预防COVID-19和抗COVID-19变异株的连翘药物制造技术

本发明专利技术提供了连翘苷/连翘脂素组合物对COVID

【技术实现步骤摘要】
预防COVID
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19和抗COVID
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19变异株的连翘药物


[0001]本专利技术属于医药
，更确切的说，本专利技术涉及连翘苷和连翘脂素组合 物对COVID
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19的预防作用，对COVID
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19病毒诸多变异株的防治作用，以及对 COVID
‑
19病毒所致的肺出血的治疗作用。
技术背景
[0002]COVID
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19，即2019冠状病毒病(又称新型冠状病毒肺炎)，COVID
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19的 致病源是COVID
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19病毒(又称新型冠状病毒，SARS
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CoV
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2)，其属于冠状病 毒。本专利技术人发现连翘苷和/或其衍生物能够抑制原始COVID
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19病毒的3CLpro， 它们，尤其是连翘苷/连翘脂素组合物能用于治疗原始COVID
‑
19病毒所致疾病， 80mg/kg给药的治疗效果与瑞德西韦的相当(参见中国专利申请202010155743.1 和国际申请PCT/CN2021/076179)。
[0003]COVID
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19病毒不断演变出变异株，其中有代表性的变异株包括Alpha (B.1.1.7)、Beta(B.1.351)、Gamma(P.1)和Delta(B.1.617.2)等，它们的变异使得临 床的防治进一步复杂化(参见Paulo R S Sanches，等.Recent advances inSARS
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CoV
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2Spike protein and RBD mutations comparison between new variantsAlpha(B.1.1.7,United Kingdom),Beta(B.1.351,South Africa),Gamma(P.1,Brazil) and Delta(B.1.617.2,India).J Virus Erad，7(3)：100054；Kaiming Tao，等.Thebiological and clinical significance of emerging SARS
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CoV
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2variants.Nat RevGenet，17：1
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17)。没有报道将连翘苷/连翘脂素组合物用于对这些变异株的治 疗。
[0004]本专利技术人令人意外地发现，连翘苷/连翘脂素组合物对COVID
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19病毒变异 株Beta和Delta具有良好的抑制作用，结合其安全性高，其对其他适应症的临床 审批正在接近于完成进行，因此具备成为预防和治疗COVID
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19病毒变异株所致 疾病的药物的前景并可以快速投入临床使用。更令人意外的是，本专利技术人发现， 连翘苷/连翘脂素组合物能够有效预防COVID
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19病毒所致疾病，而瑞德西韦预 防效果较差。另外，本专利技术还发现连翘苷/连翘脂素组合物能够有效治疗 COVID
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19病毒所致的肺出血，明显优于瑞德西韦的治疗效果。

技术实现思路

[0005]本专利技术要解决的技术问题是提供新的连翘苷和连翘脂素组合物对COVID
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19 的预防应用，对COVID
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19病毒诸多变异株的防治应用，以及对COVID
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19病毒 所致的肺出血的治疗应用。
[0006]具体而言，在第一方面，本专利技术提供了连翘苷/连翘脂素组合物在制备用于抗 COVID
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19病毒变异株的药物中的应用，另外，本专利技术也提供了连翘苷/连翘脂素 组合物在制备用于预防或治疗COVID
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19病毒变异株所致疾病的药物中的应用。 抗冠状病毒可以是在体外抗COVID
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19病毒变异株，例如在体外抑制COVID
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19 病毒变异株的增殖。
[0007]在本文中，如无相反指示，“连翘苷/连翘脂素”、“连翘苷和连翘脂素”和“连 翘苷和连翘脂素组合物”可以互换使用，指的是由连翘苷与连翘脂素组成的组合 物，即连翘苷/
连翘脂素作为一个整体计量。优选在本专利技术中，连翘苷与连翘脂 素的重量比为2～98：2～98，优选为80～98：2～20，更优选为90～98：2～10， 如90:10或98:2。
[0008]COVID
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19病毒变异株在原始COVID
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19病毒的基础上发生了变异。优选在 本专利技术第一方面的应用中，COVID
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19病毒变异株是COVID
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19病毒变异株Beta 或COVID
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19病毒变异株Delta。
[0009]在本专利技术的一个具体的实施方式中，本专利技术第一方面的应用是制备用于治疗 COVID
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19病毒变异株所致疾病的药物中的应用。即在发生或知晓COVID
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19病 毒变异株感染之后再给药连翘苷/连翘脂素组合物。
[0010]连翘苷/连翘脂素组合物可以与其他抗COVID
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19病毒或治疗COVID
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19病毒 所致疾病(如，COVID
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19)的药物联合使用，也可以单独使用。优选本专利技术第 一方面的应用是连翘苷/连翘脂素组合物作为唯一药物活性成分的应用，即，所 述药物中的唯一活性成分是连翘苷/连翘脂素组合物。也就是说，本专利技术第一方 面优选提供了连翘苷/连翘脂素组合物作为唯一药物活性成分在制备用于抗 COVID
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19病毒变异株的药物中的应用，或连翘苷/连翘脂素组合物作为唯一药物 活性成分在制备用于预防或治疗COVID
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19病毒变异株所致疾病的药物中的应 用。
[0011]在本文中，药物可以包括药学上可接受的载体而配制成药物制剂。这对于本 领域技术人员来说是熟知的。优选在本专利技术第三方面的应用中，所述药物以片剂、 胶囊剂、丸剂、散剂、颗粒剂、糖浆剂、溶液剂、乳剂、注射剂、喷雾剂、气雾 剂、凝胶剂、霜剂、巴布剂、橡胶贴膏剂或贴膏剂形式存在。
[0012]在第二方面，本专利技术提供了连翘苷/连翘脂素组合物在制备用于预防原始 COVID
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19病毒或其变异株所致疾病的药物中的应用。即在发生或未知原始 COVID
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19病毒或其变异株感染之前就给药连翘苷/连翘脂素组合物。
[0013]在本专利技术的一个具体的实施方式中，本专利技术第二方面的应用是制备用于预防 原始COVID
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19病毒所致疾病的药物中的应用。
[0014]优选地，在本专利技术第二方面的应用中，连翘苷/连翘脂素组合物是所述药物中 的唯一药物活性成分。
[0015]在第三方面，本专利技术提供了连翘苷/连翘脂素组合物在本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.连翘苷/连翘脂素组合物在制备用于抗COVID
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19病毒变异株或用于预防或治疗COVID
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19病毒变异株所致疾病的药物中的应用。2.权利要求1所述的应用，其是制备用于治疗COVID
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19病毒变异株所致疾病的药物中的应用。3.权利要求1所述的应用，其是制备用于体外抗COVID
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19病毒变异株的药物中的应用。4.权利要求1所述的应用，其中，COVID
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19病毒变异株是COVID
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19病毒变异株Beta或COVID
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19病毒变异株Delta。5.连翘苷/连翘脂素组合物在制备用于预防原始COVID
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨子峰，富力，马钦海，钟南山，杨威，王硕，李楚芳，潘蔚倚，鲁岐，李润峰，鲁明明，柳洋，林荣鑫，付文斐，冯雪，
申请(专利权)人：大连富生天然药物开发有限公司，
类型：发明
国别省市：