银杏酮酯粉体、银杏酮酯滴丸剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种银杏酮酯粉体、银杏酮酯滴丸剂及其制备方法。以质量百分比计，所述银杏酮酯粉体包括：银杏酮酯：75％～99.9％；改性剂：0.1％～25％；其中，所述改性剂包括以下的一种或多种：胶态二氧化硅、硬脂酸镁、甘露醇、乳糖和滑石粉。本发明专利技术能够获得更利于制剂制备的银杏酮酯粉体。本发明专利技术在提高银杏酮酯的有效成分生物利用度的同时，可以改善粉体流动性和吸湿性，降低制剂生产过程中含量不均匀和吸湿结块的风险。结块的风险。结块的风险。

【技术实现步骤摘要】
银杏酮酯粉体、银杏酮酯滴丸剂及其制备方法


[0001]本专利技术涉及粉体制备的
，具体涉及一种银杏酮酯粉体、银杏酮酯滴丸剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]银杏酮酯是一种银杏类提取物，是由银杏科植物银杏Ginkgo biloba L.的干燥叶加工制得。银杏酮酯制剂广泛应用于抗氧化、抗凝血、降血脂和心血管保护作用，其主要有效成分为银杏黄酮和银杏内酯类成分，其中银杏总黄酮≥44％，黄酮醇苷≥24％、萜类内酯≥6％，银杏酸≤5ppm。
[0003]银杏酮酯口服制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂和滴丸剂，即银杏酮酯作为原料以细粉形式与其他辅料制备而成。细粉按照中国药典2020年版凡例，能全部通过五号筛(180μm
±
7.6μm，80目)，并含能通过六号筛(150μm
±
6.6μm，100目)不少于95％的粉末。
[0004]超微粉碎技术是指利用机器或流体动力的途径将物料粉碎至粒径10μm以下的粉碎技术。经超微粉碎处理后的药材，可使细胞破壁；经超微粉碎的固体提取物，其粒径减小，比表面积增大，有利于有效成分的溶出，提高体内的生物利用度。目前常用的超微粉碎设备主要有研磨式粉碎机、机械冲击式粉磨机和气流粉碎机，其中，研磨式粉碎机为湿法粉碎，机械冲击式和气流粉碎机为干法粉碎。
[0005]专利CN200610076885.9公开了一种银杏萜内脂干混悬剂及其制备方法，此专利中将银杏萜内脂进行微粉化处理(粒度10μm以下)后，再与其他辅料混合制成干混悬剂，与普通银杏叶片在兔体内的药代动力学比较，具有起效迅速，生物利用度高的特点。
[0006]专利CN201110077213.0公开了一种银杏酮酯分散片的制备方法。其特征在于其中活性成分银杏酮酯经过微粉化处理，采用气流粉碎机粉碎至粒度10μm～60μm之间，然后与喷雾干燥乳糖及其他药用辅料混合，制备为分散片。
[0007]上述专利明确了银杏相关提取物和活性成分经过微粉化处理后，可以加速药物吸收，提高有效成分的生物利用度。但是经过微粉化处理后的提取物出现流动性显著降低，吸湿性明显增强的不利因素，提高了制剂生产过程中含量不均匀和吸湿结块的风险。

技术实现思路

[0008]本专利技术所要解决的技术问题是如何提供一种更利于制剂制备的银杏酮酯粉体。
[0009]为解决以上问题，本专利技术提供了一种银杏酮酯粉体，以质量百分比计，所述银杏酮酯粉体包括：银杏酮酯：75％～99.9％；改性剂：0.1％～25％；其中，所述改性剂包括以下的一种或多种：胶态二氧化硅、硬脂酸镁、甘露醇、乳糖和滑石粉。
[0010]进一步地，所述银杏酮酯粉体包括：银杏酮酯：78％～99.85％；改性剂：0.15％～22％。
[0011]进一步地，所述改性剂包括：胶态二氧化硅：0.10％～0.50％；硬脂酸镁：0.10％～0.50％；甘露醇：1％～20％；乳糖：1％～20％；滑石粉：1％～5％。
[0012]进一步地，所述改性剂包括：胶态二氧化硅：0.15％～0.40％；硬脂酸镁：0.15％～0.4％；甘露醇：4％～18％；乳糖：4％～18％；滑石粉：2％～4％。
[0013]进一步地，所述改性剂包括：胶态二氧化硅：0.2％～0.3％；硬脂酸镁：0.2％～0.3％；甘露醇：6％～15％；乳糖：6％～15％；滑石粉：2％～3％。
[0014]本专利技术提供了一种银杏酮酯粉体的制备方法，所述制备方法用于制备上述任一技术方案所述的银杏酮酯粉体，所述制备方法包括以下步骤：S110、将所述银杏酮酯和所述改性剂混合；S120、将所述银杏酮酯和所述改性剂送入粉碎机，粉碎至目标粒度；其中，所述目标粒度为5μm～100μm。
[0015]进一步地，所述目标粒度为10μm～60μm。
[0016]进一步地，所述目标粒度为10μm～30μm。
[0017]本专利技术提供了一种银杏酮酯滴丸剂的制备方法，所述制备方法采用如上述任一技术方案所述的银杏酮酯粉体制备所述银杏酮酯滴丸剂，所述制备方法包括以下步骤：S210、将所述银杏酮酯粉体与基质按重量比1:(1～3)混匀，获得混合物；S220、取所述银杏酮酯粉体重量的2～3倍量的基质加热熔融，获得熔融基质；S230、将所述混合物添加至所述熔融基质中，加热熔融，并搅拌混合，混合均匀后进行滴制，获得所述银杏酮酯滴丸剂。其中，所述基质为聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、泊洛沙姆等中的一种或两种的混合物。
[0018]本专利技术提供了一种银杏酮酯滴丸剂，所述银杏酮酯滴丸剂采用如上述任一技术方案所述的制备方法获得。
[0019]本专利技术能够提供一种更利于制剂制备的银杏酮酯粉体。其因此，在粉碎过程中添加适量的改性剂共同处理，可使粉体的物理性质发生变化，更利于制剂的制备。本专利技术在提高银杏酮酯的有效成分生物利用度的同时，可以改善粉体流动性和吸湿性，降低制剂生产过程中含量不均匀和吸湿结块的风险。
附图说明
[0020]图1为测试实验例1的各滴丸溶出曲线。
具体实施方式
[0021]为了能够更清楚地理解本专利技术的上述目的、特征和优点，下面结合具体实施方式对本专利技术进行进一步的详细描述。需要说明的是，在不冲突的情况下，本申请的实施例及实施例中的特征可以相互组合。
[0022]在下面的描述中阐述了很多具体细节以便于充分理解本专利技术，但是，本专利技术还可以采用其他不同于在此描述的其他方式来实施，因此，本专利技术的保护范围并不受下面公开的具体实施例的限制。在不冲突的前提下，本专利技术实施例的以下技术特征可相互组合。
[0023]实施例中未注明具体技术或条件者，按照本领域内的文献所描述的技术或条件，或者按照产品说明书进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可通过正规渠道商购买得到的常规产品。
[0024]本专利技术提供了一种银杏酮酯粉体，其以质量百分比计，所述银杏酮酯粉体包括：银杏酮酯：75％～99.9％；改性剂：0.1％～25％；其中，所述改性剂包括以下的一种或多种：胶态二氧化硅、硬脂酸镁、甘露醇、乳糖和滑石粉。
[0025]可以理解，上述改性剂为赋形剂，其可使粉体的物理性质发生变化，更利于制剂的制备。
[0026]可以理解，上述银杏酮酯粉体为银杏酮酯改性超微粉。
[0027]可以理解，本专利技术使用的银杏酮酯为市售品，也可用银杏提取物替代，其中含银杏总黄酮≥44％，黄酮醇苷≥24％、萜类内酯≥6％，银杏酸≤5ppm。
[0028]优选地，本专利技术使用的银杏酮酯中，银杏总黄酮醇苷≥18.0％、萜类内酯≥4.5％。
[0029]进一步优选地，本专利技术使用的银杏酮酯中，银杏总黄酮醇苷≥18.7％、萜类内酯≥4.7％。
[0030]更进一步优选地，本专利技术使用的银杏酮酯中，银杏总黄酮醇苷≥19.7％、萜类内酯≥4.9％。
[0031]优选地，所述银杏酮酯粉体包括：银杏酮酯：78％～99.85％；改性剂：0.15％～22％。
[0032]进一本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种银杏酮酯粉体，其特征在于，以质量百分比计，所述银杏酮酯粉体包括：银杏酮酯：75％～99.9％；改性剂：0.1％～25％；其中，所述改性剂包括以下的一种或多种：胶态二氧化硅、硬脂酸镁、甘露醇、乳糖和滑石粉。2.根据权利要求1所述的银杏酮酯粉体，其特征在于，所述银杏酮酯粉体包括：银杏酮酯：78％～99.85％；改性剂：0.15％～22％。3.根据权利要求1至2中任一项所述的银杏酮酯粉体，其特征在于，所述改性剂包括：胶态二氧化硅：0.10％～0.50％；硬脂酸镁：0.10％～0.50％；甘露醇：1％～20％；乳糖：1％～20％；滑石粉：1％～5％。4.根据权利要求1至2中任一项所述的银杏酮酯粉体，其特征在于，所述改性剂包括：胶态二氧化硅：0.15％～0.40％；硬脂酸镁：0.15％～0.4％；甘露醇：4％～18％；乳糖：4％～18％；滑石粉：2％～4％。5.根据权利要求1至2中任一项所述的银杏酮酯粉体，其特征在于，所述改性剂包括：胶态二氧化硅：0.2％～0.3％；硬脂酸镁：0.2％～0.3％；甘露醇：6％～15％；乳糖：6％～15％；滑石粉：2％～3％。6.一种银杏酮酯粉体的制备方法，其特征在于，...

【专利技术属性】
技术研发人员：阎红，王晓玲，李海鹏，
申请(专利权)人：浙江上药九旭药业有限公司，
类型：发明
国别省市：