一种防粘冲的片剂制备方法及片剂技术

本发明专利技术公开了一种防粘冲的片剂制备方法及片剂。本发明专利技术尤其涉及一种防下冲粘冲的片剂制备方法，其包括：S1、分别制备隔离层物料和含药层物料，S2、压片：采用双层片压片机，首先在冲模中填入所述隔离层物料压制隔离层；再填入所述含药层物料进行压制，得到包含隔离层和含药层的双层片；S3、振筛分离所述隔离层和所述含药层，收集含药层，即得片剂。本发明专利技术的片剂制备方法可以彻底解决压片过程中粘冲问题，尤其是下冲粘冲，并且制得的片剂的各项特性符合要求。求。求。

【技术实现步骤摘要】
一种防粘冲的片剂制备方法及片剂


[0001]本专利技术涉及一种防粘冲的片剂制备方法及片剂，尤其是防止下冲粘冲。

技术介绍

[0002]粘冲问题在制剂压片工艺上是一个比较常见的问题，常规的解决粘冲的方法有很多，如更改润滑剂的种类和用量、控制压片前物料的水分及粒度分布、采用非粘冲物料包裹药物、冲模镀抗粘层、控制压片主压力、控制环境温湿度等，但对于某些品种，即使采用上述方法，也不一定都能解决粘冲问题，特别是对于片剂中原料药占比高、原料药特别容易粘冲且增加润滑剂易造成片剂硬度或溶出降低的品种，粘冲问题解决相对变得较为困难。
[0003]粘冲的本质原因为物料间的结合力小于物料与冲模的结合力，根据不同物料特性，有些品种容易粘上冲、有些品种容易粘下冲、有些品种上下冲都粘。实际生产过程中，有部分制剂产品特别容易粘下冲，例如氨甲环酸片、硫酸氢氯吡格雷片等。这些品种增加润滑剂用量，容易造成其它制剂相关特性不符合要求，例如硬度、脆碎度不符合要求，压片裂片，或者产品溶出度降低。

技术实现思路

[0004]本专利技术为了解决现有技术中某些药物片剂的制备方法无法在防粘冲的同时保证制剂特性符合要求的缺陷，从而提供了一种防粘冲的片剂制备方法及片剂。本专利技术的片剂制备方法可以彻底解决压片过程中粘冲问题，尤其是下冲粘冲，并且制得的片剂的各项特性符合要求。
[0005]为了实现上述目的，本专利技术采用以下技术方案：
[0006]本专利技术提供一种防下冲粘冲的片剂制备方法，其包括以下步骤：
[0007]S1、分别制备隔离层物料和含药层物料，其中，
[0008]所述隔离层物料不含活性成分，所述隔离层物料包括填充剂和润滑剂；
[0009]所述含药层物料包括活性成分和辅料；
[0010]所述隔离层物料和所述含药层物料的干重质量比为1：(1～9)；
[0011]S2、压片：采用双层片压片机，首先在冲模中填入所述隔离层物料压制隔离层，其中，所述隔离层的主压力不小于5KN；再填入所述含药层物料进行压制，得到包含隔离层和含药层的双层片；
[0012]S3、振筛分离所述隔离层和所述含药层，收集含药层，即得片剂。
[0013]本专利技术中，所述隔离层物料的用量是为了解决本专利技术的技术问题、结合成本，而做出的特定选择。所述隔离层物料的用量过少无法压制成完整的隔离层，工艺不可行，用量太多则成本太高。
[0014]步骤S1中，所述隔离层物料和所述含药层物料的干重质量比较佳地为1：(1～6)；所述隔离层物料和所述含药层物料的质量比例如为17:25或3：17。
[0015]本专利技术中，所述隔离层物料中，所述填充剂可为粘结性不强的辅料。所述粘结性不
强的辅料是指由该辅料制成的片剂在片剂脆碎试验(100转，4分钟)下破碎成颗粒和/或粉末(参照《中国药典》2020版第四部通则0923)。在本专利技术中，所述填充剂选择粘结性不强的辅料可使得隔离层在振筛过程中进一步能破碎成颗粒和/或粉末。
[0016]步骤S1中，所述填充剂优选为淀粉、预胶化淀粉、可压性淀粉、糊精、微晶纤维素和乳糖中的一种或多种。
[0017]所述填充剂较佳地为淀粉，例如玉米淀粉。所述填充剂较佳地为预胶化淀粉和糊精。
[0018]当所述述隔离层物料包括微晶纤维素和/或乳糖时，所述填充剂占所述隔离层物料的干重的质量百分比不超过50％，以维持混合后的隔离层物料仍为所述粘结性不强的物料特点。
[0019]本专利技术中，所述隔离层物料中，所述润滑剂可赋予所述隔离层物料充分的润滑性，所述充分的润滑性表现在经过后续的压片和振筛后得到的含药层片剂的表面应光洁(含药层与隔离层无粘连)。
[0020]步骤S1中，所述润滑剂可选自硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂富马酸钠、滑石粉、氢化植物油、氢化蓖麻油和聚乙二醇中的一种或多种，较佳地为硬脂酸镁。
[0021]步骤S1中，所述隔离层物料中，所述润滑剂占所述隔离层物料的干重的质量百分比可为0.5％～20％。
[0022]步骤S1中，所述隔离层物料中，所述润滑剂和所述填充剂的质量比可为1：(4～199)，较佳地为1：(10～20)，例如1:16，或1:19。
[0023]步骤S1中，可选地，所述隔离层物料还包括粘合剂。其中，所述粘合剂可为聚维酮、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素和聚乙烯醇中的一种或多种。当所述述隔离层物料包括粘合剂时，所述粘合剂少量添加即可，以维持混合后的隔离层物料仍为所述粘结性不强的物料特点。
[0024]步骤S1中，所述隔离层物料可为颗粒和/或粉末。
[0025]步骤S1中，所述隔离层物料可采用本领域常规的方法制备，一般为将各组分直接混合均匀即可(成本低)，也可采用干法制粒或湿法制粒工艺制备(成本较高)。
[0026]在某些实施方案中，步骤S1中，所述隔离层物料包括玉米淀粉和硬脂酸镁。
[0027]在一具体的实施方案中，步骤S1中，所述隔离层物料按质量份数包括95份的玉米淀粉和5份的硬脂酸镁。
[0028]在某些实施方案中，步骤S1中，所述隔离层物料包括预胶化淀粉、糊精和硬脂酸镁。
[0029]在一具体的实施方案中，步骤S1中，所述隔离层物料按质量份数包括80份的预胶化淀粉、80份的糊精和10份的硬脂酸镁。
[0030]步骤S1中，所述活性成分可为本领域常规的药物活性成分，尤其是容易粘下冲的药物活性成分，例如氨甲环酸、硫酸氢氯吡格雷等。
[0031]步骤S1中，所述含药层物料中，所述辅料可根据所述活性成分进行常规选择，适用于所述活性成分的辅料均可。
[0032]步骤S1中，所述含药层物料可为颗粒和/或粉末。
[0033]步骤S1中，所述含药层物料可采用本领域常规的方法制备，例如将各组分混合均
匀即可，或者将各组分混合后制粒。
[0034]在某些实施方案中，步骤S1中，所述含药层物料包括活性成分和辅料，其中，所述活性成分为氨甲环酸，所述辅料包括聚维酮K30、羧甲淀粉钠、微晶纤维素、硬脂酸镁和水。其中，所述水在物料制备过程中除去。
[0035]在一具体的实施方案中，步骤S1中，所述含药层物料按质量份数包括以下组分：250份的氨甲环酸，10份的聚维酮K30，10份的羧甲淀粉钠，29份的微晶纤维素，1份的硬脂酸镁和30份的水。
[0036]在上述实施方案中，步骤S1中，所述含药层物料的制备方法较佳地包括：将聚维酮K30溶解于水中，得到聚维酮K30水溶液；将氨甲环酸、羧甲淀粉钠和微晶纤维素混合后预热，喷入聚维酮K30水溶液后经制粒、干整粒，得干颗粒；再将干颗粒与硬脂酸镁混合均匀。
[0037]在某些实施方案中，步骤S1中，所述含药层物料包括活性成分和辅料，其中，所述活性成分为硫酸氢氯吡格雷，所述辅料包括微晶纤维素、甘露醇、低取代羟丙纤维素、聚乙二醇6000和氢化蓖麻油。
[0038]在一具体的实施方案中，步骤S1中，所述含药层物料按质量份数包括以下组分：97.875份的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种防下冲粘冲的片剂制备方法，其包括以下步骤：S1、分别制备隔离层物料和含药层物料，其中，所述隔离层物料不含活性成分，所述隔离层物料包括填充剂和润滑剂；所述含药层物料包括活性成分和辅料；所述隔离层物料和所述含药层物料的干重质量比为1：(1～9)；S2、压片：采用双层片压片机，首先在冲模中填入所述隔离层物料压制隔离层，其中，所述隔离层的主压力不小于5KN；再填入所述含药层物料进行压制，得到包含隔离层和含药层的双层片；S3、振筛分离所述隔离层和所述含药层，收集含药层，即得片剂。2.根据权利要求1所述的防下冲粘冲的片剂制备方法，其特征在于，步骤S1中，所述隔离层物料和所述含药层物料的干重质量比为1：(1～6)；和/或，步骤S1中，所述填充剂为淀粉、预胶化淀粉、可压性淀粉、糊精、微晶纤维素和乳糖中的一种或多种；较佳地，所述填充剂为淀粉，例如玉米淀粉；较佳地，所述填充剂为预胶化淀粉和糊精。3.根据权利要求1所述的防下冲粘冲的片剂制备方法，其特征在于，步骤S1中，所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂富马酸钠、滑石粉、氢化植物油、氢化蓖麻油和聚乙二醇中的一种或多种，较佳地为硬脂酸镁。4.根据权利要求1所述的防下冲粘冲的片剂制备方法，其特征在于，步骤S1中，所述隔离层物料中，所述润滑剂占所述隔离层物料的干重的质量百分比为0.5％～20％；较佳地，所述润滑剂和所述填充剂的质量比为1：(4～199)，更佳地为1：(10～20)，例如1:16，或1:19；和/或，步骤S1中，所述隔离层物料还包括崩解剂和/或粘合剂。5.根据权利要求1所述的防下冲粘冲的片剂制备方法，其特征在于，步骤S1中，所述隔离层物料包括玉米淀粉和硬脂酸镁；较佳地，所述隔...

【专利技术属性】
技术研发人员：顾宙辉，施玉芳，
申请(专利权)人：江苏万邦生化医药集团有限责任公司，
类型：发明
国别省市：