用于治疗眼睛的组合物和方法技术

技术编号：36602216 阅读：38 留言：0更新日期：2023-02-04 18:18

本发明专利技术涉及包含一种或多种具有视黄醇样活性和特性的提取物和/或化合物的组合物以及使用所述组合物治疗眼睛的方法。使用所述组合物治疗眼睛的方法。使用所述组合物治疗眼睛的方法。

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【技术实现步骤摘要】
用于治疗眼睛的组合物和方法
[0001]本申请是申请日为2019年7月24日，申请号为201980050097.8，专利技术名称为“用于治疗眼睛的组合物和方法”的专利技术专利的分案申请。

[0002]本专利技术涉及包含一种或多种具有视黄醇样活性和特性的提取物和/或化合物的组合物以及使用所述组合物治疗眼睛的方法。

技术介绍

[0003]“干眼是眼部表面的多因素疾病，其特征在于泪膜内稳态丧失，并且伴有眼部症状，其中泪膜不稳定性和高渗透压、眼部表面炎症和损伤以及感觉神经异常起到病因作用。”Craig,J.P.等人，“TFOS DEWS II定义和分类报告”，Ocul Surf.2017；第15卷第276
–
283页。干眼可由泪液形成异常或不足以及粘蛋白分泌不足(即，干燥角膜结膜炎)引起。干眼症可表现为各种潜在疾病的结果，诸如损害泪腺(即，产生泪液)的自身免疫疾病，诸如类风湿性关节炎、干燥综合征、系统性红斑狼疮以及系统性硬化症和结节病。在眼睛手术(诸如手术)之后也可引发干眼。据估计干眼在美国影响超过一千三百万人。
[0004]无论下面的病理如何，干眼通常涉及眼前泪膜的快速分解，从而导致暴露的外表面脱水。需要正常的泪液形成以保持角膜和结膜湿润，并且这继而有助于防止两者的溃疡，以及保持角膜透明性。此外，泪液有利于眼睑在眼睛表面上的运动(例如，眨眼)以及外来将物质从眼睛移除。泪液通常还包含可用于预防眼睛感染的溶菌酶。干眼可与眼睛中的轻微不适至严重疼痛相关联。当干眼症长时间出现时，其可引起视力模糊、...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.安全且有效量的具有视黄醇样特性和/或有益效果的化合物和/或提取物在制备组合物中的用途，所述组合物用于通过从角膜中和/或在角膜中产生/释放/递送/排泄粘蛋白而治疗干眼，其中所述化合物和/或提取物选自以下中的一种或多种：来自斜蕊樟属、金盏花属和/或胡卢巴属植物的植物提取物或提取物来源；放线菌属的细菌提取物或提取物来源；以及式(I)的化合物：其中
‑
虚线表示单键或双键；任选地所述虚线中的一者为双键；R1表示H，包含1至20个碳原子的直链、环状或支链的饱和或不饱和碳化链；R2表示包含1至20个碳原子的直链、环状成环的或支链的饱和或不饱和碳化链；任选地甲基（
‑
CH3）或亚甲基（=CH2）部分；包含1至20个碳原子、任选地1至10个碳原子、任选地6个碳原子的直链、成环的或支链的饱和或不饱和碳化链；任选地芳族部分、任选地苯基部分；任选地2
‑
甲基丙
‑
1,3
‑
二烯；和其中所述组合物任选地包含眼科上可接受的载体。2.根据权利要求1所述的用途，其中斜蕊樟属的所述植物提取物包含按所述提取物的重量计约1%至约20%的式II的化合物 (II)其中：R1选自由以下项组成的组：C1‑
C
20
烷基、C2‑
C
20
烯基、C2‑
C
20
炔基和C3‑
C8环烷基或芳基；R2选自由以下项组成的组：氢、羟基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C3‑
C8环烷基或芳基、
‑
OC1‑
C6烷基、
‑
OC2‑
C6烯基、
‑
OC2‑
C6炔基、
‑
OC3‑
C8环烷基或芳基、硫醇、
‑
SC1‑
C6烷基、
‑
SC2‑
C6烯基、
‑
SC2‑
C6炔基、
‑
SC3‑
C8环烷基或芳基、
‑
NR4C1‑
C6烷基、
‑
NR4C2‑
C6烯基、
‑
NR4C2‑
C6炔基和
‑
NR4C3‑
C8环烷基或芳基；R3选自
‑
CO2H、
‑
CO2R4或羧基基团的等排等效物，其中R4为C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C3‑
C8环烷基或芳基；并且Y为
‑
(CH2—CH2)
‑
、
‑
(CH
═
CH)
‑
或
‑
(C≡C)
‑
。3.根据权利要求2所述的用途，其中斜蕊樟属的所述植物提取物包含按所述提取物的重量计约1%至约20%的式II的化合物 (II)其中：
R1选自由以下项组成的组：C5‑
C
16
烷基、C5‑
C
16
烯基和C5‑
C
16
炔基，更优选地C5‑
C
16
烯基，包括例如法尼基；R2选自由以下项组成的组：氢、羟基、
‑
OC1‑
C6烷基、
‑
OC2‑
C6烯基、
‑
OC2‑
C6炔基、
‑
OC3‑
C8环烷基，更优选地氢、羟基、
‑
OC1‑
C6烷基，甚至更优选地氢或
‑
OC1‑
C3烷基；R3选自
‑
CO2H、
‑
CO2R4，其中R4为C1‑
C6烷基，或羧基基团的等排等效物；并且Y为
‑
(CH2‑
CH2)
‑
或
‑
(CH
═
CH)
‑
。4.根据权利要求3所述的用途，其中所述式(II)的化合物是酸或烷基酯的形式，所述酸或烷基酯选自3
‑
(4
‑
法尼基氧基苯基)
‑
丙酸、3
‑
(4
‑
法尼基氧基
‑3‑
羟基苯基)
‑
丙酸、3
‑
(4
‑
法尼基氧基
‑3‑
甲氧基苯基)
‑
丙酸、它们的烷基酯以及它们中的两种或更多种的组合。5.根据权利要求4所述的用途，其中可用于本发明的所述式II的化合物是3
‑
(4
‑
法尼基氧基苯基)
‑
丙酸和/或其乙酯。6.根据权利要求1所述的用途，其中具有视黄醇样特性和/或有益效果的所述化合物和/或提取物是来自斜蕊樟属植物的植物提取物或提取物来源。7.根据权利要求6所述的用途，其中来自斜蕊樟属植物的所述植物提取物或提取物来源选自由以下项组成的组：Licaria vernicosa、Licaria brittoniana、Licaria canella、Licaria cubensis、Licaria velutina和Licaria triandra，以及它们中的两种或更多种的组合...

【专利技术属性】
技术研发人员：李丁文华，K，
申请(专利权)人：强生外科视力公司，
类型：发明
国别省市：

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