肌肽作为活性成分在制备银屑病治疗药物中的应用制造技术

本发明专利技术提供了肌肽作为活性成分在制备银屑病治疗药物中的应用，所述肌肽的结构式如式(1)所示。该治疗效果通过生物实验得以验证，具体体现为肌肽能有效减轻MDSCs细胞群、Th1、Th17细胞群的增多以及Tregs细胞群的减少，同时PASI评分结果以及皮损HE染色结果也能证明肌肽对银屑病具有明显的治疗作用。此外，肌肽作为活性成分制备得到的银屑病治疗药物可适用的药物剂型与给药途径较广，既可制成外用制剂进行局部给药，也可制成注射制剂进行系统给药。药。药。药。

【技术实现步骤摘要】
肌肽作为活性成分在制备银屑病治疗药物中的应用


[0001]本专利技术涉及银屑病治疗
，特别是涉及一种肌肽作为活性成分在制备银屑病治疗药物中的应用。

技术介绍

[0002]银屑病是一种免疫介导的常见的慢性、复发性、炎症性皮肤病，临床上主要表现为红斑或鳞屑，局限或广泛分布。其组织病理有特异性，表现为表皮角质细胞过度增殖、角化过度伴角化不全、棘层肥厚、真皮浅层血管周围稀疏炎症细胞浸润等。银屑病在自然人群中的发病率为0.1％～3％，其发病机制复杂，易反复发作。
[0003]大多数的寻常型银屑病患者为轻度，因此局部治疗是寻常型银屑病首选的治疗方案，局部治疗通常选用外用药物。传统的银屑病外用药物有糖皮质激素、维A酸、维生素D衍生物、地蒽酚、焦油制剂以及钙调磷酸酶抑制剂等。其中，地蒽酚、焦油制剂和糖皮质激素因副作用较大而使用受限，维A酸、钙调磷酸酶抑制剂和维生素D衍生物的治疗效果不是十分理想。糖皮质激素与维生素D衍生物的复方制剂卡泊三醇倍他米松软膏的治疗效果较卡泊三醇稍优，但其成本高昂。综上，传统可选择的外用药物非常有限，同时传统的外用药物很容易出现耐受性，这也成为了银屑病局部治疗的瓶颈。
[0004]在系统给药中，甲氨蝶呤、环孢素、维A酸类、硫唑嘌呤、来氟米特、吗替麦考酚酯、糖皮质激素、抗生素和生物制剂是治疗重症银屑病患者的传统药物。虽然这些药物对患者的病情有治愈作用，但同时其对患者的其他系统，如肝肾的不良影响也是不可忽视的。此外，甲氨蝶呤、硫唑嘌呤和吗替麦考酚酯存在骨髓抑制效应，环孢素会对人体产生神经系统不良反应，而糖皮质激素的长期使用则会带来激素过量，这些问题都限制着这些药物的使用范围。生物制剂虽然疗效快，但是价格昂贵，使用条件的局限也限制着其在银屑病治疗中的应用价值。
[0005]肌肽，学名β
‑
丙氨酰
‑
L
‑
组氨酸，是由一种由β
‑
丙氨酸和L
‑
组氨酸两种氨基酸组成的水溶性二肽，呈结晶状固体。肌肽广泛分布于人体各器官中，如骨骼肌、脑、心脏、肾脏等，肌肉和脑部的组织含有高浓度的肌肽。肌肽具有广泛的生物学作用，如抗氧化、清除自由基、调节生理pH值、抗炎症以及抗糖基化等作用，并且随着研究的不断深入，其在肿瘤、糖尿病、缺血损伤与神经系统等疾病中的具体作用机制也逐渐明朗。传统技术中肌肽在疾病治疗方面所发挥的作用正从不同角度同时开展，但主要局限在特定的几类健康状况，以其作为药物活性成分在银屑病中的应用尚未见报道。

技术实现思路

[0006]基于此，本专利技术提供了一种肌肽的新应用，具体是肌肽作为活性成分在制备银屑病治疗药物中的应用。
[0007]本专利技术通过如下技术方案实现。
[0008]肌肽作为活性成分在制备银屑病治疗药物中的应用，所述肌肽的结构式如式(1)
所示：
[0009][0010][0011]在其中一个实施例中，银屑病治疗的机理为抑制炎症。
[0012]在其中一个实施例中，银屑病治疗的机理为干预免疫细胞的增减。
[0013]在其中一个实施例中，所述银屑病治疗药物的组分还包括药学上可接受的载体或盐。
[0014]在其中一个实施例中，所述药学上可接受的载体或盐包括稀释剂、防腐剂、缓冲剂、崩解剂、抗氧剂、助悬剂、着色剂、赋形剂与矫味剂中的一种或多种。
[0015]在其中一个实施例中，所述银屑病治疗药物中，所述肌肽的质量百分比至少为1％。
[0016]在其中一个实施例中，所述银屑病治疗药物的剂型为注射剂、洗剂、搽剂、酊剂、油剂、膏剂、糊剂、贴剂、膜剂、凝胶剂或贴片剂。
[0017]在其中一个实施例中，所述银屑病治疗药物的剂型为膏剂，所述银屑病治疗药物的组分还包括基质。
[0018]在其中一个实施例中，所述基质包括油性基质与水性基质；
[0019]其中，所述油性基质选自白凡士林、十八醇、单硬脂酸甘油酯与对羟基苯甲酸乙酯中的一种或多种；
[0020]所述水性基质选自十二烷基硫酸钠、甘油与水中的一种或多种。
[0021]在其中一个实施例中，所述银屑病治疗药物的剂型为注射剂，所述银屑病治疗药物的组分还包括溶剂。
[0022]在其中一个实施例中，所述溶剂为生理盐水。
[0023]与现有技术相比较，本专利技术的肌肽作为活性成分在制备银屑病治疗药物中的应用具有如下有益效果：
[0024]本专利技术通过研究发现肌肽可作为药物活性成分对银屑病起到明显的治疗效果，并且该治疗效果通过生物实验得以验证，具体体现为肌肽能有效减轻MDSCs细胞群、Th1、Th17细胞群的增多以及Tregs细胞群的减少，同时PASI评分结果以及皮损HE染色结果也能证明肌肽对银屑病具有明显的治疗作用。此外，肌肽作为活性成分制备得到的银屑病治疗药物可适用的药物剂型与给药途径较广，既可制成外用制剂进行局部给药，也可制成注射制剂进行系统给药。这一发现开拓了肌肽的用途领域，为新型银屑病治疗药物的开发提供了解决方案。
附图说明
[0025]图1为本专利技术实施例提供的各组小鼠的背部照片；
[0026]图2为本专利技术实施例提供的PASI评分图；
[0027]图3为本专利技术实施例提供的HE染色及表皮厚度统计图；
[0028]图4为本专利技术实施例提供的背部皮肤细胞流式结果图；
[0029]图5为本专利技术实施例提供的各组小鼠的背部照片；
[0030]图6为本专利技术实施例提供的PASI评分图；
[0031]图7为本专利技术实施例提供的HE染色及表皮厚度统计图；
[0032]图8为本专利技术实施例提供的脾脏和背部皮肤细胞流式结果图；其中，Spleen代表脾脏，Skin代表背部皮肤。
具体实施方式
[0033]为了便于理解本专利技术，下面将参照相关附图对本专利技术进行更全面的描述。附图中给出了本专利技术的较佳实施方式。但是，本专利技术可以以许多不同的形式来实现，并不限于本文所描述的实施方式。相反地，提供这些实施方式的目的是使对本专利技术的公开内容的理解更加透彻全面。
[0034]此外，术语“第一”、“第二”仅用于描述目的，而不能理解为指示或暗示相对重要性或者隐含指明所指示的技术特征的数量。由此，限定有“第一”、“第二”的特征可以明示或者隐含地包括至少一个该特征。在专利技术的描述中，“多个”的含义是至少两个，例如两个，三个等，除非另有明确具体的限定。在本专利技术的描述中，“若干”的含义是至少一个，例如一个，两个等，除非另有明确具体的限定。
[0035]本专利技术中的词语“优选地”、“更优选地”等是指，在某些情况下可提供某些有益效果的本专利技术实施方案。然而，在相同的情况下或其他情况下，其他实施方案也可能是优选的。此外，对一个或多个优选实施方案的表述并不暗示其他实施方案不可用，也并非旨在将其他实施方案排除在本专利技术的范围之外。
[0036]当本文中公开一个数值范围时，上述范围视为连续，且包括该范围的最小值及最大值，以及这种最小值与最本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.肌肽作为活性成分在制备银屑病治疗药物中的应用，所述肌肽的结构式如式(1)所示：2.根据权利要求1所述的肌肽作为活性成分在制备银屑病治疗药物中的应用，其特征在于，银屑病治疗的机理为抑制炎症。3.根据权利要求1所述的肌肽作为活性成分在制备银屑病治疗药物中的应用，其特征在于，银屑病治疗的机理为干预免疫细胞的增减。4.根据权利要求1所述的肌肽作为活性成分在制备银屑病治疗药物中的应用，其特征在于，所述银屑病治疗药物的组分还包括药学上可接受的载体或盐。5.根据权利要求4所述的肌肽作为活性成分在制备银屑病治疗药物中的应用，其特征在于，所述药学上可接受的载体或盐包括稀释剂、防腐剂、缓冲剂、崩解剂、抗氧剂、助悬剂、着色剂、赋形剂与矫味剂中的一种或多种。6.根据权利要求1所述的肌肽作为活性成分在制备银屑病治疗药物中的应用，其特征在于，所述银屑病治疗药物中，所述肌肽的质量百分比至少为1％。7.根据权利要求1所述的肌肽作为活性成分...

【专利技术属性】
技术研发人员：彭聪，陈翔，张德阗，陈超，朱武，李捷，匡叶红，周星辰，
申请(专利权)人：中南大学湘雅医院，
类型：发明
国别省市：