一种含有头孢地尼的药物制造技术

本发明专利技术涉及一种含有头孢地尼的药物，所述药物的组成有效成分包括头孢地尼、蔗糖、糊精、胭脂红、羟丙纤维素、草莓香精和二氧化硅，其中所述头孢地尼的粒径D90为10～30μm，所述蔗糖的粒径D90小于或等于80μm。本发明专利技术的药物在高温、高湿、强光照射的环境下可长时间的稳定存在，具有很好的稳定性。具有很好的稳定性。

【技术实现步骤摘要】
一种含有头孢地尼的药物


[0001]本专利技术属于医药制剂
，涉及一种含有头孢地尼的药物。

技术介绍

[0002]头孢地尼是日本藤泽药品工业株式会社首先研制开发的，属于半合成、广谱的第三代口服头孢菌素，其通过抑制细菌细胞壁的合成产生抗菌作用。头孢地尼对革兰氏阳性菌和阴性菌均具有抗菌活性，并对大部分β内酰胺酶稳定，同时具有抗菌谱广、抗菌活性高、毒性低、副作用小的特点。
[0003]头孢地尼对甲氧西林敏感的金葡菌、化脓性链球菌和肺炎球菌等革兰氏阳性菌具有很强的抗菌活性，高于头孢克肟、头孢克罗和头孢氨苄。对耐甲氧西林金葡菌(MPSA)和粪链球菌也有中等活性。对大肠杆菌、肺炎杆菌等革兰氏阴性菌有较强的活性，高于头孢克罗和头孢氨苄，与头孢克肟相当，对耐头孢克罗和头孢氨苄的肺炎克雷伯氏菌、耐甲氧西林的大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血菌和黏膜炎布兰汉氏球菌也敏感。头孢地尼是对第三代头孢菌素头孢克肟的结构进行改造而来，由于结构的改造，改善了药物动力学性质，是头孢地尼具有良好的口服吸收特性，适于制备成胃肠道吸收的制剂。
[0004]头孢地尼制剂应用于临床近二十年，主要用于治疗成人或儿童的社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性加重、急性上额窦炎、咽炎/扁桃体炎、急性细菌性中耳炎、单纯皮肤及其组织感染等。多年临床应用实践说明，该药具有疗效好、安全性高的特性，尤其是在儿科应用的疗效与安全性得到充分证实。
[0005]头孢地尼原料为微黄色粉末状，水溶性差，易产生静电，且在高温、高湿和光照条件下不稳定，有关物质升高，影响其安全性和有效性。目前市场上头孢地尼有片剂、胶囊、混悬剂、颗粒剂等几种剂型，其中片剂、胶囊剂儿童不易吞服，混悬剂为多剂量包装，需临用现配，剂量难控且用药不便，而颗粒剂具有分散度大、服用方便、吸收好且快等特点。

技术实现思路

[0006]本专利技术所要解决的技术问题是：提供一种能在高温、高湿、强光照射的环境下可长时间的稳定存在的含有头孢地尼的药物。
[0007]本专利技术的目的在于提供一种含有头孢地尼的药物。
[0008]有鉴于此，为实现本专利技术的目的，本专利技术采用如下技术方案：
[0009]一种含有头孢地尼的药物，以重量份计，单位为g，所述药物的组分包括：
[0010]50～100份头孢地尼；
[0011]400～800份蔗糖；
[0012]15～37.5份糊精；
[0013]5～10.5份羟丙纤维素；
[0014]1～10份胭脂红；
[0015]5～20份草莓香精；
[0016]5～20份二氧化硅；
[0017]60～150份40％乙醇。
[0018]优选地，以重量份计，单位为g，所述药物的组分包括：
[0019]50份头孢地尼；
[0020]411份蔗糖；
[0021]20份糊精；
[0022]5份羟丙纤维素；
[0023]1份胭脂红；
[0024]10份草莓香精；
[0025]10份二氧化硅；
[0026]80份40％乙醇。
[0027]优选地，所述头孢地尼的粒径D90为10～30μm。该粒径的头孢地尼可以在所述药物的制备过程被蔗糖粉末充分包裹，形成一种有特征形态的头孢地尼
‑
蔗糖微粉球，能够有效保护头孢地尼在挤出制粒、烘干工序中的高温环境下不产生降解杂质，提高头孢地尼在工艺过程中的稳定性。
[0028]优选地，所述蔗糖的粒径D90小于等于80μm。在该粒径条件下的蔗糖粉末拥有较大的表面积，可以充分与头孢地尼接触，在混合过程中形成一种有特征形态的头孢地尼
‑
蔗糖微粉球，加入粘合剂后，头孢地尼
‑
蔗糖微粉球吸收水分激发了蔗糖的粘性，让头孢地尼得到充分的包裹，进一步形成头孢地尼
‑
蔗糖球。
[0029]优选地，所述药物以颗粒的形式存在。在本专利技术中，将药物制成颗粒的形状，便于携带和服用。
[0030]优选地，所述颗粒的粒径为小于或等于0.3mm。在本专利技术中，该粒径的药物颗粒可以迅速的在水里溶解，更快的被服用者吸收，且服用者的用药依从性得到提高。
[0031]将上述药物的组分按以下添加步骤制备药物成品：
[0032]第一步、将所述羟丙纤维素、所述胭脂红加入至所述40％乙醇中搅拌溶解，得粘合剂；
[0033]第二步、将所述头孢地尼、所述蔗糖、所述糊精加入到湿法制粒机中，混合均匀，再向所述湿法制粒机中用喷枪喷入所述粘合剂，搅拌桨转速为300rpm、切碎刀转速为3200rpm，搅拌3min后制得软材；
[0034]第三步、将所述软材投入旋转挤出机中，经0.3mm孔径筛网挤出制粒，得湿颗粒；
[0035]第四步、将所述湿颗粒加入沸腾干燥机中，使所述湿颗粒在80℃的所述沸腾干燥机内被烘干，再将烘干后的颗粒经0.5mm孔径筛网整粒，得干颗粒；
[0036]第五步、将所述二氧化硅、所述草莓香精加入到整粒好的所述干颗粒中，混合均匀，分装得含有头孢地尼的药物颗粒。
[0037]在本专利技术中，选择头孢地尼用作药物的主要成分，同时头孢地尼的粒径D90为10～30μm，该粒径的头孢地尼可以在所述药物的制备过程被蔗糖粉末充分包裹，形成一种有特征形态的头孢地尼
‑
蔗糖微粉球，能够有效保护头孢地尼在挤出制粒、烘干工序中的高温环境下不产生降解杂质，提高头孢地尼在工艺过程中的稳定性。
[0038]在本专利技术中，添加蔗糖的一个目的是作为药物的填充剂，用于增加药物成品的甜
味、改善药物的口感，提高患者的对药物的依从性；添加蔗糖的另一个目的是作为药物的保护剂，在本专利技术中，当蔗糖的粒径D90小于等于80μm时，它能够与糊精共同将头孢地尼微粒包裹，再经过粘合剂润湿，旋转挤压后，形成一层紧密、结实的保护层，提高头孢地尼在高温、高湿和光照等环境下的稳定性。此外，蔗糖的粒径D90小于等于80μm时，在该粒径条件下的蔗糖粉末拥有较大的表面积，可以充分与头孢地尼接触，在混合过程中形成一种有特征形态的头孢地尼
‑
蔗糖微粉球，加入粘合剂后，头孢地尼
‑
蔗糖微粉球吸收水分激发了蔗糖的粘性，让头孢地尼得到充分的包裹，进一步形成头孢地尼
‑
蔗糖球。
[0039]在本专利技术中，选择糊精作为药物的稳定剂，提高含有头孢地尼药物的稳定性，防止其在高温条件下发生降解或导致主药释放速度的突变。
[0040]在本专利技术中，需要添加粘合剂提高药物颗粒的密度和粘结力，在本专利技术中，将羟丙纤维素与作为色素的胭脂红一同溶解在润湿剂中以激发蔗糖的粘性，润湿剂的选择一般选择易挥发的有机溶剂，在本专利技术中，选择40％乙醇作为润湿剂。此外，在本专利技术中，40％乙醇主要是用来辅助制粒的，在湿颗粒的干燥工序中会挥发掉。
[0041]在本专利技术中，选择草莓香精作为提供药物香味的成分，有利于提高患者的用药依从性。
[004本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含有头孢地尼的药物，其特征在于，以重量份计，所述药物的有效组分包括：50～100份头孢地尼；400～800份蔗糖；15～37.5份糊精；5～10.5份羟丙纤维素；1～10份胭脂红；5～20份草莓香精；5～20份二氧化硅。2.根据权利要求1所述的一种含有头孢地尼的药物，其特征在于，以重量份计，所述药物的有效组分包括：50份头孢地尼；411份蔗糖；20份糊精；5份羟丙纤维素；1份胭脂红；10份草莓香精；1...

【专利技术属性】
技术研发人员：王汉鹏，崔姣，谭胜连，傅红燕，霍铭钊，
申请(专利权)人：广州白云山天心制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：