酸枣仁皂甙A的药物用途制造技术

本发明专利技术提供了酸枣仁皂甙A或其衍生物在制备用于预防或治疗神经脱髓鞘疾病的药物中的应用。本发明专利技术还提供了一种药物组合物，其包括酸枣仁皂甙A或其衍生物，以及药学上可接受的载体。本发明专利技术的发明专利技术人发现酸枣仁皂甙A可以改善、维持或延缓髓鞘疾病的恶化，能够降低髓鞘脱失的作用。因此酸枣仁皂甙A作为治疗脱髓鞘周围神经病药物具有很重要的临床意义和应用前景。前景。前景。

【技术实现步骤摘要】
酸枣仁皂甙A的药物用途


[0001]本专利技术属于生物医药
，涉及酸枣仁皂甙A在制备治疗脱髓鞘疾病药物中的应用。

技术介绍

[0002]神经脱髓鞘疾病是神经系统的疾病，神经脱髓鞘疾病可以包括影响中枢神经系统和周围神经系统的疾病。中枢神经系统神经脱髓鞘疾病包括多发性硬化、德维克病 (Devic
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s disease)、炎性神经脱髓鞘疾病、中枢神经系统神经病如由维生素B12缺乏所引起的；骨髓病如脊髓痨(Tabesdorsalis)，脑白质病如进行性多灶性白质脑病，脑白质营养不良或其组合。周围神经系统的神经脱髓鞘疾病包括格林巴利综合征(GBS)、慢性炎性脱髓鞘性多发性神经病(CIDP)、传导阻滞多灶性运动神经病 (MMN)和副蛋白血症脱髓鞘性周围神经病 (PDN)。
[0003]神经脱髓鞘疾病中神经元的髓鞘受损，该损伤损害受影响神经元中的信号转导。继而，根据受影响的神经类型、转导的降低导致感觉、运动、认知或其他功能中的缺陷。

技术实现思路

[0004]本专利技术提供了一种用于预防或治疗神经脱髓鞘疾病的药物。
[0005]本专利技术的目的是提供一种酸枣仁皂甙A在神经脱髓鞘疾病药物制备中的应用。
[0006]本专利技术的另一目的是提供以酸枣仁皂甙A或其药学可接受的盐作为活性成分，用于制备治疗或预防各种神经脱髓鞘疾病的药物组合物。
[0007]在第一方面，本专利技术提供了酸枣仁皂甙A或其衍生物在制备用于预防或治疗神经脱髓鞘疾病的药物中的应用。
[0008]本专利技术中，酸枣仁皂甙可以以不同形式存在，例如，本专利技术包括所述化合物的所有变体形式。在一些实施方式中，所述酸枣仁皂甙的衍生物包括酸枣仁皂甙A的游离酸、游离碱、酯、前药、药学上可接受的盐或互变异构体。
[0009]在一些实施方式中，所述神经脱髓鞘疾病包括：多发性硬化症、视神经炎、特发性炎性神经脱髓鞘疾病、格林
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巴利综合征、慢性炎性脱髓鞘多神经病、横贯性脊髓炎、巴洛同心性硬化、脑桥中部髓鞘溶解、脊髓痨、视神经脊髓炎、进行性多灶性白质脑病、抗MAG神经病、遗传性运动和感觉神经病、脑腱黄瘤病、以及脑白质营养不良，包括肾上腺脑白质营养不良、肾上腺脊髓神经病、卡纳万病、消失性白质病、亚历山大病、雷夫叙姆病、佩利措伊斯
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梅茨巴赫病、异染性脑白质营养不良、球样细胞性脑白质营养不良。
[0010]在一些实施方式中，其中所述神经脱髓鞘疾病为急性炎性脱髓鞘性多发性神经病。
[0011]在一些实施方式中，所述酸枣仁皂甙A或其衍生物能缓解神经脱髓鞘疾病的症状、延迟神经脱髓鞘疾病的发展或者延长神经脱髓鞘疾病的复发时间，有效地保护髓鞘脱失。
[0012]在一些实施方式中，所述酸枣仁皂甙A或其衍生物具有保护髓鞘脱失的作用。
[0013]本专利技术的专利技术人通过酸枣仁皂甙A的NF
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κB抑制作用的研究中，发现酸枣仁皂甙A具有极强的NF
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κB抑制活性，对酸枣仁皂甙A进行了动物药效实验，结果发现其表现出了抑制炎症，能够有效保护髓鞘脱失的作用。治疗有效量的酸枣仁皂甙A可以减轻炎症、减少脱髓鞘、减少轴突丢失和/或减少神经元丢失。因此酸枣仁皂甙A或其衍生物可开发为预防或治疗神经脱髓鞘疾病的药物。
[0014]在第二方面，本专利技术提供了一种用于预防或治疗神经脱髓鞘疾病的药物组合物，所述药物组合物包括酸枣仁皂甙A或其衍生物，以及药学上可接受的载体。
[0015]在一些实施方式中，所述酸枣仁皂甙的衍生物包括酸枣仁皂甙A的游离酸、游离碱、酯、前药、药学上可接受的盐或互变异构体。
[0016]在一些实施方式中，所述药物组合物包括酸枣仁皂甙A或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体。
[0017]在一些实施方式中，所述药学上可接受的载体包括稀释剂、赋形剂、填充剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、调节剂、表面活性剂以及吸附载体中的一种或多种。
[0018]在一些实施方式中，所述酸枣仁皂甙A或其衍生物在药物组合物中的有效含量为1
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95%，例如为1%、5%、10%、20%、40%、60%、80%、95%或它们之间的任意值。
[0019]上述的药物组合物，其组成含有治疗有效量的酸枣仁皂甙A或其药学可接受的盐，所述的酸枣仁皂甙A化合物在药物组合物当中可以是单独使用，也可以与其他药物配合使用。其中所述药物组合物的单剂量含活性成分酸枣仁皂甙A及其衍生物在药物组合物中的有效含量为1
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95%。本专利技术的药物组合物中的活性成分的实际剂量水平可以进行改变从而获得能够对于具体患者、组合物以及给药模式而言有效达到需要的治疗响应的一定量的活性化合物。选定的剂量水平取决于具体化合物的活性、给药途径、待治疗疾病的严重程度以及待治疗患者的情况和前病史。然而，本领域的技术人员可以从较低的剂量开始给药，该剂量低于达到理想治疗效果所需要的剂量，然后逐渐增加剂量直到获得理想疗效。
[0020]上述的药物组合物除了含有治疗有效量的酸枣仁皂甙A或其药学可接受的盐之外，还含有药学上可接受的载体，所述药学上可接受的载体是指药学领域常规的药物载体，例如：稀释剂、赋形剂和水等；填充剂如淀粉、蔗糖、乳糖、微晶纤维素等；粘合剂如纤维素衍生物、藻酸盐、明胶、聚乙烯吡咯烷酮等；湿润剂如甘油；崩解剂如琼脂、碳酸钙、碳酸氢钠等；吸收促进剂如季铵化合物；表面活性剂如十六烷醇等；吸附载体如高岭土和皂粘土；润滑剂如滑石粉、硬脂酸钙、聚乙二醇等，另外还可以在组合物中加入其它辅剂如香味剂、甜味剂等。
[0021]上述药物组合物是药剂学上所说的任何一种剂型，包括片剂、胶囊剂、软胶囊、凝胶剂、口服剂、混悬剂、冲剂、贴剂、软膏、丸剂、散剂、注射剂、输液剂、冻干注射剂、静脉乳剂、脂质体注射剂、栓剂、缓释制剂或控释制剂。优选的形式是片剂、包衣片剂、胶囊、颗粒剂、口服液和注射剂。
[0022]本专利技术的药物组合物通常可以通过口服、静脉内、皮下、颊内、直肠、皮肤、鼻内、气管、支气管给药，可以通过任何其它胃肠外途径给药，也可以例如通过口服或者鼻腔喷雾或通过吸入给药。
[0023]本专利技术药物组合物的各种剂型可以按照药学领域的常规生产方法制备，然后将其制成所需的剂型。药物组合物可以使用多种方法中的任何一种制备，包括但不限于常规混
合、溶解、制粒、制糖衣丸、研磨、乳化、包封、包埋和冻干。
[0024]本专利技术的药物组合物可以用于治疗各种神经脱髓鞘疾病，包括影响中枢神经系统和周围神经系统的疾病。比如：神经脱髓鞘疾病包括：多发性硬化症、视神经炎、特发性炎性神经脱髓鞘疾病、格林
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巴利综合征、慢性炎性脱髓鞘多神经病、横贯性脊髓炎、巴洛同心性硬化、脑桥中部髓鞘溶解、脊髓痨、视神经脊髓炎、进行性多灶性白质脑病、抗MAG神经病、遗传性运动和感觉神经病、脑腱黄瘤病、以及脑白质营养不良，包括肾上腺脑白质营养不良、肾上腺脊髓神经病、卡纳万病、消失性白质病、亚历山大本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.酸枣仁皂甙A或其衍生物在制备用于预防或治疗神经脱髓鞘疾病的药物中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述酸枣仁皂甙的衍生物包括酸枣仁皂甙A的游离酸、游离碱、酯、前药、药学上可接受的盐或互变异构体。3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述神经脱髓鞘疾病包括：多发性硬化症、视神经炎、特发性炎性神经脱髓鞘疾病、格林
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巴利综合征、慢性炎性脱髓鞘多神经病、横贯性脊髓炎、巴洛同心性硬化、脑桥中部髓鞘溶解、脊髓痨、视神经脊髓炎、进行性多灶性白质脑病、抗MAG神经病、遗传性运动和感觉神经病、脑腱黄瘤病、以及脑白质营养不良，包括肾上腺脑白质营养不良、肾上腺脊髓神经病、卡纳万病、消失性白质病、亚历山大病、雷夫叙姆病、佩利措伊斯
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梅茨巴赫病、异染性脑白质营养不良、球样细胞性脑白质营养不良。4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，其中所述神经脱髓鞘疾病为急性炎性脱髓鞘性多发性神经病。5.一种用于预防或治疗神经脱髓鞘疾病的药物组合物，所...

【专利技术属性】
技术研发人员：权利要求书一页说明书七页附图四页，
申请(专利权)人：广东创药联和医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：