含阿魏酸及其衍生物的脂质体及制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种含阿魏酸及其衍生物的脂质体及制备方法和应用，属于化妆品技术领域。所述含阿魏酸及其衍生物的脂质体为核壳结构，其核包括阿魏酸及其衍生物，其壳包括植物甾醇、磷脂、甘油酯类化合物、脂肪酰类化合物。通过对原料的选择以及工艺的改进，获得的含阿魏酸及其衍生物的脂质体粒径大小均匀、分散性高，稳定性优异，且包埋率达85％以上。通过脂质体包裹的阿魏酸及其衍生物，具优异的稳定性和长效缓释作用，通过脂质体将阿魏酸及其衍生物从皮肤表皮运送至皮肤内部，更利于发挥阿魏酸及其衍生物的美白、抗氧化、消炎祛痘等有益效果，可以应用于化妆品领域。可以应用于化妆品领域。可以应用于化妆品领域。

【技术实现步骤摘要】
含阿魏酸及其衍生物的脂质体及制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及化妆品
，尤其涉及一种含阿魏酸及其衍生物的脂质体及制备方法和应用。

技术介绍

[0002]阿魏酸及其衍生物自带的酚羟基对过氧自由基、羟自由基具有明显的清除作用，降低生物组织膜发生氧化反应继而导致皮肤功能损伤的风险，可以有效抑制酪氨酸酶的活性，抑制黑色素的生成，达到美白、抗氧化、延缓肌肤衰老的效果；自带的苯乙烯基结构具有拮抗内皮素的作用，起到保护血管内皮，增强疗效、扩大治疗范围和降低毒副作用，达到消炎的效果，可以舒缓红肿发炎的痘痘肌，其衍生物既具有上述的优点，还具有更好的稳定性，但是依然容易受到光、热、氧化等因素的影响而容易失去生物活性。
[0003]脂质体(liposome)是一种人工膜，是磷脂分子分散在水中形成包封水相的类球状双层脂分子的封闭囊泡，直径20nm至几十微米。脂质体具有许多独特的物理、化学性质，它由磷脂在水中自发形成，制备工艺简单，在人体内具有无毒、无免疫原性、可降解、缓释、靶向等特点，脂质体广泛作为药物载体可用于转基因技术，或制备药物，利用脂质体可以与细胞膜融合的特点，将药物送入细胞内部或组织间隙。脂质体还可以靶向皮肤，将活性物质送至皮肤内部，发挥更好的效果，常常应用于化妆品领域。
[0004]常规的脂质体的制备方法包括用易挥发的一种或多种有机溶剂混合物溶解多层或双层组成成分，然后在不分相的条件下蒸发有机溶剂，保留包裹物和脂质体成分，在制备过程中，通常要加入增溶剂，增溶剂会导致产品使用过程中产生泡沫，带来不好的使用体验，而且在运输储藏过程中，脂质体容易增溶破裂，活性成分容易析出。
[0005]另外，关于阿魏酸及其衍生物脂质体的研究较少，因此，研发一种稳定性好，包封率高，粒径均一可控的包裹阿魏酸及其衍生物的脂质体，是具有研究意义的，可以最大限度发挥阿魏酸及其衍生物的有益效果。

技术实现思路

[0006]本专利技术的主要目的在于提供一种含阿魏酸及其衍生物的脂质体及制备方法和应用，通过获得稳定性好，包封率高，粒径均一可控的含阿魏酸及其衍生物的脂质体，解决阿魏酸及其衍生物生物活性不稳定，在化妆品领域中难以发挥其美白、抗氧化、消炎祛痘等有益效果的技术问题。
[0007]为实现上述目的，本专利技术提供一种含阿魏酸及其衍生物的脂质体的制备方法，包括以下制备步骤：
[0008]S10，将阿魏酸及其衍生物和油溶性抗氧化剂分散到油脂中得到阿魏酸及其衍生物溶液，然后将植物甾醇、磷脂、甘油酯类化合物、脂肪酰类化合物溶解到有机溶剂中得到脂质体溶液；
[0009]S20，将所述阿魏酸及其衍生物溶液与所述脂质体溶液混合置于密封容器中，在真
空条件下加热蒸发所述有机溶剂，得到脂质体薄膜，然后充入氮气至所述有机溶剂无残留，再继续加热至所述脂质体薄膜脱落，并进行超声分散，形成脂质体混悬液；
[0010]S30，将甘油、水和水溶性抗氧化剂加入所述脂质体混悬液中，形成脂质体乳液，并均质形成质体粗料体；
[0011]S40，使所述质体粗料体通过由大中小三种孔径区间的滤膜叠加而成的复合膜，挤出得到含阿魏酸及其衍生物的脂质体。
[0012]可选地，按重量份计算，所述阿魏酸及其衍生物为1
‑
5份，油溶性抗氧化剂为0.1
‑
0.5份，油脂为1
‑
20份，植物甾醇为1
‑
2份，磷脂为1
‑
5份，甘油酯类化合物为1
‑
5份，脂肪酰类化合物为1
‑
10份，甘油和水的重量之和为2
‑
80份，水溶性抗氧化剂0.1
‑
0.5份。
[0013]可选地，所述甘油和水的重量之比为1：(3
‑
15)。
[0014]可选地，所述阿魏酸及其衍生物包括阿魏酸、阿魏酸乙基己酯和阿魏酸及其衍生物乙酯中的至少一种；
[0015]和/或，植物甾醇包括β
‑
谷甾醇、胆甾醇、豆甾醇、麦角甾醇中的至少一种；
[0016]和/或，所述磷脂包括卵磷脂、神经磷脂、磷酯酰丝氨酸、磷脂酸、氢化卵磷脂中的至少一种；
[0017]和/或，所述甘油酯类化合物包括甘油三磷脂、甘油三油脂中的至少一种：
[0018]和/或，所述脂肪酰类化合物包括磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、磷脂酰甘油中的至少一种；
[0019]和/或，所述油脂包括向日葵籽油、辛酸/癸酸甘油三酯、棕榈酸乙基己酯、坚果油、葡萄籽油中的至少一种；
[0020]和/或，所述油溶性抗氧化剂包括生育酚、亚丁香基丙二酸二乙基己酯、二甲基甲氧基苯并二氢吡喃醇或生育酚衍生物中的至少一种；
[0021]和/或，所述水溶性抗氧化剂包括抗坏血酸和3
‑
邻
‑
乙基抗坏血酸中的至少一种。
[0022]可选地，在所述挤出得到含阿魏酸及其衍生物脂质体的步骤中，所述挤出的温度为25
‑
35℃，所述挤出的压力为50
‑
70Mpa。
[0023]可选地，所述复合膜中的大孔径滤膜孔径范围为200
‑
400nm，中孔径滤膜的孔径范围为80
‑
200nm，小孔径滤膜的孔径≤80nm。
[0024]可选地，在所述均质形成质体粗料体的步骤中，通过微射流技术完成均质处理，所述微射流的均质循环次数≤4。
[0025]可选地，所述滤膜为聚碳树脂滤膜。
[0026]由如上所述的制备方法制备得到的含阿魏酸及其衍生物的脂质体为核壳结构，其核包括阿魏酸及其衍生物，其壳为脂质体双分子层结构，所述脂质体双分子层结构包括植物甾醇、磷脂、甘油酯类化合物和脂肪酰类化合物。
[0027]本专利技术还提供一种含阿魏酸及其衍生物的脂质体在化妆品领域中的应用，由脂质体包裹的阿魏酸及其衍生物，具有更优异的稳定性，并且具有缓释作用，应用到化妆品领域中，可以有效发挥出阿魏酸及其衍生物的有益效果。
[0028]本专利技术所能实现的有益效果：
[0029]阿魏酸尤其是阿魏酸酯化衍生物具有良好的亲脂性，只需选用油脂作为溶剂，不需要添加增溶剂，就可以达到很好的分散效果，不存在因增溶剂带来的细胞毒性、破坏脂质
体的结构、影响其运输储存稳定性等风险，且不产生泡沫，不会影响使用肤感。
[0030]针对阿魏酸及其衍生物活性物质易氧化失活的问题，本专利技术在制备前期引入了油溶性抗氧化剂，在制备后期引入水溶性抗氧化剂，可以针对容易造成阿魏酸及其衍生物失活的各个制备阶段来保护阿魏酸及其衍生物的生物活性，保证被包裹后的阿魏酸及其衍生物仍然具有较高的生物活性。
[0031]在工艺上，通过用甘油和水混合调节质体粗料体的浓度，既可以起到减弱脂质体双分子层之间的分子碰撞速率，避免让包封好的脂质体双分子层相溶合致使壳结构破裂，从而提高了包裹的稳定性，同时甘油还可以改善体系的冻融稳定本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含阿魏酸及其衍生物的脂质体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S10，将阿魏酸及其衍生物和油溶性抗氧化剂分散到油脂中得到阿魏酸及其衍生物溶液，然后将植物甾醇、磷脂、甘油酯类化合物、脂肪酰类化合物溶解到有机溶剂中得到脂质体溶液；S20，将所述阿魏酸及其衍生物溶液与所述脂质体溶液混合置于密封容器中，在真空条件下加热蒸发所述有机溶剂，接着真空抽吸得到脂质体薄膜，然后充入氮气至所述有机溶剂无残留，再继续加热至所述脂质体薄膜脱落，并进行超声分散，形成脂质体混悬液；S30，将甘油、水和水溶性抗氧化剂加入所述脂质体混悬液中，形成脂质体乳液，并均质形成质体粗料体；S40，使所述质体粗料体通过由大中小三种孔径区间的滤膜叠加而成的复合膜，挤出得到含阿魏酸及其衍生物的脂质体。2.如权利要求1所述含阿魏酸及其衍生物的脂质体的制备方法，其特征在于，按重量份计算，所述阿魏酸及其衍生物为1
‑
5份，油溶性抗氧化剂为0.1
‑
0.5份，油脂为1
‑
20份，植物甾醇为1
‑
2份，磷脂为1
‑
5份，甘油酯类化合物为1
‑
5份，脂肪酰类化合物为1
‑
10份，甘油和水的重量之和为2
‑
80份，水溶性抗氧化剂0.1
‑
0.5份。3.如权利要求2所述含阿魏酸及其衍生物的脂质体的制备方法，其特征在于，所述甘油和水的重量之比为1：(3
‑
15)。4.如权利要求1所述含阿魏酸及其衍生物的脂质体的制备方法，其特征在于，所述阿魏酸及其衍生物包括阿魏酸、阿魏酸乙基己酯和阿魏酸乙酯中的至少一种；和/或，所述植物甾醇包括β
‑
谷甾醇、胆甾醇、豆甾醇、麦角甾醇中的至少一种；和/或，所述磷脂包括卵磷脂、神经...

【专利技术属性】
技术研发人员：畅通，甄文超，传雅萍，王佳，
申请(专利权)人：陕西畅想制药有限公司，
类型：发明
国别省市：