【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】生物可利用的糖基双氯芬酸配制物
[0001]本专利技术涉及具有意想不到的生物利用度、化学稳定性和适口性的即用型、液体、口服双氯芬酸钾糖基配制物。
技术介绍
[0002]双氯芬酸钾([2
‑
(2,6
‑
二氯苯基)氨基]苯乙酸钾盐)是有效的NSAID(非甾体抗炎药),用于治疗炎性病症和疼痛控制。双氯芬酸钾(pKa=3.9)的溶解度取决于pH。其在酸性pH下微溶,并且溶解在缓冲溶液中的活性物质的量随着溶解水性介质pH的增加而增加。双氯芬酸及其盐在固体状态下的稳定性是众所周知的:事实上,双氯芬酸及其盐的特征在于它们在固体状态下服用时具有化学稳定性。相比之下,当分子溶解在水中时,根据图1中的自氧化途径,可预期分子会发生快速且不可逆的氧化降解。
[0003]双氯芬酸以各种剂型出售,包括片剂粉末口服液软胶囊贴剂和凝胶其他剂型尤其描述于WO 2006/133954(Reiner等人)、WO 1997/044023(Reiner等人)和WO 2003/043600(Reiner等人)中。鉴于其广谱的作用和治疗有益效果,需要另外的剂型以方便患者和另外的治疗用途。这些剂型应该是生物可利用的、化学稳定的并且对使用者而言是适口的。
技术实现思路
[0004]因此,在一个实施方案中,本专利技术提供一种双氯芬酸或其药学上可接受的盐的即用型液体配制物,该即用型液体配制物包含:(a)200重量份的木糖醇;(b)150重量份至1000重量份的水;和(c)0.5重量份至10重量份的双氯芬酸或其药 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种双氯芬酸或其药学上可接受的盐的即用型液体配制物,所述即用型液体配制物包含:a)200重量份的木糖醇;b)150重量份至1000重量份的水;和c)0.5重量份至10重量份的双氯芬酸或其药学上可接受的盐。2.根据权利要求1所述的液体配制物,所述液体配制物包含:a)200重量份的木糖醇;b)175重量份至900重量份的水;和c)0.75重量份至7.5重量份的双氯芬酸或其药学上可接受的盐。3.根据权利要求1所述的液体配制物,所述液体配制物包含:a)200重量份的木糖醇;b)100重量份至300重量份的水;和c)0.2重量份至2重量份的双氯芬酸或其药学上可接受的盐。4.根据权利要求1所述的液体配制物,所述液体配制物包含:a)200重量份的木糖醇;b)150重量份至250重量份的水;和c)0.5重量份至1.5重量份的双氯芬酸或其药学上可接受的盐。5.根据权利要求1所述的液体配制物,所述液体配制物包含:a)200重量份的木糖醇;b)190重量份至210重量份的水;和c)0.9重量份至1.1重量份的双氯芬酸或其药学上可接受的盐。6.根据权利要求1所述的液体配制物,所述液体配制物包含:a)200重量份的木糖醇;b)100重量份至300重量份的水;和c)1重量份至2.5重量份的双氯芬酸或其药学上可接受的盐。7.根据权利要求1所述的液体配制物,所述液体配制物包含:a)200重量份的木糖醇;b)150重量份至250重量份的水;和c)1.2重量份至2重量份的双氯芬酸或其药学上可接受的盐。8.根据权利要求1所述的液体配制物,所述液体配制物包含:a)200重量份的木糖醇;b)190重量份至210重量份的水;和c)1.6重量份至1.8重量份的双氯芬酸或其药学上可接受的盐。9.根据权利要求1所述的液体配制物,所述液体配制物包含:a)200重量份的木糖醇;b)450重量份至750重量份的水;和c)2重量份至5.5重量份的双氯芬酸或其药学上可接受的盐。10.根据权利要求1所述的液体配制物,所述液体配制物包含:a)200重量份的木糖醇;
b)525重量份至675重量份的水;和c)2.8重量份至4.5重量份的双氯芬酸或其药学上可接受的盐。11.根据权利要求1所述的液体配制物,所述液体配制物包含:a)200重量份的木糖醇;b)580重量份至620重量份的水;和c)3.4重量份至3.8重量份的双氯芬酸或其药学上可接受的盐。12.根据权利要求1所述的液体配制物,所述液体配制物包含:a)200重量份的木糖醇;b)225重量份至475重量份的水;和c)4重量份至6.5重量份的双氯芬酸或其药学上可接受的盐。13.根据权利要求1所述的液体配制物,所述液体配制物包含:a)200重量份的木糖醇;b)300重量份至400重量份的水;和c)4.5重量份至5.7重量份的双氯芬酸或其药学上可接受的盐。14.根据权利要求1所述的液体配制物,所述液体配制物包含:a)200重量份的木糖醇;b)335重量份至375重量份的水;和c)4.8重量份至5.2重量份的双氯芬酸或其药学上可接受的盐。15.根据权利要求1所述的液体配制物,所述液体配制物包含:a)200重量份的木糖醇;b)650重量份至1100重量份的水;和c)4重量份至6.5重量份的双氯芬酸或其药学上可接受的盐。16.根据权利要求1所述的液体配制物,所述液体配制物包含:a)200重量份的木糖醇;b)750重量份至1000重量份的水;和c)4.5重量份至5.7重量份的双氯芬酸或其药学上可接受的盐。17.根据权利要求1所述的液体配制物,所述液体配制物包含:a)200重量份的木糖醇;b)820重量份至900重量份的水;和c)4.8重量份至5.2重量份的双氯芬酸或其药学上可接受的盐。18.根据权利要求1所述的液体配制物,所述液体配制物包含选自薄荷和三氯蔗糖的调味剂。19.一种双氯芬酸或其药学上可接受的...
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