0.15；肉豆蔻酸异丙
酯重量百分比为0.8%，余量的热熔压敏胶基质，配制方法如下1)将丙二醇、油酸、薄荷醇和肉豆蔻酸异丙酯混合，加入处方量布南色林，搅拌至溶解。
[0019]2)将步骤1)溶液加入热熔压敏胶基质，搅拌均匀，涂布于防粘层上，于65
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85℃干燥后与背衬层复合，切割成贴剂，即得。
[0020]通过对实施例1～5的贴剂进行考察，可知其含量均匀度、释放度、初黏力、持黏力、和剥离强度均符合中国药典2015版二部附录IV贴剂中的相关规定。
[0021]药理实施例1布南色林透皮贴剂的体外经皮渗透实验。
[0022]采用立式扩散池，有效扩散面积为2.8cm2，所用皮肤为去毛猪耳朵皮肤，皮肤厚度约为约600μm。将贴剂贴于去毛猪耳朵皮肤的角质层一侧，置于扩散池与接收池之间，角质层朝向扩散池，真皮层朝向接收池。接收池体积为6.5mL，加满pH7.4PBS并排除气泡，置于循环水浴磁力搅拌池中，磁子转速设为300r/min，水浴温度为37℃。透皮开始后第2h、4h、6h、8h、10h、12h、14h、24h取样1mL，取样后立即补充新鲜的接收液，将取样液用0.45μm微孔滤膜滤过后用高效液相色谱法测定布南色林的浓度，计算经皮渗透速率和累积渗透量，结果如下表所示(means
±
SD，n=3)：实验结果表明，本专利技术提供的透皮贴剂，在优选了压敏胶基质和促渗剂的情况下，能够实现布南色林的体外透皮给药。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.布南色林透皮贴剂，其特征是所述透皮贴剂包含载药层、背衬层和防粘层，所述载药层由布南色林、促渗剂和压敏胶基质组成。2.如权利要求1所述的布南色林透皮贴剂，其特征是所述载药层中布南色林的重量百分比含量为20％～30％。3.如权利要求1或2所述的布南色林透皮贴剂，其特征是所述载药层中促渗剂的重量百分比含量为5％～8％。4.根据权利要求1所述的布南色林透皮贴剂，其中，促渗剂为...

【专利技术属性】
技术研发人员：请求不公布姓名，
申请(专利权)人：北京万全德众医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：