一种高稳定性的羟基频哪酮视黄酸酯组合物及其应用制造技术

本发明专利技术涉及一种羟基频哪酮视黄酸酯组合物及其应用。该组合物包含羟基频哪酮视黄酸酯和油脂，所述油脂为低极性或者非极性油脂。本发明专利技术的发明专利技术人进行了大量的实验研究发现：以非极性的油脂(优选角鲨烷)复配HPR所得到的HPR组合物可以大大提高HPR的稳定性，在此组合物的基础上再添加一定量的抗氧剂(优选二甲基甲氧基苯并二氢吡喃醇)可以进一步提高其稳定性，进一步优选的组合物在存放过程中HPR的含量不会下降，维甲酸的含量不会升高，从而克服了市售羟基频哪酮视黄酸酯原料以及含有基频哪酮视黄酸酯的相关化妆品或者护肤品所存在的稳定性差以及维甲酸含量超标的问题，有利于羟基频哪酮视黄酸酯在化妆品或者护肤品中的更好应用。更好应用。

【技术实现步骤摘要】
一种高稳定性的羟基频哪酮视黄酸酯组合物及其应用


[0001]本专利技术涉及护肤品和化妆品
，特别是涉及一种高稳定性的羟基频哪酮视黄酸酯组合物及其应用。

技术介绍

[0002]视黄酸也叫维甲酸，具有剥离肌肤角质层促进表皮细胞的分裂增殖和皮肤再生的作用。因此，维甲酸能促进表皮基底层周边黑色素的排出。维甲酸除了能够有效治疗痤疮和斑点(老年性色素斑，脂溢性角化病等)外还具有抗皱效果。但是维甲酸对皮肤有刺激性，口服维甲酸对实验动物和人都有很强的致畸作用，皮肤局部外用维甲酸对处于胚胎敏感期的小鼠、大鼠、地鼠、兔母体有明确的胚胎毒性及致畸性，并可引起母体系统毒性，造成胎儿畸形。所以维甲酸(视黄酸)及其盐类在2021版化妆品安全技术规范中属于禁用原料，且规定检出限浓度为0.4mg/kg。
[0003]羟基频哪酮视黄酸酯，CAS号为893412
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73
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2，简称HPR，具有调节表皮及角质层新陈代谢的功能，可以抗衰老，能减少皮脂溢出，淡化表皮色素，起到预防皮肤衰老、预防痤疮、美白淡斑等作用。简单的视黄醇稳定性较差，同时刺激性也比较强，通过侧链修饰就可以解决这些问题，比如视黄醇棕榈酸酯，就温和得多。但随着侧链修饰带来的问题就是转化步骤的增加，有效性会受到影响。HPR是用维甲酸和小分子频哪醇合成得到的，其特点是既保留了维甲酸的功效基团，无需转化为维甲酸，直接结合受体起效，同时显著降低了刺激性，且提高了稳定性。使用人体皮肤体外模型比较了多种类视黄醇的在抗衰老和刺激性方面的表现，包括HPR、反式维A酸、视黄醇、视黄醛、视黄醇棕榈酸酯。发现同等浓度下，HPR在基因转录层面的作用强于视黄醇、视黄醛、视黄醇棕榈酸酯，且在浓度为10倍的情况下，细胞毒性还更低，但在转录水平上作用弱于反式维A酸。相对于空白对照组，HPR显著促进了原胶原的合成。因此，HPR是维A类中低刺激、较温和、高效的抗衰美白功效原料。
[0004]HPR是维甲酸通过酯化合成。在传统的HPR配方中常用异山梨醇二甲醚、多元醇或极性油脂作为溶剂溶解后使用。本专利技术的专利技术人在研发含有羟基频哪酮视黄酸酯(HPR)的护肤产品的过程中通过稳定性实验研究发现：无论是二甲基异山梨醇醚、多元醇或极性油脂的溶液还是使用上述溶液制得的精华油、乳液、膏霜等产品，HPR的稳定性均较差，维甲酸含量都会随着保存时间的延长快速增加。因此开发稳定性更好的HPR组合物，减缓HPR在化妆品产品中的降解速度，降低维甲酸产生的风险，避免副作用，以扩大HPR的应用范围，具有十分重要的意义。

技术实现思路

[0005]基于此，本专利技术提供了一种羟基频哪酮视黄酸酯组合物，该羟基频哪酮视黄酸酯组合物的稳定性好，在贮存过程中羟基频哪酮视黄酸酯的含量基本不会下降，维甲酸含量基本不会增加。
[0006]本专利技术包括如下技术方案。
[0007]一种羟基频哪酮视黄酸酯组合物，包含羟基频哪酮视黄酸酯和油脂，所述油脂为低极性或者非极性油脂。
[0008]在其中一些实施例中，所述的羟基频哪酮视黄酸酯组合物包含羟基频哪酮视黄酸酯、油脂和抗氧剂，所述油脂为低极性或者非极性油脂。
[0009]在其中一些实施例中，所述油脂为C
20
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C
40
烷烃。
[0010]在其中一些实施例中，所述油脂为角鲨烷。本专利技术所述角鲨烷可以是天然角鲨烷，也可以是人工合成的角鲨烷。
[0011]在其中一些实施例中，所述抗氧化剂选自生育酚乙酸酯、丁羟甲苯和二甲基甲氧基苯并二氢吡喃醇中的至少一种。
[0012]在其中一些实施例中，所述抗氧化剂是二甲基甲氧基苯并二氢吡喃醇。
[0013]在其中一些实施例中，所述羟基频哪酮视黄酸酯组合物由羟基频哪酮视黄酸酯、角鲨烷和二甲基甲氧基苯并二氢吡喃醇组成。
[0014]在其中一些实施例中，所述羟基频哪酮视黄酸酯和角鲨烷的质量比为0.01:99.99～2:98。
[0015]在其中一些实施例中，所述羟基频哪酮视黄酸酯和角鲨烷的质量比为0.4:99.6～1.2:98.8。
[0016]在其中一些实施例中，所述抗氧剂在所述羟基频哪酮视黄酸酯组合物中的含量不小于0.00001％。
[0017]在其中一些实施例中，所述抗氧剂在所述羟基频哪酮视黄酸酯组合物中的含量不小于0.0001％。
[0018]在其中一些实施例中，所述抗氧剂在所述羟基频哪酮视黄酸酯组合物中的含量不小于0.001％。
[0019]在其中一些实施例中，所述抗氧剂在所述羟基频哪酮视黄酸酯组合物中的含量不小于0.01％。
[0020]在其中一些实施例中，所述抗氧剂在所述羟基频哪酮视黄酸酯组合物中的含量为0.01％～0.1％。
[0021]本专利技术还提供了上述的羟基频哪酮视黄酸酯组合物的应用，包括如下技术方案。
[0022]上述的羟基频哪酮视黄酸酯组合物在制备抗衰祛皱的护肤品或者化妆品中的应用。
[0023]上述的羟基频哪酮视黄酸酯组合物在制备嫩肤提亮的护肤品或者化妆品中的应用。
[0024]上述的羟基频哪酮视黄酸酯组合物在制备美白淡斑的护肤品或者化妆品中的应用。
[0025]上述的羟基频哪酮视黄酸酯组合物在制备控油祛痘的护肤品或者化妆品中的应用。
[0026]上述的羟基频哪酮视黄酸酯组合物在制备防治痤疮的护肤品或者化妆品中的应用。
[0027]上述的羟基频哪酮视黄酸酯组合物在制备改善皮肤屏障的护肤品或者化妆品中的应用。
[0028]本专利技术还提供了一种护肤组合套装，包括精华油和精华乳，所述精华油由上述的羟基频哪酮视黄酸酯组合物组成；所述精华乳由以下重量百分比的组分制备而成：
[0029][0030][0031]本专利技术还提供了上述护肤组合套装的制备方法，包括如下步骤：
[0032]制备精华油：将所述羟基频哪酮视黄酸酯、油脂和抗氧剂混合，搅拌并超声处理0.5h
‑
2h，即得精华油；
[0033]制备精华乳：分别称取A相、B相并分别加热至75℃
‑
85℃，将B相和C相加至A相中，均质至均匀，降温至40℃
‑
50℃，然后加入D相，搅拌均匀，降温至室温，即得精华乳；
[0034]所述A相由霍霍巴籽油和聚二甲基硅氧烷组成；所述B相由丁二醇、甜菜碱、海藻糖、烟酰胺、透明质酸钠、对羟基苯乙酮和去离子水组成；所述C相由Sepigel
TM 305、丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物组成；所述D相由1,2
‑
己二醇、泛醇、PEG/PPG
‑
14/7二甲基醚组成。
[0035]本专利技术的专利技术人在研发含有羟基频哪酮视黄酸酯(HPR)的护肤品的过程中发现：羟基频哪酮视黄酸酯在异山梨醇酐二甲醚和水等溶剂中以及乳液等护肤品中都极其不稳定，随着存放时间的延长，HPR的含量会降低，维甲酸含量会升高，从而会导致维甲酸的含量很快超标，而维甲酸是化妆品本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种羟基频哪酮视黄酸酯组合物，其特征在于，包含羟基频哪酮视黄酸酯和油脂，所述油脂为低极性或者非极性油脂。2.根据权利要求1所述的羟基频哪酮视黄酸酯组合物，其特征在于，包含羟基频哪酮视黄酸酯、油脂和抗氧剂，所述油脂为低极性或者非极性油脂。3.根据权利要求1或2所述的羟基频哪酮视黄酸酯组合物，其特征在于，所述油脂为C
20
‑
C
40
烷烃。4.根据权利要求3所述的羟基频哪酮视黄酸酯组合物，其特征在于，所述油脂为角鲨烷。5.根据权利要求2所述的羟基频哪酮视黄酸酯组合物，其特征在于，所述抗氧化剂选自生育酚乙酸酯、丁羟甲苯和二甲基甲氧基苯并二氢吡喃醇中的至少一种。6.根据权利要求5所述的羟基频哪酮视黄酸酯组合物，其特征在于，所述抗氧化剂是二甲基甲氧基苯并二氢吡喃醇。7.根据权利要求1所述的羟基频哪酮视黄酸酯组合物，其特征在于，所述羟基频哪酮视黄酸酯组合物由羟基频哪酮视黄酸酯、角鲨烷和二甲基甲氧基苯并二氢吡喃醇组成。8.根据权利要求7所述的羟基频哪酮视黄酸酯组合物，其特征在于，所述羟基频哪酮视黄酸酯和角鲨烷的质量比为0.01:99.99～2:98。9.根据权利要求8所述的羟基频哪酮视黄酸酯组合物，其特征在于，所述羟基频哪酮视黄酸酯和角鲨烷的质量比为0.4:99.6～1.2:98.8。10.根据权利要求2或7所述的羟基频哪酮视黄酸酯组合物，其特征在于，所述抗氧剂在所述羟基频哪酮视黄酸酯组合物中的含量不小于0.00001％。11.根据权利要求10所述的羟基频哪酮视黄酸酯组合物，其特征在于，所述抗氧剂在所述羟基频哪酮视黄酸酯组合物中的含量不小于0.0001％。12.根据权利要求11所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：权利要求书二页说明书九页，
申请(专利权)人：广州同隽医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：